Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – антибактериальный препарат из фторхинолоновой группы. Обладает высоким профилем эффективности против большинства патогенных возбудителей. Выпускается различными отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями. Во избежание резистентности бактерий к активному веществу отпускается из аптек по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Фармакологически активным веществом является одноименное синтетическое соединение с выраженными антимикробными свойствами. Изготавливается в разных фармацевтических формах с разным количеством действующего компонента – в виде таблеток по 250 мг и 500 мг и раствора для инфузий 2 мг/мл.

Основные физико-химические свойства

Астрафарм – таблетки, имеющие овальную форму, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной поверхности имеется разделительная риска. В картонной коробке содержится листок-вкладыш и 1 блистер с 10 шт.

Ципрофлоксацин-Новофарм – это прозрачный раствор для инфузий желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Помещен в стеклянную бутылку по 100 мл. В картонной коробке содержится аннотация для потребителя и 1 бутылка.

Раствор для инфузий от Юрия-Фарм – имеет вид прозрачной бесцветной или зеленовато-желтой жидкости. Расфасован в стеклянные бутылочки объемом 100 мл. Вместе с инструкцией упакован во вторичную картонную пачку.

Таблетки от Лекхим – имеют круглую двояковыпуклую форму. Покрыты тонкой оболочкой белого или желтовато-белого цвета. На разломе видно ядро, окруженное сплошным однородным слоем. Помещены в блистер из ПВХ по 10 шт. Картонная коробка содержит 1 блистер и листок с инструкцией по применению.

Таблетки Евро – имеют овальную продолговатую форму с двояковыпуклой поверхностью и разделительной риской на одном боку. Покрыты пленочной защитной оболочкой белого или желтовато-белого цвета. Помещены в блистер по 10 шт. В картонной коробке находится аннотация и 1 блистер.

Фармакотерапевтическая группа

Ципрофлоксацин относится к антибактериальным лекарствам для системного приема, фторхинолонам. В классификации АТХ имеет код J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эволюция современных антибиотиков характеризуется преодолением резистентности возбудителей и более широким спектром антимикробной активности. По химической структуре медикамент представляет собой 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновую кислоту. Активное вещество является производным хинолонов и относится к группе фторхинолонов.

Соединение хорошо проникает в микробную клетку и необратимо подавляет ее ДНК-гидрогеназу, которая отвечает за правильную укладку хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК. Вещество:

• нарушает «сборку» ДНК патогена;
• подавляет рост и деление возбудителей;
• разрушает морфологическое строение клеточной стенки и мембраны микроорганизмов.

Все эти процессы приводят к быстрой гибели бактериальных клеток. Ципрофлоксацин проявляет мощное бактерицидное действие, максимально выраженное в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Причем как в период покоя, так и во время деления. А на грамположительные микроорганизмы он воздействует только во время их деления.

Основными преимуществами антибиотика считаются:

• высокие тканевые и внутриклеточные концентрации;
• длительный постантибиотический эффект;
• повреждающее действие на активно функционирующие и покоящиеся микроорганизмы;
• широкий антимикробный спектр действия;
• низкая чувствительность к факторам резистентности микроорганизмов.

Еще одним преимуществом фторхинолона является то, что он практически не действует на топоизомеразу II типа млекопитающих. Этой особенностью и объясняется отсутствие токсических эффектов у лекарственного средства.

Также известно, что Ципрофлоксацин при любой терапевтической дозировке приводит к повышению синтеза всех типов иммуноглобулинов. Это свойство привлечения механизмов гуморального иммунитета является существенным дополнением к реализации антимикробного эффекта.

Все это является основанием для назначения противомикробного медикамента при инфекционных процессах различной этиологии и локализации, включая тяжелые генерализованные формы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лекарство быстро и полно всасывается в кишечнике (преимущественно в 12-типерстной и тощей кишке). Пища практически не влияет на фармакокинетику – незначительно замедляет всасывание.

Фторхинолон имеет довольно высокую биологическую доступность (50–85%). Пиковых значений в кровеносном русле после перорального употребления достигает через 60–90 мин., а при внутривенной инфузии – через 60 мин. Сmax имеет линейную зависимость от дозы действующего вещества.

Ципрофлоксацин на 20–40% введенной дозы связывается с белками крови. Вещество хорошо распределяется в тканях организма, исключая ткани, богатые жирами. В тканях органов его концентрация в 2–12 раз выше, чем в сыворотке крови и биологических жидкостях. Высокие концентрации соединения отмечаются в:

• органах и секрете билиарного тракта (печени, желчном пузыре, желчи);
• ротовой полости (слюне, миндалинах);
• органах брюшной полости (кишечнике, брюшине, плевре) и малого таза (матке, фаллопиевых трубах, яичниках, простате, семенной жидкости);
• легких и бронхиальном секрете;
• опорно-двигательной системе (костях, мышцах, суставах, хрящах, синовиальной жидкости);
• мочевыводящей системе (почках, мочеточниках, уретре);
• коже;
• глазной жидкости;
• лимфе.

В нервную ткань и спинномозговую жидкость проникает в незначительном количестве. На активность вещества влияет рН – если он <6, то эффект снижается.

Ципрофлоксацин трансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов. Т ½ при пероральном применении составляет 4 ч, а при внутривенном – 5–6 ч. При нарушении выделительной функции почек этот период увеличивается вдвое. При клиренсе креатинина <50 мл/мин. и снижении дозы в 2 раза он медикамент-прежнему способен создавать эффективные концентрации в крови и моче в отношении большинства возбудителей урологических инфекций в течение 24 ч.

Частично (40–70% в зависимости от метода введения) препарат выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть – с калом. Незначительное количество элиминируется с грудным молоком.

Показания

Благодаря способности проникать в биологические жидкости и ткани антибактериальное средство назначают в терапии инфекций:

• нижних (цистит) и верхних (пиелонефрит) отделов мочевых путей;
• бактериального простатита;
• ЖКТ, кожи и мягких тканей;
• органов малого таза;
• нижних дыхательных путей, костей и суставов;
• ЛОР-органов и др.

Также Ципрофлоксацин применяют в профилактике инфекций после оперативных вмешательств. При неосложненных инфекциях его используют в монотерапии, а при полимикробной этиологии заболевания в комплексе с препаратами, активными в отношении каждого патогена.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к приему антибиотика является наличие в анамнезе больного:

• повышенной индивидуальной чувствительности к действующему компоненту или фторхинолонам, а также вспомогательным веществам формулы;
• одновременного приема тизанидина (из-за риска сильного снижения АД, развития дневной сонливости);
• возраста до 18 лет (кроме случаев лечения муковисцидоза легких и легочной формы сибирской язвы);
• беременности и грудного вскармливания.

Относительным ограничением (с осторожностью) служит:

• атеросклероз сосудов головного мозга выраженной стадии;
• нарушения мозгового кровоснабжения;
• психические расстройства;
• эпилепсия;
• почечная/печеночная недостаточность выраженной степени;
• пожилой возраст.

Ципрофлоксацин назначать должен только врач. Самолечение противопоказано.

Особенности применения

При лечении инфекций, вызванных некоторыми штаммами грамположительных бактерий или полимикробным составом возбудителей, фармпрепарат применяют в комплексе с антимикробными средствами, воздействующими на соответствующие микроорганизмы.

Из-за того, что эффективность антибиотика недостаточна в отношении пневмококков, его не рекомендуется использовать в терапии этих инфекций.

При лечении мочеполовых болезней, вызванных возбудителями, резистентными к фторхинолонам, медикамент назначают совместно с другими антибиотиками. Если клинических улучшений не наблюдается в течение 3-х дней антибиотикотерапии, следует скорректировать схему.

У пациентов пожилого возраста при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT, и при кардиальных нарушениях, сопровождающихся пролонгацией интервала QT, Ципрофлоксацин нужно применять с осторожностью и под контролем специалиста.

При беременности и лактации

Из-за отсутствия информации о безопасном влиянии лекарства на организм беременной, развивающийся плод или грудничка нельзя принимать его на любом сроке гестации и лактации.

У детей

Нет подтвержденных данных о безопасности лечения антибиотиком детей с 1 года до 17 лет, поэтому он не назначается у этой возрастной категории. При тяжелых инфекциях и кистозном фиброзе у маленьких пациентов до 17 лет терапию лекарством должен проводить специалист с опытом ведения этой группы больных и согласно официальным рекомендациям.

Воздействие на скорость реакции

Фармпрепарат может негативно влиять на ЦНС, замедляя скорость психомоторных реакций при высотных работах, управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Способ применения и дозировки

Врач индивидуально рассчитает дозу препарата и продолжительность курса. Дозировка определяется в зависимости от тяжести патологического процесса, места локализации очага, чувствительности возбудителя инфекции к активному веществу, функции печени и почек, а у детей – с учетом массы тела.

Ципрофлоксацин для взрослых назначается по схеме:

• инфекции нижних дыхательных путей – 500–750 мг 2 раза/сут., курс равен 7–14 дн.;
• обострение хронического синусита – 500–750 мг дважды в сутки, 7–14 дн.;
• хронический гнойный отит среднего уха – 500–750 мг двукратно в день в течение одной или двух нед.;
• тяжелый отит наружного уха – 750 мг дважды в сут., от 28 дней до 3 мес.;
• неосложненный цистит – 250–500 мг 2 раза/сут., продолжительность приема 3 дня (женщинам перед месячными однократно принять 500 мг);
• осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит – 500 мг два раза в день, продолжительность терапии – 7 дн.;
• бактериальный простатит – 500–750 мг, разделенные на 2 приема, курс длится 2–4 нед. (острый), 4–6 нед. (хронический);
• гонококковый уретрит и цервицит – однократно 500 мг;
• орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза – по 500–750 мг дважды в сутки на протяжении 14 дней;
• тифоидная лихорадка – 500 мг 2 раза/сут., 7 дн.;
• интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями – 500–750 мг дважды в день, от 5 до 14 дн.;
• инфекции кожи и мягких тканей - 500–750 мг 2 раза/сут, курс лечения 7–14 дней;
• патологии костей и суставов – 500–750 мг двукратно, до 3 мес. и т.д.

У детей Ципрофлоксацин врач-педиатр также назначает по схеме, но рассчитывает дозу по весу маленького пациента:

• кистозный фиброз – 20 мг на 1 кг массы тела, принимать 3 раза/сут., максимально – 400 мг, курс занимает 10–14 дней;
• осложненные инфекции мочевого тракта и острый пиелонефрит – 10–20 мг/кг дважды в день, но не больше 750 мг в течение 10–21 дня;
• легочная форма сибирской язвы – 10–15 мг/кг за 2 раза, не более 500 мг, до 60 дн.;
• другие тяжелые формы – 20 мг/кг за 2 приема, максимум 750 мг продолжительность лечения рассчитывается в зависимости от типа инфекционного заболевания.

Профилактические курсы для любой возрастной категории лечащий врач рассчитывает индивидуально.

Побочные реакции

Прием антибиотика может вызывать не только индивидуальные нежелательные эффекты, но и серьезные, потенциально необратимые и инвалидизирующие побочные реакции. Ципрофлоксацин провоцирует негативные явления со стороны разных систем организма:

1. Кожи и подкожных тканей – крапивницу, сыпь различного характера, кожный зуд и др. В числе серьезных побочных эффектов были отмечены фотодерматит, эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
2. Общие расстройств – слабость, вялость, утомляемость, ослабление мышечного тонуса, бледность кожных покровов, дрожь, тремор, озноб, потливость, дискомфорт в теле, повышение температуры тела, гиперемию кожи на отдельных участках тела, периферические отеки, боль в груди, пояснице и других частях тела.
3. Местных – в виде покраснения, зуда, сыпи и крапивницы, боли, флебита, жжения, отека и др.
4. ЖКТ – антибиотик-ассоциированную диарею, тошноту, рвоту, боли в животе, отдельные случаи гастрита, энтероколита, диспепсии, изжоги, метеоризма, сухости во рту, стоматита и только 1 случай некротического панкреатита.
5. Иммунной – ангионевротический отек, анафилактическую реакцию, аллергический конъюнктивит, гиперсаливацию, зуд и отек век, полости носа, онемение языка.
6. Сосудов и кроветворения – гранулоцитопению, изменения АД, гиперемию лица.
7. ЦНС – головокружение, головную боль, эпилептоидные припадки, судороги.
8. Сердца – тахикардию, брадикардию, аритмию.
9. Психики – галлюцинации, психомоторное беспокойство, тревожное состояние.
10. Скелетно-мышечной и соединительной ткани – суставные боли, миалгию, боль в сухожилиях, гипертонус мышц, судороги и др.

Перечисленные выше негативные проявления расположены по мере убывания частоты встречаемости.

Передозировка

При передозировке отмечается увеличение выраженности побочных действий. Для купирования проявлений назначают гемо- и перитонеальный диализ, симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Держать его нужно в месте, недоступном для детей, домашних животных, солнечного света и влаги. Срок годности в зависимости от фармацевтической формы – от 24 до 36 мес. с момента выпуска производителем.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» Ципрофлоксацин представлен в разном виде и с разным содержанием активного вещества. Любую лекарственную форму можно заказать при наличии рецепта и получить в течение нескольких дней в ближайшем отделении аптеки или Новой почты. Информацию о препарате и актуальную цену покупатель может уточнить у менеджеров-консультантов.