Бисопрол

Бисопрол – рецептурное лекарственное средство, достойно зарекомендовавшее себя в кардиологической практике и подходящее для использования у пожилых пациентов. Производится украинским фармацевтическим предприятием ПАО «Фармак».

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток 2.5, 5 и 10 мг для перорального употребления. Основное их фармакотерапевтически активное вещество – бисопролол в форме фумарата. Состав дополнен компонентами, помогающими сохранять органолептические и медикаментозные свойства препарата:

• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кросповидон;
• кальция гидрофосфат;
• двуокись кремния.

Таблетки 10 и 5 мг, кроме перечисленных, содержат моногидрат лактозы и искусственный краситель «Желтый закат».

Основные физико-химические параметры

Таблетки 2.5 мг – округлой формы и белого цвета, без риски. Их двояковыпуклая поверхность может быть с мраморным рисунком.

Бисопрол по 5 мг – идентичен предыдущим, за исключением светло-розовой окраски.

10 мг – тоже бледно-розовые с вкраплениями на поверхности, но отличаются по форме – плоскоокруглые, с фаской и разделительной риской на одной из горизонтальных плоскостей.

По 10 шт. расфасованы в контурную ячейковую упаковку – комбинацию полимерной пленки и печатной алюминиевой фольги. По два (2.5 мг), три (5 и 10 мг) или пять (все дозировки) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к группе селективных блокаторов β-адренорецепторов. Код в классификации АТХ – С07А В07.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бисопролол – бета-адреноблокатор (БАБ), широко использующийся в кардиологии. Средство включено в базовые стандарты оказания медицинской помощи населению.

Блокада бета-1-адренорецепторов приводит к нормализации повышенного артериального давления и аномалий сердечного ритма, уменьшает частоту и силу приступов стенокардии. Антигипертензивный эффект связан с прекращением действия стрессовых гормонов катехоламинов, которые сужают просвет сосудов, ускоряют сердцебиение, провоцируют скачок артериального давления. Кроме того, Бисопрол угнетает секрецию ренина и деятельность симпатической нервной системы, а это важные факторы в патогенезе гипертонии.

Антиангинальный эффект (уменьшение загрудинных болей) развивается за счет снижения потребности сердечной мышцы в кислороде и улучшения ее перфузии, удлинения диастолы. Антиаритмическое действие обусловлено устранением провоцирующих факторов – гипертонии, тахикардии, избыточной активности симпатической иннервации. При этом лекарство практически не воздействует на бета-2-рецепторы, расположенные в бронхах и стенках периферических сосудов (за исключением случаев передозировки).

Фармакокинетика

Принятая таблетка хорошо растворяется в просвете ЖКТ. Скорость усвоения не зависит от наличия содержимого в желудке. Максимальная концентрация действующего вещества в кровеносном русле определяется спустя 120–180 минут после приема лекарства. Проницаемость через гистогематологические барьеры низкая.

Биотрансформация осуществляется при участии гепатоцитов. Метаболизируется приблизительно половина принятой дозы. И метаболиты, и бисопролол в неизмененном виде выводятся исключительно почками. Полностью фармакокинетический процесс занимает 24 часа, что позволяет назначать лекарственное средство раз в сутки.

Показания к назначению

Бисопрол выписывают в случае:

• гипертонической болезни;
• ишемической патологии, в частности стенокардии напряжения и покоя;
• хронического течения сердечной недостаточности, сопровождающейся левожелудочковой дисфункцией;
• аномалий ритма сердца.

Противопоказания

Медикамент принимать нежелательно, если в анамнезе имеются сведения о:

• гиперчувствительности к активному или любому из вспомогательных компонентов, другим БАБ;
• острой фазе или рецидиве хронической сердечной недостаточности;
• АВ-блокаде (без наличия электрокардиостимулятора);
• нарушении функционирования синусового узла (СССУ);
• ЧСС и АД ниже нормы;
• обструктивной дыхательной недостаточности без сопутствующей поддержки бронходилататорами;
• тяжелых нарушениях периферического кровообращения;
• сахарном диабете I типа;
• вазоспастической стенокардии;
• прогрессирующей печеночной или почечной недостаточности;
• врожденных или гемодинамически значимых приобретенных пороках сердца;
• первых 3 месяцах постинфарктного периода;
• беременности или лактации;
• возрасте менее 18 лет;
• феохромоцитоме;
• тиреотоксикозе;
• псориазе.

Особенности применения

Прежде чем начать принимать Бисопрол, следует ознакомиться с некоторыми нюансами его применения:

1. Нельзя самостоятельно изменять дозировку, кратность и длительность приема, это может привести к ухудшению состояния или интоксикации.
2. В начале применения препарата необходимы ежедневная тонометрия и подсчет ЧСС. После завершения подбора дозы измерения проводятся раз в квартал.
3. У гипертоников с печеночной недостаточностью максимальная разрешенная доза составляет 10 мг.
4. Медикамент усиливает чувствительность к аллергенам и приводит к более тяжелому течению аллергических и анафилактических реакций.
5. У спортсменов, принимающих фармпрепарат, возможна положительная антидопинговая проба.
6. Если предстоит операция под общим наркозом, нужно предупредить анестезиолога. Врач должен учесть потенциальное взаимодействие адреноблокатора и средств для ингаляционного наркоза (тахикардия или брадиаритмия). Дозу лекарства постепенно уменьшают и за 48 часов до операции его отменяют.
7. Сочетание бисопролола и алкоголя приводит к падению АД до критических для жизни значений.
8. При необходимости отмены препарата его количество уменьшают ступенчато, каждые 7–10 дней. Резкое завершение курса приводит к рецидиву заболевания.

У беременных и кормящих грудью

Все бета-адреноблокаторы замедляют скорость маточно-плацентарного кровообращения, что угрожает гипоксией плода или самопроизвольным прерыванием беременности. По жизненным показаниям Бисопрол может быть назначен на сроке гестации более 20 недель. В таком случае требуется постоянный мониторинг маточного кровотока и состояния плода. В первые 3–5 дней жизни новорожденные находятся в отделении интенсивной терапии из-за вероятности развития респираторного дистресс-синдрома.

Достоверной информации о проникновении активного вещества в грудное молоко нет, поэтому в целях безопасности не следует принимать средство в период лактации.

У детей

Сведения относительно безвредности и пользы лекарственного средства для детей и подростков у фармакологов отсутствуют.

Влияние на фертильность

Официальная фармакология не располагает данными о негативном воздействии средства на женскую или мужскую репродуктивную систему.

Воздействие на скорость реакции

В отдельных случаях, особенно на начальном этапе терапии, Бисопрол может повлиять на способность управлять автомобилем, работать на травмоопасном оборудовании, находиться на высоте без страховки и выполнять задачи, связанные с повышенной внимательностью или точной координацией движений.

Особенности приема и дозирования

Таблетки употребляют внутрь, не разжевывая и не измельчая, запивая 100–200 мл воды, желательно утром натощак или во время завтрака. Длительность медикаментозного курса определяется лечащим врачом и составляет минимум 3 месяца. Возможно назначение пожизненного приема.

Примерные схемы применения:

1. Гипертоническая болезнь, ИБС – раз в 24 часа по 5 мг. Если диастолическое давление менее 105 мм. рт. ст., тогда суточное количество не должно превышать 2.5 мг.
2. При хронической недостаточности сердца адаптация дозы производится ступенчато: в первую неделю лечения пациент принимает 1.25 мг в сутки. В следующие 7 дней доза удваивается (2.5 мг). На третьей неделе суточное количество препарата – 3.75 мг. Далее на 28 дней назначается 5 мг бисопролола. Следующие 28 суток Бисопрол принимают по 7.5 мг/сут. Затем при хорошей переносимости осуществляется переход на стабильную, поддерживающую дозу 10 мг. При каждом повышении количества медикамента требуется осмотр врача с тонометрией и подсчетом числа сердечных сокращений. При ухудшении клинической картины наращивание дозировки временно прекращается, до стабилизации состояния.

Побочное действие

Данный адреноблокатор негативно влияет на ряд органов и систем. Нежелательные симптомы слабой или средней степени интенсивности наблюдаются на начальном этапе терапии со стороны:

• сосудов и сердца – дефицит пульса и артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости, расстройства периферического кровообращения, обморочное состояние;
• респираторного тракта – ухудшение состояния у больных бронхиальной астмой или ХОБЛ, аллергический ринит;
• органов чувств и нервной системы – недостаток выработки слезной жидкости, головокружение, цефалгия, депрессия, ночные кошмары, обратимое снижение слуха;
• пищеварительной системы – тошнота, расстройство кишечной моторики, медикаментозный гепатит;
• кожи – аллергический дерматит, крапивница, алопеция, рецидив псориаза;
• прочие симптомы – астения, моно- или полиартралгия, судороги, импотенция.

При появлении любых побочных симптомов или их усилении необходимо отменить Бисопрол и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Наиболее частыми признаками интоксикации бисопрололом являются падение пульса и давления ниже нормы, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, судороги, бронхоспазм. Пострадавший нуждается в медицинской помощи. Показаны экстренное промывание желудка, дезинтоксикационные мероприятия, посиндромная терапия. Диализ неэффективен. Может потребоваться лечение и наблюдение в стационарных условиях.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной фабричной упаковке при стабильной температуре +15℃…+25℃ и относительной влажности (не более 65%), при полном отсутствии света. Поместить его в место, недоступное для детей и недееспособных взрослых. Таблетки 2.5 мг пригодны на протяжении двух лет с момента изготовления, а 5 или 10 мг – трех.

Бисопрол, как и сотни других лекарственных и косметических средств, покупатель может приобрести в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Интерфейс сайта интуитивно понятен, а формирование корзины и оплата не составляют труда. Заказ собирается и отсылается в кратчайшие сроки. Также доступна услуга доставки с курьером.