Бипролол

Бипролол – рецептурный лекарственный препарат, являющийся мощным β-адреноблокатором. Широко применяется в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Изготавливается украинским предприятием «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток. Каждая из них содержит по 5 мг или 10 мг фармакологически активного вещества – бисопролола фумарат. Ядро дополнено вспомогательными веществами:

• целлюлозой микрокристаллической;
• кросповидоном;
• оксидом железа желтым (Е 172);
• оксидом железа красным (Е 172) (в таблетках с дозировкой 10 мг);
• лактозой моногидрат;
• магния стеаратом.

Они добавлены в формулу для стабилизации твердой фармацевтической формы, облегчения проглатывания, разрыхления.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют внешние отличия в зависимости от формулы:

1. По 5 мг – круглой формы, двояковыпуклые, с разделительной риской, светло-желтые с вкраплениями. Расфасованы в блистеры по 10 шт. Картонная упаковка содержит 3 блистера и аннотацию производителя.
2. Бипролол по 10 мг – идентичны первым по форме и другим характеристикам, кроме цвета, который варьирует от бежевого до бежево-оранжевого. Также по 10 шт. расфасованы в блистеры, которые одновременно с инструкцией для потребителя помещены в картонную пачку.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственное средство принадлежит к категории селективных блокаторов β-адренорецепторов, бисопрололу. В классификации заболеваний АТХ присвоен код С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество, входящее в состав препарата, представляет собой высокоселективный ингибитор β-1-адренорецепторов. Следствием такой избирательности является отсутствие бисопролола влияния на тонус мускулатуры бронхов, кровоток и гликолитические процессы в скелетных мышцах, а также уровень глюкозы и липидный профиль.

В отличие от других β-блокаторов, Бипролол:

• обладает амфифильными свойствами – содержит как гидрофильную, так и гидрофобную часть молекулы;
• не оказывает клинически значимого мембраностабилизирующего эффекта;
• не имеет внутренней симпатомиметической активности – блокирует β-рецепторы, но при этом не оказывает стимулирующего воздействия на них, аналогичного влиянию адреналина и норадреналина.

Преимуществом данного медикамента является то, что его терапевтические эффекты проявляются при приеме более низкой дозы (10–20 мг/сут.) в сравнении с другими β-блокаторами, например атенолол проявляет антигипертензивные свойства в суточной дозировке 50–100 мг, а нифедипин – 40-80 мг.

Препарат хорошо переносится пациентами, в том числе и больными с артериальной гипертензией, регулярно выполняющими динамическую физическую нагрузку. Таблетки мягко снижают диастолическое и систолическое давление, хорошо сочетаются с антигипертензивными средствами других групп.

Бипролол обладает пролонгированным действием, поэтому его достаточно принимать 1 раз/сут., а это значительно упрощает схему терапии.

В антиишемическом действии лекарства участвуют практически те же самые механизмы, что и при антигипертензивном. При приеме фармпрепарата:

• миокард меньше нуждается в кислороде за счет того, что уменьшается частота сердцебиения;
• улучшается кровоснабжение сердечной мышцы, поскольку увеличивается время диастолической перфузии и перераспределения коронарного кровотока в сторону субэндокардиального отдела.

Бисопролол улучшает диастолическую функцию левого желудочка, а также способствует обратному развитию его гипертрофии.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения медикамент можно использовать не только в качестве монотерапии, но и комбинировать с другими антиангинальными лекарствами (например, с антагонистами кальция). У таких больных он эффективно снимает симптоматику и значительно улучшает прогноз.

В схему лечения хронической сердечной недостаточности Бипролол был включен недавно. Но сегодня он занимает в ней ведущие позиции. Его использование в комплексной терапии болезни значительно уменьшает частоту госпитализаций, а также снижает функциональный класс ХСН.

Терапевтические эффекты бисопролола при недостаточности сердца:

• увеличение фракции выброса;
• снижение конечного диастолического и систолического объема;
• повышение анаэробного порога;
• уменьшение концентрации катехоламинов в кровяном русле.

Кроме того, препарат улучшает функцию гибернированного («спящего», со сниженной функцией) миокарда при ХСН ишемической этиологии.

Если раньше артериальная гипертензия чаще всего отмечалась у пожилых людей, то сейчас патология развивается и у молодых, преимущественно мужчин. Поэтому к антигипертензивным препаратам предъявляются дополнительные требования – отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию. В отличие от других средств данной группы, Бипролол не снижает либидо и не вызывает импотенцию.

Благоприятное воздействие медикамент оказывает и на состояние женщин с АГ в постменопаузе. Он улучшает их психовегетативный статус, устраняет дисфункцию эндотелия, нормализует СД и ДД, улучшает липидный профиль.

Продолжительное время сахарный диабет являлся противопоказанием к приему данной группы препаратов. Но сегодня высокоселективные бета-адреноблокаторы, такие как бисопролол, несущественно влияют на углеводный обмен, а способность маскировать симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия) является проблемой только для больных с инсулинозависимым СД. Кроме того, при введении в курс лечения это их действие выражено в меньшей степени, чем при использовании неселективных соединений.

Прием таблеток у пациентов с СД-2, использующих стандартную терапию, не влияет на уровень HbA1c, глюкозы натощак или постпрандиальной (после употребления еды).

Фармакокинетика

Бипролол обладает пролонгированным действием. Время полужизни активного вещества составляет 10–12 часов, а длительность антигипертензивного эффекта – 24 часа, благодаря чему таблетки принимают один раз в день. Бисопролол в форме фумарата имеет более высокую биодоступность (80%) в сравнении с гидрохлоридом (65–75%). При этом она не меняется в зависимости от приема пищи.

Вступает во взаимосвязь с белками кровяного русла на 30–35%, в результате чего уменьшается вероятность развития неблагоприятных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Около 50% действующего вещества экскретируется с мочой. Метаболизируется в печени под действием цитохромов CYP2D6 и CYP3A4. Препарат можно применять пациентам с легкими печеночными и почечными нарушениями, и корректировка дозы для них не нужна. Только у больных с тяжелыми нарушениями функций почек/печени элиминация бисопролола занимает более длительный период времени.

Активный компонент имеет очень высокий индекс кардиоселективности – 1:75. Благодаря этому при использовании медикамента у пациентов с ХОБЛ уменьшается риск нарушения дыхательной функции.

Показания к назначению

Бипролол применяется в терапии сердечно-сосудистых патологий в виде монотерапии или в комплексе с другими лекарствами:

• артериальной гипертензии;
• ИБС;
• хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Медикамент нельзя принимать пациентам с:

• повышенной индивидуальной чувствительностью к активному веществу или вспомогательным компонентам формулы;
• кардиогенным шоком;
• острой сердечной недостаточностью или в стадии декомпенсации;
• синдромом слабости синусового узла;
• симптоматической брадикардией, при которой ЧСС меньше 50 уд./мин.;
• симптоматической АГ – САД< 90 мм рт. ст.;
• тяжелой формой бронхиальной астмы;
• метаболическим ацидозом;
• болезнью Рейно;
• нелеченной феохромоцитомой.

Особенности применения

Стабильный антигипертензивный эффект достигается при длительном (6–8 месяцев) курсе лечения. Поэтому необходимо регулярно проверять состояние пациента и наблюдать за ним.

При стабильной ХСН в начале курса Бипролол следует принимать в минимально эффективной дозе. В последствии ее можно постепенно повышать (титрование). При этом требуется наблюдать за состоянием пациента и корректировать дозировку. Если в процессе терапии развивается непереносимость или отмечаются негативные симптомы прогрессирования сердечной недостаточности, нужно снизить дозу препарата или отменить его прием.

Нельзя резко прерывать лечение, чтобы не вызвать синдром отмены. В конце терапевтического курса дозу снижают плавно, а пациент находится под наблюдением врача.

Больным с инсулинозависимым СД и бронхоспазмом следует осторожно применять таблетки.

При беременности и лактации

Активное вещество может оказывать негативное воздействие на беременную, плод или новорожденного, а также плохо сказываться на протекании беременности. Поэтому Бипролол в период гестации назначают только в случае, если терапевтический эффект превышает возможные риски. Необходимо на всем протяжении курса лечения мониторить кровоток в плаценте, а после родоразрешения обследовать младенца и поместить его под наблюдение на период около 3 недель.

Данные о том, проникает ли действующее вещество в грудное молоко, отсутствуют, поэтому не рекомендуется продолжать естественное вскармливание во время терапии бета-адреноблокатором.

У детей

Препарат не используется в педиатрии, так как нет достоверной информации о его безопасности и эффективности для детского организма.

Влияние на фертильность

Лекарство не оказывает значимого влияния на фертильность и даже способно улучшать сексуальную функцию.

Воздействие на скорость реакции

Фармпрепарат не влияет на ЦНС и скорость психомоторных реакций, но при изменении дозы или в начале терапии следует избегать высотных работ, управления автотранспортом или движущимися механизмами.

Способ применения и дозировки

Бипролол при артериальной гипертензии назначают по 5–10 мг в сутки, при необходимости увеличивают ее до 20 мг. При недостаточности функции печени и почек суточное количество не должно превышать 10 мг.

Дозировки при ИБС аналогичны таковым при АГ. Обычно используют 5–10 мг препарата 1 раз в день.

Таблетки принимают независимо от еды, проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством чистой воды.

Побочное действие

При соблюдении дозировки и продолжительности курса побочные реакции отмечаются очень редко. При нарушении рекомендаций врача либо индивидуальной непереносимости составляющих лекарства возможно развитие негативных явлений со стороны органов и систем:

• ССС – брадикардия, боль в груди, усиление симптомов сердечной недостаточности;
• НС и психические нарушения – головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, кошмары, галлюцинации;
• дыхательная – бронхоспазм, аллергический ринит;
• пищеварительная – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение дефекации, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит;
• зрение – сухость глаз, конъюнктивит;
• слух – нарушение слуха;
• опорно-двигательная – мышечная слабость, судороги, тремор;
• кожа и подкожная клетчатка – повышенная потливость, зуд кожи и высыпания, алопеция и др.

Обычно Бипролол вызывает перечисленные выше негативные эффекты на начальном этапе лечения, и они самостоятельно проходят в течение 1–2 недель. Если же побочная симптоматика не проходит или усиливается, следует отменить лекарство и обратиться за помощью к врачу.

Передозировка

Зарегистрировано всего несколько случаев передозировки. Превышение терапевтической максимальной суточной дозы в 200 раз приводит к развитию:

• нарушения сердечного ритма – брадикардии, аритмии;
• расстройства дыхания;
• артериальной гипотензии;
• гипогликемии;
• судорог.

При появлении симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу, очистить желудок, принять абсорбент и пройти симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

Таблетки необходимо сохранять в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Держать их в месте, недоступном для солнечных лучей, влаги, детей и недееспособных лиц. Срок годности – 5 лет с даты выпуска производителем.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» по выгодной цене можно купить Бипролол в таблетированном виде. Для оформления заказа необходимо всего лишь заполнить простую форму на сайте или позвонить по телефону. Уже в течение нескольких дней препарат будет доставлен покупателю. Заказ в нашей аптеке экономит время и деньги.