Экватор

Экватор – рецептурное лекарственное средство, представляющее собой комбинацию гипотензивных препаратов, предназначенных для терапии гипертонической болезни. Изготавливается венгерской фармацевтической компанией «Gedeon Richter».

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Лечебный эффект обеспечивается присутствием в составе лизиноприла и амлодипина бесилата в различных комбинациях (10/5 мг, 20/5 мг, 20/10 мг). Дополняют формулу:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза типов 12 и 101.

Физико-химические характеристики

Таблетки 10/5 мг – плоскоокруглой формы, белого цвета, с фаской. На одной из поверхностей посередине нанесена разделительная риска (предназначена для облегчения проглатывания, но не деления на равные дозы), на другой – гравировка «A+L».

Таблетки 20/5 и 20/10 мг – имеют похожий внешний вид – округлые, двояковыпуклые, белого цвета. Различаются лишь по выгравированной надписи – «CF2» и «CF3» соответственно.

Все дозировки расфасованы в блистеры из ПВХ/фольги по 10 шт. Каждые 3 блистера вместе с аннотацией для потребителя помещены в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Экватор принадлежит к категории лекарств ингибиторов АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. В системе АТХ присвоен код C09B B03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство содержит ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов. Различные механизмы их действия направлены на достижение единого результата – нормализацию у пациента артериального давления. Препарат одинаково хорошо влияет на диастолическое и систолическое АД. Длительное действие позволяет равномерно контролировать его на протяжении суток, в том числе предотвращать утренние подъемы.

Стабилизация давления позволяет гарантированно снизить риск сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт, сердечная недостаточность). Кроме того, лекарство обладает свойством уменьшать гипертрофию левого желудочка и оказывает нефропротекторный эффект.

Экватор имеет следующий механизм действия:

1. Между мембранами гладкомышечных клеток миокарда и сосудов находятся соединяющие их L-каналы. По ним движутся потоки кальциевых ионов. Их интенсивность определяет степень напряжения гладкой мускулатуры. Амлодипин – антагонист кальция группы дигидропиридинов, снижает скорость и частоту открытия каналов, тем самым замедляя движение ионов. Мускулатура сосудов, не получая достаточного стимула, расслабляется, что приводит к снижению АД.
2. Лизиноприл препятствует проявлению биологического действия ангиотензинпревращающего фермента, который способствует синтезу ангиотензина II – пептида с выраженным сосудосуживающим эффектом. В норме последний регулирует функционирование сердечно-сосудистой системы. При избыточном его синтезе появляется патологическая вазоконстрикция. Лизиноприл оказывает гипотензивное действие, блокируя АПФ. Он также способствует регрессу левожелудочковой гипертрофии, уменьшает легочную гипертензию, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается примерно 25% поступившего лизиноприла. Наибольшая концентрация его в плазме определяется спустя 6–8 часов. Вещество не подвергается биотрансформации в гепатоцитах. Период полувыведения составляет 12 часов.

Амлодипин хорошо абсорбируется, наличие пищи в желудке не влияет на его фармакокинетику. Максимум в плазме фиксируется спустя четверть или половину суток. На 97.5% связываясь с альбуминами, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Проходит биотрансформацию в печени. Амлодипин имеет самый длительный из всех антагонистов кальция период полувыведения, равный почти 50 часам (у пожилых он составляет 65 часов). Примерно 60% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде. 25% химического соединения связывается с желчью и покидает организм через кишечник.

Показания к назначению

Экватор выписывают при артериальной гипертонии у пациентов, которым показано комплексное антигипертензивное лечение. Также фармпрепарат применяется при осложнениях АГ в виде поражения органов-мишеней, сопутствующем атеросклерозе. Стабильная стенокардия напряжения также относится к числу показаний для его назначения.

Противопоказания

Существует ряд диагнозов и состояний, при которых данный медикамент использовать нежелательно:

• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из ингредиентов состава;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• шоковое состояние различной этиологии;
• нестабильный вариант стенокардии;
• устойчивая артериальная гипотония;
• аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия;
• нестабильность гемодинамики в первые 30 дней постинфарктного периода;
• гестация, грудное вскармливание;
• возраст 0–17 лет (включительно);
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран типа AN69, проведение ЛПНП-афереза.

Специфика применения

Экватор с осторожностью назначают при цереброваскулярных патологиях, системной красной волчанке, сахарном диабете, гиперкалиемии, первичном гиперальдостеронизме, подагре, бронхиальной астме, угнетении костномозгового кроветворения, после трансплантации почки, в пожилом возрасте.

Перед назначением комбинированного лекарственного средства подбор оптимального количества каждого действующего элемента производится по отдельности. За 72 часа перед началом приема отменяют ранее назначенные диуретики.

На начальном этапе лечения и до него контролируют уровень креатинина, мочевины, количество натрия и калия в плазме.

Не рекомендуется одновременное употребление грейпфрута – цитрус повышает биодоступность лекарства, что провоцирует гипотензию.

Медикамент не подходит для первоначального лечения впервые выявленной артериальной гипертензии и не применяется в качестве экстренной помощи при гипертоническом кризе.

При беременности и лактации

При выявлении факта беременности у пациентки, применяющей Экватор, ее незамедлительно переводят на более безопасное гипотензивное средство. Активные компоненты могут привести к внутриутробной и неонатальной гибели ребенка. У новорожденных вероятны гипотония, олигурия, гиперкалиемия, недоразвитие черепного и лицевого отделов головы, аномалии формирования легких и почек.

Лактация также является противопоказанием к приему лекарства, так как лизиноприл экскретируется в грудное молоко.

У детей

Так как недостаточно сведений о пользе и безопасности медикамента для растущего организма, он не назначается до достижения совершеннолетия.

Влияние на фертильность

Амлодипин вызывает биохимические изменения в сперматозоидах, что может снизить вероятность зачатия, успеха ЭКО, развития жизнеспособного эмбриона. Изменения обратимы. При перерыве в приеме лекарства более 75 дней семенной материал мужчины полностью восстанавливается.

Воздействие на скорость реакции

Из-за возможных гипотензии, головокружения, дневной сонливости, особенно на начальном этапе лечения, следует проявить осторожность при вождении автомобиля, управлении травмоопасной техникой, выполнении работы, связанной с повышенной внимательностью и точностью координации движений.

Способы применения

Экватор принимают перорально, без привязки к приемам пищи, в одно и то же время, с 24-часовым интервалом. Таблетку проглатывает целой, для облегчения прохождения по пищеводу запивая водой. Дозировку и длительность применения определяет лечащий врач.

Если прием пропущен, нельзя одномоментно употреблять двойную дозу, нужно дождаться обычного времени и выпить стандартную дозировку. Максимально допустимым суточными количеством считаются 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина при совместном их назначении.

Побочное действие

Негативные последствия приема фармпрепарата чаще средне- и слабовыраженные, носят переходящий характер и редко требуют отмены терапии. Наиболее часто пациенты предъявляют жалобы на цефалгию, длительный непродуктивный кашель, головокружение, продолжительную гипотензию, отеки дистальных отделов конечностей.

Редко развивается ангионевротический отек кишечника (боли в околопупочной области, тошнота, рвота). Симптомы исчезают после отмены лизиноприла. Данное обстоятельство нужно учитывать при дифференциальной диагностике абдоминальной боли. Экватор может провоцировать и другие побочные явления:

• общую слабость, ортостатические проблемы, дневную сонливость, лабильность настроения, зрительные и слуховые нарушения, извращение вкуса;
• зудящую кожную сыпь, гипергидроз, ксеродермию, приливы крови к лицу;
• нейтропению, лейкопению, анемию;
• кровоточивость и болезненность десен;
• поллакиурию, эректильную дисфункцию;
• миалгию, судороги.

Передозировка

Амлодипин в сочетании с лизиноприлом при избыточном их употреблении вызывают продолжительную, трудно купируемую гипотензию. Она сопровождается тахикардией, аритмией, симптомами шока, сонливостью, сухостью в полости рта, усилением малопродуктивного кашля.

Помощь пострадавшему осуществляется в стационарных условиях и заключается в мониторинге жизненно важных функций, промывании желудка, пероральной и парентеральной дезинтоксикации, поддержании нормального уровня электролитов, устранении гипотензии и нарушений ритма. В качестве антидотов используются ангиотензин II и кальция глюконат.

Продолжительность и условия хранения

Препарат хранят в оригинальной упаковке, в сухом, затемненном месте, при температуре, не превышающей +25℃. Его помещают вне зоны досягаемости детей и недееспособных взрослых. Срок годности – 2 года с даты выпуска.

Экватор в разных комбинациях действующих веществ можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Для заказа рецептурного средства достаточно приложить к заявке отсканированный рецепт. Посылка поступает на указанный покупателем адрес в ближайшие дни.