Дифорс

Дифорс – комбинированное рецептурное лекарственное средство для терапии гипертонической болезни – одной из самых распространенных кардиологических патологий. Изготавливается фармацевтическим предприятием ООО «Фарма Старт» (Украина).

Форма выпуска и состав

Производится в виде таблеток с наружным пленочным покрытием, предназначенных для употребления внутрь. В качестве активного компонента в них используется комбинация амлодипина и валсартана в различных пропорциях – 5/80 мг, 5/160 мг и 10/160 мг (модификация Дифорс XL).

Формулу ядра дополняют:

• гидрофосфат кальция;
• кроскармеллоза;
• стеарат магния;
• коллоидная двуокись кремния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• тальк;
• гидроксипропилцеллюлоза.

Они обеспечивают сохранение формы, консистенции и лекарственных свойств таблеток в течение всего срока годности. Состав готовой оболочки Opadry стандартный, он включает в себя полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк и белый пигмент двуокись титана.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки Дифорс любой из дозировок выглядят одинаково – двояковыпуклые, округлой формы, с белой окраской оболочки и ядра. По 10 шт. расфасовывают в блистеры. По 3 таких упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную коробку. Таблетки 5/80 мг могут фасовать и по 1 блистеру в пачку.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент принадлежит к группе комбинированных средств ингибиторов синтеза ангиотензина II. В системе болезней АТХ присвоен код C09D B01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат содержит два антигипертензивных компонента разных химических классов. Их механизмы влияния дополняют друг друга. Результатом становится более сильное гипотензивное воздействие, нежели у каждого по отдельности, продолжающееся до 24 часов.

Амлодипин оказывает прямое вазорелаксирующее действие путем замедления трансмембранного движения кальциевых ионов в гладкомышечных клетках миокарда и сосудов. Поток ионов способствует поддержанию сосудистого тонуса. Уменьшая его интенсивность, Дифорс тем самым снижает артериальное давление без влияния на ЧСС.

Валсартан избирательно блокирует ангиотензиновые рецепторы подтипа АТ1, не влияя на другие рецепторы и ионные каналы, играющие важную роль в функционировании сердечно-сосудистой системы. В результате ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием, не может в полной мере связаться с рецепторами. Тонус сосудов нормализуется, АД снижается.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается в пищеварительном тракте. Наибольшее его количество в кровотоке определяется через 3 часа после употребления таблетки. Биотрансформируется всего 20% принятой дозы с образованием фармакотерапевтически инертных соединений. Выводится валсартан, главным образом, в неизмененном виде с калом и примерно на 13% – с мочой.

Амлодипин, наоборот, всасывается достаточно медленно. Максимум его в плазме фиксируется спустя почти половину суток. Пища в желудке существенно снижает биодоступность. Вещество активно метаболизируется при участии гепатоцитов. Образуется несколько не обладающих лекарственным действием соединений. Из организма амлодипин выводится почками, на 60% в метаболизированном виде, в меньшей степени – в неизмененном.

Показания к назначению

Дифорс применяется при:

• артериальной гипертонии у пациентов, АД которых не поддается коррекции любым из входящих в состав монопрепаратов;
• хронической стабильной стенокардии, а также вазоспастического варианта (разновидность Принцметала).

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к использованию, если анамнез содержит сведения о:

• гиперчувствительности к любой из основных или вспомогательных составляющих формулы;
• периодах гестации или грудного вскармливания;
• возрасте менее 18 лет;
• шоковом состоянии любой этиологии;
• постоянном систолическом АД ниже 90 мм. рт. ст.;
• митральном или аортальном стенозе;
• начальном 10-дневном периоде после перенесенного инфаркта миокарда;
• выраженной печеночной дисфункции;
• билиарном циррозе, холестазе;
• проведении процедуры диализа.

Специфика применения

До и на начальном этапе лечения, а также после коррекции дозы необходимы тонометрия, контроль ОЦК и содержания в плазме ионов натрия, калия, кальция. Нельзя Дифорс одновременно употреблять с грейпфрутами или их соком, поскольку данный фрукт увеличивает биодоступность медикамента, что может вызвать гипотензию.

При беременности и лактации

Во время вынашивания беременности средство не назначается. Его активные компоненты обладают фетотоксичностью. У новорожденных, матери которых применяли данное антигипертензивное средство, в постнатальном периоде могут диагностироваться почечная недостаточность, гипотензия, нарушение формирования черепных костей, гиперкалиемия.

Лактация также служит препятствием для применения таблеток.

У детей

Пациентам до 18-летнего возраста фармпрепарат не назначается, так как нет данных о его пользе и безопасности для растущего организма.

Влияние на фертильность

Известно, что амлодипин способен спровоцировать биохимические изменения сперматозоидов, уменьшение количества зрелых мужских половых клеток. Негативное влияние носит временный характер, после завершения терапии образуются фертильные сперматозоиды.

Воздействие на скорость реакции

Дифорс, особенно на начальной стадии лечения, может стать причиной побочной неврологической симптоматики. В таком случае потребуется временно отказаться от автовождения, обслуживания травмоопасных механизмов, высотных работ, деятельности, связанной с повышенной скоростью психофизических реакций.

Способы приема и дозирования

Конкретную для каждого пациента дозировку, а также продолжительность приема определяет лечащий врач. Максимальное суточное количество препарата не должно превышать 10 мг по амлодипину и 320 мг – по валсартану.

Таблетки назначенной врачом дозировки принимают с 24-часовым интервалом, желательно в одно и то же время. Их глотают целиком. Запивание достаточным количеством воды способствует облегчению проглатывания и ускорению растворения и всасывания медикамента.

Побочное действие

Часто в ответ на прием лекарства возникают головная боль, гриппоподобный синдром или назофарингит. Реже Дифорс вызывает:

• аллергические и анафилактические реакции;
• головокружение;
• психомоторное возбуждение;
• парестезии;
• сонливость;
• шум в ушах;
• зрительные нарушения, в том числе диплопию;
• тахикардию;
• ортостатическую гипотензию;
• сухой кашель;
• абдоминальную боль;
• сухость во рту;
• расстройство стула;
• тошноту;
• учащение мочеиспускания;
• отечность;
• дорсалгию;
• мышечные судороги;
• эректильную дисфункцию;
• повышение уровня мочевины в плазме.

Передозировка

Наиболее вероятными общими симптомами передозировки валсартана и амлодипина могут быть гипотензия (в результате воздействия антагониста кальция – пролонгированная), головокружение, тахикардия, признаки интоксикации (абдоминальная боль, рвота). Тактика медицинской помощи пострадавшему:

• эвакуация желудочного содержимого методом промывания желудка или принудительной стимуляции рвоты;
• активированный уголь или другие энтеросорбенты внутрь, если пациент в сознании, кристаллоидные растворы внутривенно капельно;
• оценка деятельности и медикаментозная поддержка сердечно-сосудистой и дыхательной систем, восполнение объема кровотока;
• кальция глюконат в качестве антидота;
• борьба с гипотензией до полного ее купирования.

Правила и продолжительность хранения

Медикамент необходимо хранить в оригинальной фабричной упаковке при температуре до +25℃. Избегать проникновения влаги и прямых солнечных лучей в коробку. Важно содержать таблетки вне доступа детей и недееспособных взрослых. Срок годности – 2 года с момента производства.

Дифорс можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Покупка медикаментов на нашем сайте имеет массу преимуществ – широкий ассортимент товаров, доступные цены без накруток, легкость оформления заказа и удобство оплаты, быстрая доставка всего за несколько дней в любой город Украины.