Эбрантил

Эбрантил – антигипертензивный препарат на основе урапидила, выпускаемый Acino Pharma AG (Германия). Препарат представлен в двух формах: капсул объемом 60 мг и раствора для инъекций (25 мг и 50 мг). Капсулы предназначены для долгосрочного контроля артериального давления, раствор используется при гипертонических кризах и тяжелой гипертензии. Оба варианта фармацевтического средства отпускаются по рецепту.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: урапидил.

Капсулы

• Активный компонент в 1 шт. – 60 мг.
• Вспомогательные вещества: сополимер метакрилата (тип B), диэтилфталат, тальк, гипромеллоза, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, стеариновая кислота, сферический сахар.

Раствор для инъекций

• Активный компонент в 1 мл – 5 мг.
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, дигидрат: натрия гидрофосфата и натрия дигидрофосфата, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Капсулы

Твердые желатиновые, с непрозрачным розовым корпусом, крышечкой ярко-красного цвета. На корпус нанесена черная маркировка «Ebr 60». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Раствор для инъекций

Прозрачный, бесцветный во флаконах по 5 мл.

Фармакологическая категория

Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил оказывает гипотензивное действие, снижая как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. Это достигается за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Частота сердечных сокращений при этом обычно остается стабильной. Сердечный выброс сохраняется на прежнем уровне, но может увеличиваться в случае, если до начала терапии он был снижен вследствие высокой постнагрузки.

Препарат действует как на периферическом, так и на центральном уровне. На периферии он блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, что препятствует вазоконстрикции, вызванной катехоламинами. На уровне центральной нервной системы урапидил модулирует активность сосудодвигательного центра, предотвращая рефлекторное повышение симпатического тонуса.

Фармакокинетика

Эбрантил характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы (до 80%), проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (50-70%), около 15% – в активной форме. Оставшаяся часть метаболитов выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста и при печеночной или почечной недостаточности возможно снижение клиренса и увеличение периода полувыведения.

Капсулы

Абсорбируются в ЖКТ, биодоступность – 80-90%. Максимальная концентрация достигается через 4–6 часов после приема. Период полувыведения – около 4,7 часа.

Раствор для инъекций

После внутривенного введения наблюдается 2-х фазное снижение концентрации: начальная фаза распределения длится около 35 минут, терминальная фаза выведения – около 2,7 часа.

Показания

Медикамент в форме капсул назначают с целью лечения артериальной гипертензии.

Эбрантил в виде раствора для инъекций применяют при:

• гипертензивном кризе;
• тяжелой или очень тяжелой степени артериальной гипертензии;
• рефрактерной артериальной гипертензии.

Также медикамент используют для снижения АД при его повышении во время/или после хирургической операции.

Противопоказания

Лекарственное средство не применяют при наличии у пациента гиперчувствительности к действующему или любому из вспомогательных веществ.

Раствор для инъекций противопоказан в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость действующего вещества или любого компонента в составе;
• аортальный стеноз;
• артериовенозный шунт.

Особенности применения

Медпрепарат следует применять с осторожностью при наличии определенных заболеваний и состояний, а также у отдельных категорий пациентов. Особую настороженность необходимо соблюдать:

• при сердечной недостаточности, вызванной механическими нарушениями (стенозом аортального или митрального клапана);
• при тромбоэмболии легочной артерии или нарушениях сердечной функции, связанных с перикардиальными патологиями;
• у пациентов с нарушениями функции печени или почек;
• у пожилых людей, особенно при наличии сопутствующих заболеваний;
• у пациентов, одновременно принимающих циметидин, т.к. возможно повышение концентрации урапидила в плазме крови;
• у лиц с редкими наследственными нарушениями, например, с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Препарат содержит сахар, что необходимо учитывать пациентам с диабетом.

Эбрантил не должен использоваться одновременно с другими гипотензивными средствами, если не прошло достаточно времени для оценки их терапевтического эффекта.

Раствор для инъекций

В 5 мл раствора содержится 500 мг пропиленгликоля (100 мг/мл), в 10 мл – 1000 мг. Пропиленгликоль может оказывать влияние, подобное приему алкоголя, и повышать риск побочных реакций.

Врач может назначить дополнительные обследования во время терапии, особенно при наличии заболеваний печени, почек, во время беременности и лактации.

Для беременных и кормящих женщин

Для беременных и кормящих женщин применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости может потребоваться дополнительное наблюдение и лабораторный контроль.

Для детей

Для всех форм Эбрантила противопоказано применение у детей младше 5 лет, так как клинические исследования у этой возрастной группы не проводились. В случае необходимости назначения препарата детям старшего возраста, решение должно приниматься исключительно врачом.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект препарата может усиливаться при его одновременном применении с другими альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами и различными антигипертензивными средствами. Также риск усиления действия повышается в условиях гиповолемии, например при диарее, рвоте или на фоне приема алкоголя.

Одновременное применение с циметидином может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме примерно на 15 %.

Данные о комбинированном применении урапидила с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) ограничены, поэтому такое сочетание не рекомендуется без предварительной оценки соотношения польза/риск.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В отдельных случаях возможны побочные реакции со стороны центральной нервной системы, в частности головокружение. Это может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами. Повышенное внимание следует соблюдать в начале терапии, при переходе с другого препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и режим дозирования

Капсулы

Принимают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая небольшим количеством воды. Капсулы следует глотать целиком утром и вечером. Начальная доза зависит от клинической картины:

• при необходимости постепенного снижения артериального давления – рекомендуемая стартовая доза составляет 30 мг 2 раза в сутки;
• при необходимости быстрого гипотензивного эффекта – 60 мг дважды в день (всего 120 мг/сутки).

Поддерживающая доза Эбрантила подбирается индивидуально и может составлять от 60 до 180 мг в сутки, разделенных на два приема. Препарат предназначен для длительного применения под контролем врача. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также у пожилых, может потребоваться коррекция дозировки.

Раствор для инъекций

Препарат вводится внутривенно, в виде медленной струйной инъекции или капельной инфузии. Схема введения:

1. Инъекция: 10–50 мг урапидила вводится медленно внутривенно, под мониторингом давления. Эффект развивается в течение 5 минут. При необходимости инъекцию можно повторить.
2. Инфузия: 250 мг препарата разводят в 500 мл физиологического раствора или 5–10% глюкозы. Вводится со скоростью 2 мг/мин до стабилизации давления.
3. Поддерживающая инфузия: средняя скорость — 9 мг/час. Можно использовать шприц-дозатор (перфузор).

При необходимости внутривенное введение можно сочетать с переходом на капсулы Эбрантил (например, 60 мг дважды в сутки). Внутривенное лечение не рекомендуется дольше 7 дней. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также у пожилых людей, дозу следует снижать.

Побочные действия

Могут возникать со стороны различных систем организма в ответ на применение препарата в форме капсул и раствора для инъекций.

Со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной, снижение АД при изменении положения тела, например при подъеме из положения лежа, затрудненное дыхание, нерегулярный сердечный ритм.
• Пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
• Нервной системы: головная боль, головокружение.
• Психики: чувство тревоги.
• Дыхательной системы: заложенность носа.
• Кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение.
• Репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.

Также возможны общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, связанные с задержкой жидкости, реакции в месте инъекции.

По данным лабораторных исследований отмечается временное повышение активности печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов. В отдельных случаях требуется контроль показателей крови при длительном применении.

Передозировка

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс. Со стороны ЦНС — повышенная утомляемость, замедление психомоторных реакций.

При сильном снижении артериального давления необходимо уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

Если этих мер недостаточно, допускается медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем АД.

В редких случаях может потребоваться внутривенное введение катехоламинов, например 0,5–1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 18 месяцев (капсулы) и 2 года (раствор для инъекций). Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Эбрантил можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• капсул по 60 мг, 50 шт. в упаковке;
• раствора для инъекций по 5 мг (25 мг) в ампулах по 5 мл в количестве 5 шт. в упаковке;
• раствора для инъекций по 5 мг (50 мг) в ампулах по 10 мл в количестве 5 шт. в упаковке.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».