Эффералган

Эффералган — лекарственное средство, относящееся к группе анальгетиков-антипиретиков (ненаркотических обезболивающих средств). Выпускается французской фармацевтической компанией UPSA SAS. Используется для симптоматического лечения лихорадки и болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде ректальных суппозиториев и орального раствора.

Активное вещество: парацетамол.

Суппозитории

1 суппозиторий содержит 80 мг или 150 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Раствор

1 мл орального раствора содержит 30 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, сахарозы раствор, сахарин натрия, калия сорбат, кислота лимонная безводная, карамелево-ванильный ароматизатор, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства

Суппозитории: белого или почти белого цвета, торпедообразной формы, без видимых включений.

Раствор: вяжущий, коричневого цвета, с карамельно-ванильным запахом.

Фармакологическая категория

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффералган содержит парацетамол, который обладает выраженным жаропонижающим и анальгезирующим действием. Механизм основан на угнетении синтеза простагландинов, что приводит к снижению чувствительности центров боли и терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.

Жаропонижающий эффект достигается за счет увеличения теплоотдачи путем расширения периферических сосудов и повышения потоотделения. Препарат практически не оказывает противовоспалительного действия, так как не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

После ректального введения парацетамол хорошо и быстро всасывается через слизистую оболочку прямой кишки, достигая пиковых концентраций в плазме через 2-3 часа. Биодоступность зависит от дозы и варьирует около 50-60% из-за частичного метаболизма при первом прохождении через печень.

При пероральном применении раствор парацетамола быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме достигается обычно через 30–60 минут после приема. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов и конъюгатов. Выводится в основном почками, период полувыведения — около 2-3 часов. У пациентов с заболеваниями печени или почек метаболизм может быть замедлен, что увеличивает риск токсичности.

Показания

Препарат применяют для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности, а также повышением температуры тела.

Противопоказания

Применение Эффералгана противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• тяжелые нарушения функции почек или печени;
• врожденная гипербилирубинемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови;
• выраженная анемия;
• лейкопения.

Ректальные суппозитории противопоказаны при воспалительных заболеваниях прямой кишки, анальных трещинах, кровотечениях из прямой кишки, диарее.

Особенности применения

У детей с массой тела менее 37 кг суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг на каждый килограмм массы тела в сутки.

Для детей с массой от 38 до 50 кг максимально допустимая суточная доза парацетамола составляет не более 3 г.

Если масса тела ребенка превышает 50 кг, то максимально разрешенная суточная доза парацетамола — до 4 г.

При использовании суппозиториев есть риск местной токсичности. Вероятность и выраженность таких реакций увеличиваются при длительном применении, сокращении интервалов между введениями и превышении рекомендуемых доз.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Для детей

Эффералган предназначен у детей с массой тела от 4 до 32 кг (от месяца до 12 лет).

Лекарственное взаимодействие

Если принимать парацетамол в максимальных дозах (до 4 г в сутки) не менее четырех дней подряд, существует риск усиления действия пероральных антикоагулянтов и увеличения вероятности кровотечений. В таких случаях необходимо регулярно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) с равными интервалами и, при необходимости, корректировать дозу антикоагулянта на фоне приема парацетамола.

Мотилика и домперидон могут ускорять всасывание парацетамола, тогда как холестирамин — замедлять. Барбитураты могут уменьшать жаропонижающий эффект парацетамола. Противоэпилептические препараты, такие как фенитоин, барбитураты или карбамазепин, активизируют микросомальные ферменты печени, что может усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень из-за увеличения образования гепатотоксичных метаболитов.

Если парацетамол принимается вместе с другими потенциально гепатотоксичными средствами, риск поражения печени возрастает. Совместный прием высоких доз парацетамола с изониазидом или рифампицином также увеличивает вероятность гепатотоксических реакций. Кроме того, парацетамол может снижать эффективность мочегонных средств.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат предназначен для применения только в педиатрической практике.

Способ применения и режим дозирования

Суппозитории

Эффералган следует применять строго под наблюдением врача, особенно внимательно — детям младше 1 года.

Суппозитории применяют ректально. Делить их для подбора дозы нельзя. Если расчет показывает, что нужна меньшая доза, чем содержит один суппозиторий, после консультации с врачом стоит выбрать другую форму парацетамола, например раствор.

Дозу рассчитывают с учетом массы тела ребенка, а возраст приводят ориентировочно.

• Суппозитории по 80 мг — для детей весом 4–6 кг (примерно 1–4 месяца). Обычно дают 3–4 суппозитория в сутки с интервалом 6 часов. Пример: ребенок весом 4 кг — суточная доза 4×60 мг = 240 мг, значит до 3 суппозиториев по 80 мг в день.
• Суппозитории по 150 мг — для детей весом 8–12 кг (примерно 6 месяцев – 2 года). Дозировка такая же: 3–4 суппозитория в сутки с интервалом 6 часов. Пример: вес 10 кг — суточная доза 600 мг, значит до 4 суппозиториев по 150 мг.

Общая рекомендуемая суточная доза парацетамола — около 60 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема по 15 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал увеличивают до 8 часов.

Вводят по одному суппозиторию за раз, повторяя при необходимости, но не чаще, чем каждые 6 часов и не более 4 раз в сутки. Из-за риска местной токсичности нельзя применять больше 4 суппозиториев в день, а длительность курса ректального применения должна быть как можно короче.

Раствор

Применяют у детей весом от 4 до 32 кг (примерно от 1 месяца до 12 лет). Раствор можно давать неразбавленным или развести небольшим количеством воды, молока или сока.

Дозу рассчитывают строго по массе тела ребенка: суточная доза парацетамола — около 60 мг/кг массы тела, разовая — 10-15 мг/кг каждые 6 часов, максимум 4 раза в день.

Для точного измерения используют мерную ложку с делениями под вес ребенка от 4 до 16 кг и промежуточными метками для веса кратного килограмму. Для детей от 16 до 32 кг разовую дозу составляют из двух наполнений ложки с нужными делениями.

Препарат дают с интервалом 6 часов, днем и ночью, чтобы поддерживать ровный эффект. При тяжелой почечной недостаточности интервал увеличивают минимум до 8 часов.

Курс лечения: до 3 дней для снижения температуры, до 5 дней — для обезболивания.

Побочные действия

Основные возможные побочные реакции со стороны:

• Кожи: эритема, крапивница, зуд, сыпь на коже и слизистых, мультиформная экссудативная эритема или токсический эпидермальный некролиз.
• Кроветворной системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
• Дыхательной системы: бронхоспазм.
• ЖКТ: тошнота, боли в эпигастрии, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (обычно без желтухи), гепатонекроз (при передозировке).

При использовании суппозиториев возможно местное раздражение прямой кишки и анального отверстия.

Передозировка

Чтобы избежать передозировки парацетамола, нельзя одновременно применять другие препараты, содержащие парацетамол. Существует серьезный риск отравления, особенно у детей младшего возраста, так как у них часто встречаются ошибки дозирования или случайное проглатывание лишней дозы. Это может привести к тяжелым последствиям.

Однократный прием высокой дозы парацетамола — примерно 150 мг на каждый килограмм массы тела ребенка — может вызвать тяжелое поражение печени с развитием печеночной недостаточности, нарушением обмена глюкозы, метаболическим ацидозом, кровоизлияниями, гипогликемией, энцефалопатией и комой. Такие изменения сопровождаются ростом уровней печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина и снижением уровня протромбина в течение 12–48 часов.

Может развиться и острая почечная недостаточность с некрозом канальцев, которая проявляется сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией — даже без тяжелого поражения печени. Отмечаются также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении высоких доз возможны тяжелые нарушения со стороны крови: апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Риск серьезного поражения печени выше у детей с факторами риска — при длительном приеме индукторов печеночных ферментов (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой), при хроническом алкоголизме родителей или при дефиците глутатиона у ребенка (недоедание, тяжелые инфекции, СПИД).

Симптомы передозировки обычно появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, потеря аппетита, бледность кожи, боль в животе — но их отсутствие не исключает тяжести поражения печени.

При подозрении на передозировку ребенка нужно немедленно доставить в больницу, даже если ранние симптомы слабо выражены или отсутствуют. Экстренные меры включают промывание желудка, определение уровня парацетамола в крови, введение антидота (N-ацетилцистеин внутривенно или метионин перорально) в первые 10 часов и симптоматическую терапию.

Условия хранения

Срок годности – 3 года. Хранить медикамент следует при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Эффералган можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• суппозиториев ректальных по 80 мг, 10 шт. (5х2) в упаковке;
• суппозиториев ректальных по 150 мг, 10 шт. (5х2) в упаковке;
• раствора 3% по 90 мл во флаконе.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.