Диабетон

Диабетон MR – рецептурный лекарственный препарат на основе производного сульфонилмочевины 2-го поколения, применяемый в лечении сахарного диабета 2 типа. Изготавливается французской фармацевтической компанией «Servier (Ireland) Industries Ltd.».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток с модифицированным высвобождением, предназначенным для перорального употребления. Действующим веществом их является гликлазид в количестве 60 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов в формулу включены:

• моногидрат лактозы;
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• мальтодекстрин;
• диоксид кремния коллоидный безводный.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – имеют белый цвет, продолговатую форму, насечку для деления и тиснение. С одной и другой стороны выгравировано «DIA 60». Их можно разделять на 2 половинки. Каждые 15 шт. расфасованы в блистеры из поливинилхлорида. По 2 или 6 таких блистеров дополняют аннотацией от производителя и помещают в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Диабетон MR относится к категории лекарств, воздействующих на желудочно-кишечный тракт и метаболические процессы, противодиабетических препаратов, сахароснижающих медикаментов, исключая инсулины, сульфаниламидов, производных мочевины, гликлазида. В классификации заболеваний АТХ имеет код А10В В09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат обладает множеством особенностей, отличающих его от других производных сульфонилмочевины. Главный его механизм действия – восстановление первой фазы секреции инсулина. Гликлазид селективно и обратимо связывается со специфическими рецепторами – SUR1. Они локализованы в головном мозге, клетках сердца и поджелудочной железе. Соединение связывается только с рецепторами, расположенными на мембране β-клеток последней, что обуславливает низкий риск развития негативных явлений.

Диабетон MR отличается от других представителей группы сульфаниламидов тем, что он:

• обладает низким риском гипогликемии;
• не вызывает прибавки массы тела, истощения/гибели β-клеток.

Еще одно преимущество медикамента – он обеспечивает именно физиологический процесс секреции инсулина. В отличие от других производных сульфонилмочевины, уровень гормона повышается после приема таблеток в первой фазе. Ее продолжительность составляет 8 минут, а во второй фазе его содержание постепенно снижается и через 20 минут достигает базального – стабильного показателя на длительный период времени.

Кроме антидиабетических свойств, гликлазид обладает рядом других терапевтических эффектов:

• нейтрализует отрицательные радикалы;
• защищает эндотелий;
• повышает активность тканевого активатора плазминогена – белка, отвечающего за регенерацию и растворение тромбов;
• оказывает нефропротективное действие.

Благодаря этим свойствам Диабетон MR не увеличивает риск инсульта и/или ампутации пальцев стопы. Поэтому таблетки можно принимать диабетикам с цереброваскулярными патологиями и заболеваниями периферических артерий, а также при сердечной недостаточности.

Эффективность медикамента обусловлена тем, что его активное вещество высвобождается «в нужном месте, в нужной концентрации и в нужное время». Постепенное пролонгированное высвобождение обеспечивает гипромеллоза. Она связывает воду и образует гель. Из него постепенно «выходит» гликлазид.

Фармакокинетика

Таблетка полностью растворяется в кишечнике. Гликлазид обладает высокой биодоступностью (95%). Т ½ составляет от 12 до 20 часов. В первые 6 часов после введения содержание активного вещества в плазме крови растет, а в последующие 6 ч. остается на постоянном уровне.

Превращение гликлазида в неактивные метаболиты происходит в печени. Выводятся они с мочой. Только 1% действующего компонента не трансформируется и выделяется в неизмененном виде.

Показания к назначению

Диабетон MR показан для контроля уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых диета, похудение и физическая активность неэффективны.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать медикамент пациентам с:

• индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства;
• диабетом 1 типа;
• накоплением кетоновых тел в крови из-за дефицита инсулина – диабетическим кетоацидозом;
• в пред- или коматозном состоянии, обусловленном СД;
• тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Также препарат противопоказан в период беременности и во время грудного вскармливания, детям и подросткам до совершеннолетия.

Специфика приема

Лечение фармпрепаратом назначается только эндокринологом, так как неправильный прием или самолечение могут вызвать гипогликемию. Риск ее развития повышается при:

• низкоуглеводной и низкокалорийной диете;
• нарушении режима приема пищи;
• длительных и чрезмерных физических нагрузках;
• выраженной почечной или печеночной недостаточности.

У пациентов с наследственной непереносимостью лактозы Диабетон MR способен вызвать негативные реакции.

При беременности и лактации

В период планирования беременности и во время нее рекомендуется перейти с пероральных сахароснижающих лекарственных препаратов на инсулин.

При ГВ прием лекарства запрещен, так как неизвестно проникают ли действующее вещество и его метаболиты в грудное молоко. Предполагается, что они повышают риск развития неонатальной гипогликемии у младенцев.

У детей

Фармпрепарат не применяется в педиатрии до 18-летнего возраста, так как нет достоверных данных о его безопасности для детского и растущего организма.

Влияние на фертильность

Не влияет на репродуктивную систему человека.

Воздействие на скорость реакции

Из-за риска возникновения гипогликемии, особенно в начале курса лечения, пациента следует предупредить, чтобы он был осторожен при вождении автотранспорта или работе с потенциально опасными движущимися механизмами.

Способы употребления и дозирования

Диабетон MR принимать однократно во время завтрака, можно разделить таблетку на 2 части и глотать половинки, не разжевывая, запивая водой. Суточное количество может варьироваться от 30 мг до 120 мг (от ½ до 2 таблеток).

Пациентам с высоким риском гипогликемии следует начинать лечение с 30 мг/сут. Препарат можно комбинировать с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы, инсулином. Монотерапия или в комплексе с другими лекарствами должна проводиться под постоянным контролем уровня глюкозы крови.

Побочное действие

Наиболее часто встречающейся побочной реакцией при приеме медикамента считается гипогликемия. Риск ее появления возрастает при нарушении режима питания, обедненной диете, повышенной физической нагрузке и т.д. Данное состояние сопровождается:

• тошнотой и рвотой;
• головной болью;
• спутанностью сознания;
• психоэмоциональными и когнитивными нарушениями;
• нарушениями речи, зрения, движения;
• бредом;
• потерей самоконтроля;
• судорогами;
• нарушением дыхания;
• потерей сознания;
• комой.

При отсутствии адекватной медицинской помощи гипогликемия может привести к смерти.

Гораздо реже Диабетон MR может вызывать негативные явления со стороны разных систем и их органов:

• ЖКТ – боль в животе, тошноту/рвоту, расстройство стула;
• гепатобилиарной – рост уровня печеночных ферментов, гепатит;
• кроветворной – анемию, лейкопению, тромбоцитопению;
• кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд, крапивницу, высыпания.

Большинство негативных проявлений проходят самостоятельно после прекращения приема фармпрепарата.

Передозировка

При отравлении лекарством развивается гипогликемия. Слабую и среднюю степень нарушения устраняют введением глюкозы или сахара. При тяжелом гипогликемическом эпизоде требуется внутривенное введение раствора глюкозы и немедленную госпитализацию. Дальнейшее лечение осуществляется в условиях стационара.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в оригинальной фабричной упаковке при температуре не выше +25° С. Держать их в месте, недоступном для солнечного света, влаги, детей, животных и недееспособных взрослых. Срок годности – 3 года с момента изготовления.

В онлайн-аптеке «Мед-сервис» Диабетон можно купить в виде таблеток с разным количеством в упаковке. Цена на него в каталоге намного ниже, чем в других аптеках страны. Заказать препарат можно из любого населенного пункта Украины. На сайте регулярно проводятся акции, действуют скидки, что помогает еще больше сэкономить на покупке. Доставка занимает всего несколько дней.