Бравадин

Бравадин — антиангинальный препарат, предназначенный для симптоматического лечения стенокардии и снижения риска госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача. Производитель: KRKA, d.d., Словения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 5 мг и 7,5 мг.

• Активное вещество: ивабрадина гидрохлорид (эквивалентно 5 мг или 7,5 мг ивабрадина в 1 шт.).
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, крахмал, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид желтый, глицерин, макрогол.

Фармакологическая категория

Средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Антиангинальные препараты. Ингибиторы If-каналов.

Код АТХ C01E B18.

Физико-химические свойства

Таблетки овальные, покрыты пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с гравировкой для 5 мг — "IK" и "5", для 7,5 мг — "IK" и "7,5", нанесенной с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бравадин содержит ивабрадин - селективный ингибитор If-каналов в клетках синусного узла сердца, который ответственный за генерацию сердечного ритма. Активное вещество специфически подавляет ток If, не затрагивая другие ионные токи в кардиомиоцитах. Это приводит к дозозависимому снижению частоты сердечных сокращений без значительного влияния на проводимость, сократительную функцию миокарда или реполяризацию желудочков. Такое воздействие позволяет уменьшить потребность миокарда в кислороде, особенно в условиях повышенной нагрузки, когда частота сердцебиения возрастает, а ток If активизируется сильнее.

Препарат эффективно снижает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Из-за отсутствия развития отрицательного инотропного эффекта, он является полезным для пациентов со стабильной стенокардией, у которых повышенная ЧСС часто приводит к ишемии.

Также активный компонент улучшает перфузию миокарда за счет продления диастолы. Это способствует уменьшению частоты приступов стенокардии и повышению толерантности к физической нагрузке.

В лечении хронической сердечной недостаточности препарат снижает риск госпитализаций и смертности от сердечных причин за счет контроля частоты сердечных сокращений, особенно у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС выше 70 уд/мин.

Ивабрадин не влияет на внутриклеточный уровень цАМФ, не блокирует адренорецепторы и не обладает вазодилатирующим эффектом. Это отличает препарат от бета-блокаторов и позволяет использовать в комбинациях без риска чрезмерной брадикардии или гипотензии.

Общий терапевтический эффект развивается постепенно, достигая максимума через 3-4 недели регулярного приема, и сохраняется на протяжении всего курса лечения, способствуя улучшению качества жизни пациентов.

Фармакокинетика

После перорального приема Бравадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 час натощак или через 2 часа после еды.

Препарат активно связывается с белками плазмы на уровне 70-80%.

Выведение осуществляется через почки на уровне около 4% в неизмененном виде и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет 2 часа для ивабрадина и 11 часов для эффективного действия из-за накопления. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастает на 1,5-2 раза.

При почечной недостаточности клиренс снижается. У пожилых пациентов экспозиция повышается на 20-40% из-за сниженного клиренса.

Показания

Бравадин применяют для:

• симптоматического лечения стабильной стенокардии у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС ≥70 уд/мин, когда бета-блокаторы противопоказаны или не переносятся, или в комбинации с ними при недостаточном контроле симптомов;
• лечения хронической сердечной недостаточности II-IV класса по NYHA у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС ≥75 уд/мин в комбинации со стандартной терапией (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики) для снижения риска госпитализаций и сердечно-сосудистой смертности.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов в составе;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;
• сильная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоатриальная блокада;
• искусственный водитель ритма, работающий в режиме постоянной стимуляции.

Медпрепарат не рекомендуется применять одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, нефазодоном, кларитромицином, телитромицином).

Особенности применения

Бравадин следует применять с осторожностью при умеренной печеночной недостаточности, начиная с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки, с контролем ЧСС и печеночных проб, так как экспозиция повышается, и риск токсичности растет.

При почечной недостаточности дозу снижают до 2,5 мг 2 раза в сутки с мониторингом креатинина, чтобы избежать накопления.

У пациентов с ретинопигментной дегенерацией препарат противопоказан, а при других нарушениях зрения его рекомендуется применять под контролем офтальмолога, так как возможны временные нарушения зрения.

При АВ-блокаде I степени или брадикардии в анамнезе возможны желудочковые тахикардии. Нужен ЭКГ-мониторинг, чтобы избежать чрезмерного замедления ЧСС.

У пожилых возможны желудочковые тахикардии, поэтому начинать с 2,5 мг 2 раза в сутки, так как клиренс снижен, и риск брадикардии выше.

При сердечной недостаточности с фракцией выброса ниже 35% комбинировать только с оптимальной терапией, избегая сильных ингибиторов CYP3A4.

При афазии предсердий или фибрилляции препарат неэффективен, так как действует только при синусовом ритме.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано во время беременности и в период лактации. При необходимости использования кормление прекращают.

Для детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Бравадин метаболизируется CYP3A4, поэтому сильные ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) повышают экспозицию в 7-8 раз, комбинация противопоказана из-за риска брадикардии.

Умеренные ингибиторы (дилтиазем, верапамил) не рекомендуется комбинировать, так как ЧСС снижается дополнительно.

Слабые ингибиторы требуют снижения дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки с контролем ЧСС.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, барбитураты, зверобой) снижают экспозицию на 50%, дозу повышают до 10 мг 2 раза в сутки.

С препаратами, удлиняющими QT (хинидин, дизопирамид, ибутилид, соталол, амиодарон, цизаприд, мефлохин, эритромицин в/в) комбинировать с осторожностью, ЭКГ-мониторинг.

С бета-блокаторами или блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом) — риск чрезмерной брадикардии, начинать с низких доз.

С дигоксином — взаимное усиление, контроль ЧСС и дигоксина в крови.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат может вызывать нарушения зрения (фосфены, нечеткость), головокружение или усталость. На время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом или работы с механизмами до стабилизации состояния.

Способ применения и режим дозирования

Бравадин принимают внутрь, во время еды, 2 раза в сутки (утром и вечером) для стабильного снижения ЧСС.

При стенокардии: начальная доза 5 мг 2 раза в сутки, через 3-4 недели при недостаточном эффекте и ЧСС выше 60 уд/мин повысить до 7,5 мг 2 раза в сутки (максимум 15 мг/сут).

Если ЧСС ниже 50 уд/мин или брадикардия — снизить до 2,5 мг 2 раза.

Для ХСН: начальная доза 5 мг 2 раза в сутки, через 2 недели при ЧСС более 60 уд/мин дозировку повышают до 7,5 мг 2 раза; при ЧСС ниже 50 уд/мин или симптомах брадикардии — снижают до 2,5 мг 2 раза в сутки.

У пожилых или при умеренной печеночной/почечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с 2,5 мг 2 раза в сутки.

Таблетку 5 мг можно разделить на равные дозы, в дозировке 7,5 мг не подлежит разделению.

Курс длительный, под контролем врача с регулярным измерением ЧСС (целевая 50-60 уд/мин).

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: эозинофилия;
• обмена веществ, метаболизма: повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови;
• неврологической системы: головная боль, обычно во время первого месяца лечения; головокружение, вероятно, связано с брадикардией; обмороки, вероятно, связаны с брадикардией;
• органов зрения: зрительные феномены (фосфены); размытое зрение; диплопия; нарушение зрения;
• органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго;
• сосудов: неконтролируемое ад; артериальная гипотензия, вероятно, связана с брадикардией;
• дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ;
• желудочно-кишечного тракта: тошнота; запор; диарея; боли в абдоминальном участке;
• кожи и подкожной клетчатки: ангиоэдема; сыпь; эритема; зуд; крапивница;
• опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы;
• почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина в плазме крови.

Также возможны общие нарушения: астения, усталость.

Передозировка

Симптомы: тяжелая брадикардия, гипотензия, шок.

Лечение: атропин, глюкагон, временный кардиостимулятор; поддерживающая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Бравадин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5 мг и 7,5 мг, 28 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.