Эфстат

Рецептурное лекарственное средство Эфстат – продукт украинского фармацевтического предприятия ПрАТ «Дарница». Эффективный антиподагрический препарат предназначен для коррекции гиперурикемии, в том числе сопровождающейся отложением уратов в тканях или возникающей вследствие проводимой химиотерапии.

Состав и форма выпуска

Изготавливается в виде таблеток с пленочным покрытием. Лечебное действие осуществляется благодаря фебуксостату в дозе 80 или 120 мг. Сохранить физические качества таблеток и их медикаментозный эффект, продлить срок годности, увеличить усвояемость помогают дополнительные компоненты:

• моногидрат лактозы;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• кроскармеллоза;
• двуокись кремния;
• МКЦ;
• стеарат магния;
• вода (испаряется в ходе технологического процесса).

Оболочку формирует комбинация веществ: поливинилового спирта, диоксида титана, талька, макрогола. Для окрашивания поверхности используют оксид железа желтый.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Эфстат – продолговатые, окрашены в бледные оттенки желтого цвета. Одна из их двояковыпуклых поверхностей гладкая, другая имеет гравировку в виде цифр «80» либо «120», в зависимости от дозировки.

Упаковывают оба вида одинаково – сначала по 14 шт. помещают в блистеры, а те, в свою очередь, вкладывают в пачки из картона, так, чтобы каждая содержала 28 таблеток. Дополняют комплект аннотацией для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к препаратам, которые применяются в терапии подагры, а также лекарствам, замедляющим выработку мочевой кислоты, фебуксостату. Код в АТХ – M04A A03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фебуксостат – непуриновый избирательный ингибитор фермента ксантиноксиредуктазы, производное 2-арилтиазола. Вещество было получено в 1998 году японскими фармацевтами. Спустя десятилетие он в составе ряда препаратов поступил в продажу. Пациенты, принимающие Эфстат, отмечают, что он способствует снижению количества и частоты осложнений подагры и улучшает общее состояние. Механизм действия медикамента хорошо изучен.

Пурины, поступившие с пищей, претерпевают в организме многоступенчатые преобразования, расщепляясь сначала до гипоксантинов, затем до ксантинов. Конечными продуктом биотрансформации является мочевая кислота. В норме она растворяется и без проблем выводится наружу. При избытке вещество становится нерастворимым, образуя кристаллы, которые откладываются в суставах (подагрический артрит), мягких тканях (тофусы), почках (уратные камни), на зубной эмали в виде камня.

Реакции метаболизма пуринов катализирует фермент ксантиноксиредуктаза. Фебуксостат тормозит ее деятельность за счет блокирования активного участка молекулы – молибден-птеринового центра. На фоне лечения лекарством уровень мочевой кислоты остается в пределах нормы, что препятствует образованию кристаллов. При этом Эфстат практически не влияет на другие ферменты, участвующие в пуринового обмене.

Фармакокинетика

Таблетки в ЖКТ хорошо растворяются, высвобожденный фебуксостат быстро абсорбируется. Максимум его в кровеносном русле определяется уже через 60–90 минут. Наличие пищи в желудке не влияет на всасывание и биодоступность основного лекарственного компонента.

Метаболизируется соединение в печени путем реакций конъюгации и окисления. В результате образуются 4 фармакологически активных метаболита и несколько инертных. 49% поступившей в организм дозы (из них 3% в неизмененном виде) выводится почками. 45% препарата экскретируется кишечником, в том числе 12% в первоначальном состоянии.

Показания к назначению

Медикамент преимущественно назначается тем пациентам, у которых наблюдаются непереносимость или недостаточный медикаментозный эффект от лечения аллопуринолом. Согласно рекомендациям производителя, Эфстат выписывают в случае:

• подагры и ее осложнений, сопровождающихся отложением уратов в тканях;
• необходимости нормализации и поддержания требуемого уровня этиологического фактора подагры;
• вторичной гиперурикемии, возникающей при проведении химиотерапии у пациентов с гематологическими злокачественными заболеваниями.

Противопоказания

Принимать лекарство неприемлемо, если у пациента имеются:

• индивидуальная непереносимость любой из составляющих формулы;
• ишемические коронарные патологии, застойный вариант хронической недостаточности сердца;
• врожденная энзимопатия (болезнь Леша-Нихана);
• недавняя трансплантация органа;
• заболевания щитовидной железы;
• непереносимость лактозы;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• одновременный прием иммунодепрессанта азатиоприна, средства, применяемого в терапии онкологии меркаптопурина, препарата для лечения бронхиальной астмы теофиллина.

Особенности использования

Эфстат начинают принимать исключительно во время ремиссии подагры. В начале курса возможно возобновление или учащение приступов заболевания за счет выхода уратов из депо в кровеносное русло. Для профилактики подобных обострений параллельно полугодовым курсом назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин. Появление приступов на фоне комплексного лечения не является основанием для отмены лекарства.

Во время терапии требуется периодический контроль содержания печеночных трансаминаз и тиреотропного гормона. Нельзя прекращать прием медикамента без указания врача, даже если самочувствие хорошее. Уровень мочевой кислоты вновь начнет возрастать, избыток будет откладываться в тканях, провоцируя обострение болезни.

При беременности и грудном вскармливании

В медицинской практике недостаточно сведений о возможных тератогенности, эмбриотоксичности, способности средства экскретироваться в грудное молоко. По этой причине в периоды гестации и лактации употребление его нежелательно.

У детей

Эфстат детям и подросткам не показан по причине отсутствия опыта применения его в педиатрии.

Влияние на фертильность

Действие данного антигиперурикемического средства на человеческую репродуктивную систему не изучалось. При планировании беременности обязательно нужно известить врача обо всех принимаемых мужчиной и женщиной медикаментах.

Воздействие на скорость реакции

В начале терапевтического курса вероятно появление нежелательной симптоматики со стороны центральной нервной системы (головокружение, дневная сонливость, парестезии, зрительные расстройства). Пациентам понадобится соблюдать осторожность при автовождении и другой деятельности, связанной с повышенными внимательностью и быстротой реагирования.

Способы приема

Таблетки принимают раз в 24 часа, без привязки ко времени употребления пищи. Их проглатывают целиком, для облегчения прохождения по пищеводу запивая 100–200 мл воды. Эфстат при подагре и ее осложнениях начинают пить с 80 мг. Через 28 дней лечения определяют содержание в плазме крови мочевой кислоты. Если оно выше 357 мкмоль/л, врач увеличивает суточную дозу до 120 мг. Курс лечения длительный, не менее полугода.

Для купирования вторичной гиперурикемии используется только дозировка 120 мг. Средство начинают принимать за 2 дня до проведения химиотерапии и продолжают пить по 1 таблетке от 7 до 9 дней.

Побочное действие

Нежелательная симптоматика в ответ на лечение медикаментом имеет слабую или среднюю степень выраженности и носит преходящий характер. В основном, это нарушение деятельности печени, тошнота, цефалгия, головокружение, дерматит, диарея. В первые месяцы приема могут возникать анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Отмена фармпрепарата улучшает состояние. Повторное назначение в данном случае противопоказано.

Гораздо реже Эфстат приводит к анорексии, бессоннице, дисфории, парестезии, ослаблению зрения и обоняния, шуму в ушах, сердцебиению, ощущению жара в области лица и шеи, одышке, артралгии, протеинурии, панцитопении, повышению уровня ТСГ, гипергликемии, гиперлипидемии.

Передозировка

Реакций на избыточное употребление средства не зафиксировано. Теоретически передозировка протекает в виде появления или усугубления побочного действия. Помощь пострадавшему заключается в промывании желудка, пероральной дезинтоксикации, посимптомной терапии. В любом случае требуется консультация врача.

Правила и срок хранения

Медикамент следует хранить в оригинальной заводской упаковке при комнатной температуре. Важно держать его в месте, недоступном солнечному свету, влаге, детям, домашним питомцам и недееспособным лицам. Использовать таблетки рекомендуется течение трех лет с момента их изготовления.

Эфстат не относится к распространенным медикаментам, поэтому может быть не в каждой аптеке. Но его гарантированно можно найти на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис». Для заказа рецептурного препарата достаточно прикрепить к заявке скан рецепта. Доступная цена, быстрые обработка заявки и доставка товара – главные преимущества покупки на нашем сайте.