Эдарбиклор

Эдарбиклор – комплексное рецептурное лекарственное средство, которое используется в терапии и кардиологии для лечения гипертонической болезни у взрослых пациентов. Производится ирландской фармацевтической корпорацией «Takeda Ireland Ltd».

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме. Основу его составляют два активных соединения – азилсартана медоксомил (40 мг) и хлорталидон (12.5 или 25 мг). Дополняют состав ядра и формируют наружную пленочную оболочку:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• гидроксид натрия;
• кросповидон;
• добавка Е 421;
• кислота фумаровая;
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• тальк;
• двуокись титана;
• полиэтиленгликоль 8000;
• краситель железа оксид (красный);
• пищевые чернила серые.

Физико-химические характеристики

Внешне таблетки обеих дозировок идентичны – округлые, светло-розового цвета, с выполненной на одной из горизонтальных поверхностей надписью «А/С». Различие в указании дозировки, нанесенной на обратную сторону – «40/12.5» и «40/25» соответственно.

Таблетки расфасовывают по 14 шт. в ячейковые упаковки из ПВХ. По 2 таких блистера вместе с инструкцией для потребителя помещают в картонные пачки.

Фармакотерапевтическая группа

Эдарбиклор относится к антагонистам ангиотензина II и диуретикам. В классификации болезней АТХ имеет код C09D A09.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азилсартан – модифицированная версия кандесартана с более сильным и длительным гипотензивным действием. Хорошо комбинируется с другими антигипертензивными, а также гиполипидемическими средствами. Хлорталидон в 2 раза эффективнее своего «родственника» гидрохлоротиазида. Механизмы действия обоих ингредиентов различны, но способствуют достижению единой цели – нормализации артериального давления.

Так, азилсартан влияет на ангиотензин II – основной продукт РААС, пептид, который воздействует на тонус сосудов, деятельность симпатической нервной системы, синтез и активацию гормона альдостерона. При патологическом усилении данные факторы приводят к развитию артериальной гипертонии. А благодаря азилсартану Эдарбиклор блокирует рецепторы субтипа АТ1, препятствуя связыванию с ними вазоконстриктора и не давая в полной мере проявляться его биологическим эффектам.

Хлорталидон – тиазидный диуретик с выраженным и длительным действием. Он «работает» в корковом слое дистального отдела почечных канальцев, подавляя реабсорбцию ионов хлора, натрия, магния и жидкости. Действие вещества приводит к сокращению объема плазмы крови, количества межклеточной жидкости и снижению сердечного выброса. Основные лечебные эффекты связаны с уменьшением ОЦК и гипернатриемии.

Фармакокинетика

Хлорталидон и азилсартана медоксомил после попадания таблетки в ЖКТ быстро абсорбируются. Максимальное содержание первого в кровотоке фиксируется спустя 60 минут, второго – через 3 часа. Наличие в желудке содержимого не оказывает существенного влияния на фармакокинетику обоих ингредиентов.

Азилсартана медоксомил – пролекарство. Еще в кишечнике под действием эстераз он превращается в фармакотерапевтически активный метаболит азилсартан. Экскретируется как почками (42%), так и с каловыми массами (55%).

Хлорталидон, находясь в кровотоке, связывается с содержащейся в эритроцитах карбоангидразой. Биотрансформация в печени незначительна. Диуретик способен преодолевать фетоплацентарный барьер и экскретироваться в грудное молоко. Период полувыведения длительный – 45–50 часов. Примерно 60–70% принятой дозы выводится с мочой и калом в течение 120 часов в неизмененном виде.

Показания к назначению

Эдарбиклор назначают в случае артериальной гипертензии у пациентов, АД которых не контролируется в полной мере монотерапией любым из активных компонентов.

Противопоказания

Медикамент заменяют альтернативным, если у пациента имеется:

• гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим формулы;
• устойчивая гипотония;
• ишемические патологии сердца или сосудов головного мозга;
• дегидратация различной этиологии;
• анурия;
• недавняя пересадка почки;
• гипокалиемия, гипонатриемия;
• выраженная почечная или печеночная дисфункция;
• холестаз;
• беременность, лактация, планирование зачатия;
• возраст до 17 лет включительно;
• трудно контролируемый сахарный диабет;
• первичный гиперальдостеронизм;
• подагра.

Специфика применения

Перед началом лечебного курса необходимо проверить и скорректировать имеющиеся нарушения водно-электролитного баланса. Врач может предварительно назначить раздельный прием действующих веществ. Эдарбиклор разрешено применять вместе с другими назначенными гипотензивными препаратами и статинами.

Требуется соблюдать осторожность во время лечения при стенозе почечных артерий, обструктивной кардиомиопатии, митральном, аортальной стенозе, бронхиальной астме, системной красной волчанке в анамнезе и у пациентов старше 75 лет.

У беременных и кормящих грудью

Так как оба активных вещества фетотоксичны, женщину как можно быстрее переводят на более безопасные гипотензивные лекарства. Известно, что азилсартан способен провоцировать у плода гипоплазию легких и костей черепа, почечную дисфункцию, врожденную гипотензию. Хлорталидон становится причиной появления желтухи, тромбоцитопении. За младенцами, подвергшимся внутриутробному воздействию лекарственного средства, устанавливается наблюдение с проведением тонометрии, УЗИ черепа и внутренних органов, лабораторных исследований.

Так как тиазидный диуретик обнаруживается в грудном молоке, то Эдарбиклор в период лактации также противопоказан.

У детей

Поскольку нет достоверных доказательств пользы и безопасности медикамента для детей и подростков, использование его в педиатрии находится под запретом.

Воздействие на фертильность

Негативное влияние действующих веществ средства на мужскую или женскую репродуктивную систему не доказано, однако при планировании беременности или подготовке к ЭКО следует поставить врача в известность обо всех принимаемых лекарствах.

Влияние на скорость реакции

При автовождении, высотных работах, обслуживании потенциально травмоопасной техники следует учитывать возможность появления головокружения, астении, цефалгии, особенно на начальном этапе терапии.

Способы приема и дозирование

Начинают лечение с 40/12.5 мг, которые принимают раз в 24 часа. Через 14–28 дней при необходимости переходят на 40/25 мг (это максимально допустимая суточная доза). Эдарбиклор употребляют в одно и то же определенное время, без привязки к приему пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая до 200 мл воды. Продолжительность курса определяет лечащий врач. Прием лекарства должен быть регулярным, ежедневным – только так достигается необходимый терапевтический эффект.

Побочное действие

Азилсартан может спровоцировать диарею, тошноту, гипотензию, головокружение, сухой кашель, мышечные спазмы, излишнюю утомляемость. Хлорталидон в ряде случаев становится причиной головной боли, аллергической сыпи, диспепсии, гиперхолестеринемии, гиперурикемии. К общей для обоих соединений симптоматике относятся:

• анемия;
• тромбоцитопения;
• дефицит натрия и магния в плазме крови;
• глюкозурия;
• нарушения сердечного ритма;
• фотосенсибилизация;
• медикаментозные гастрит или гепатит;
• интерстициальный нефрит;
• эректильная дисфункция.

Эдарбиклор в основном вызывает слабо или умеренно выраженные побочные явления, которые носят преходящий характер.

Передозировка

При употреблении доз фармпрепарата, превышающих рекомендуемые, появляются симптомы общей интоксикации в виде рвоты, диареи, абдоминальной боли. Азилсартан вызывает гипотензию с сопутствующими ей тахикардией и головокружением. Диуретик создает предпосылки для развития дегидратации (вялость, жажда, сухость во рту, мышечные судороги, признаки острой почечной недостаточности).

Пострадавший нуждается в медицинской помощи, часто в условиях стационара. Тактика медперсонала:

• дезинтоксикационные мероприятия (промывание желудка, энтеросорбенты, инфузии солевых растворов);
• положение Тренделенбурга (ножной конец кровати выше головного), сосудосуживающие препараты – до полного купирования артериальной гипотензии;
• нормализация сердечного ритма, функционирования почек;
• динамическое наблюдение.

Сроки и правила хранения

Лекарство необходимо хранить в заводской упаковке при температуре +15℃…+25℃. Держать его в месте, недоступном прямым солнечным лучам и влаге, детям, недееспособным лицам и домашним животным. Срок годности – 3 года с момента изготовления производителем.

Эдарбиклор, а также множество других лекарств и косметических средств по доступной цене можно приобрести онлайн в аптеке «Мед-сервис». Все товары сертифицированы, лицензированы, хранятся на складах в соответствии с требованиями компании-производителя. Навигация каталога интуитивно понятна и проста для каждого покупателя. Сформированный заказ собирается и отправляется в ближайшие дни.