Би-Престариум

Би-Престариум – комбинированный лекарственный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Производится зарубежными фармацевтическими компаниями «Анфарм» (Польша) и «Les Laboratoires Servier Іndustrie» (Франция). Категория отпуска из аптек – по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления, которые содержат 2 фармакологически активных вещества – периндоприла аргинин и амлодипина бесилат, в разной дозе: 5/5 мг, 5/10 мг, 10/5 мг и 10/10 мг соответственно. Ядро таблетки дополнено:

• лактозы моногидратом;
• ЦМК;
• стеаратом магния;
• кремния диоксидом коллоидным безводным.

Основные физико-химические параметры

Все таблетки имеют одинаковый цвет – белый, но разную форму и тиснения с указанием соответствующей дозировки на обеих поверхностях:

• 5/5 мг – продолговатую, 5/5;
• 5/10 мг – квадратную, 5/10;
• 10/5 мг – треугольную, 10/5;
• 10/10 мг – круглую, 10/10.

По 30 шт. расфасованы в контейнеры. По одному контейнеру и инструкция производителя помещены в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Би-Престариум принадлежит к группе ингибиторов АПФ и комбинаций, ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов, периндоприла и амлодипина. В системе болезней АТХ имеет код C09B B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лечебное действие препарата обусловлено комбинацией в составе двух активных компонентов.

Периндоприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который преобразует ангиотензин I в ангиотензин ІІ, сужающий сосуды (из-за этого повышается давление), способствует распаду вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептида. Подавляя АПФ, лекарство:

• снижает количество ангиотензина ІІ;
• повышает активность фермента ренина;
• тормозит продукцию альдостерона;
• активирует систему простагландинов.

Такой механизм в конечном итоге приводит к уменьшению АД.

Периндоприл в организме преобразуется в фармакотерапевтически активный периндоприлат, который и обеспечивает эффективное снижение систолического и диастолического давления на всех стадиях АГ в положении сидя и стоя.

Би-Престариум за счет данного химического соединения снимает сопротивление периферических сосудов, уменьшая АД без изменения ЧСС. Увеличивает почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации. Также уменьшает гипертрофию левого желудочка, расширяет сосуды, улучшает эластичность стенок крупных артерий.

Амлодипин – антагонист ионов кальция. Оказывает расслабляющее воздействие на гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. При расширении периферических артериол снимает общее периферическое сопротивление. ЧСС при этом не меняется, а это значит, что нагрузка на сердце снижается благодаря меньшему потреблению энергии и кислорода.

Амлодипин частично расширяет главные коронарные артерии и артериолы в здоровых и ишемизированных участках сердечной мышцы, благодаря чему при вазоспастической стенокардии больше кислорода поступает в миокард. Однократный прием вещества эффективно снижает АД в течение суток, не влияет на метаболические процессы в организме и липидный баланс.

Через 4–6 ч после перорального приема Би-Престариум демонстрирует максимальный антигипертензивный эффект и сохраняет его в течение 24 ч. Отличительная особенность средства – быстрое снижение и нормализация АД на протяжении месяца после начала терапевтического курса. При прекращении приема лекарства эффекта отмены не возникает.

Фармакокинетика

После перорального применения периндоприл быстро всасывается, а его концентрация в плазме крови в течение одного часа быстро достигает своего максимума. Распадается на активный метаболит – периндоприлат, и 5 фармакологически индифферентных веществ. Пик периндоприлата в крови обнаруживается спустя 3–4 ч.

Действующее вещество связывается с плазменными белками крови на 20%. Его Т ½ занимает до 17 ч. (этот период может удлиняться у пожилых людей, лиц с почечной/сердечной недостаточностью). При регулярном применении в одно и то же время в терапевтической дозе равновесной концентрации в плазме достигает на 4 сутки после начала терапии. Экскретируется преимущественно с мочой.

Амлодипин быстро абсорбируется и через 6–12 ч. достигает максимума в плазме крови. На его биодоступность прием пищи не влияет, и она составляет 64–80%. Почти полностью связывается с белками плазмы. Т ½ занимает от 35 до 50 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений, 60% которых элиминируется с мочой и 10% – в неизмененном виде.

С учетом фармакокинетики обоих действующих веществ, чтобы не тормозить процесс метаболизма лекарства и повысить его биодоступность, пить Би-Престариум следует утром, до еды.

Показания к назначению

Медикамент прописывают для лечения артериальной гипертензии или ИБС.

Противопоказания

Фармпрепарат противопоказан пациентам, в анамнезе которых есть указания на:

• повышенную чувствительность к любым компонентам формулы;
• ангионевротический отек в прошлом, особенно связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также врожденный или идиопатический;
• шок, в том числе кардиогенный;
• беременность и ее планирование, период кормления грудью;
• возраст младше 18 лет;
• тяжелое течение артериальной гипотензии;
• почечную недостаточность и сахарный диабет, требующих параллельного приема лекарств, содержащих алискирен;
• экстракорпоральную терапию, приводящую к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями;
• одно-/двусторонний стеноз почечных артерий;
• тяжелую форму стеноза аорты;
• сердечную недостаточность, вызванную инфарктом миокарда с нарушением гемодинамики.

Би-Престариум также не назначают, если больному необходимо принимать медикаменты на основе валсартана либо сакубитрила.

Особенности применения

Лечение ингибитором АПФ имеет ряд особенностей и ограничений:

1. Риск развития ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых и голосовой щели высок на протяжении всего курса, особенно у людей, имеющих его в анамнезе. При появлении первых признаков необходимо отменить препарат и установить наблюдение за пациентом до улучшения состояния. При распространении реакции только на губы и лицо целесообразно принимать антигистамины. Наиболее опасным считается ангионевротический отек гортани, затрагивающий язык, голосовые щели и угрожающий обструкцией дыхательных путей. В этом случае повышается риск летального исхода. Больному необходимо оказать неотложную помощь с введением адреналина и проведением ИВЛ, поместить в реанимационное отделение под круглосуточный контроль медиков.
2. Би-Престариум может вызывать развитие лейкопении, тромбоцитопении, анемии. При нормальной почечной функции нейтропения бывает редко. А вот у лиц с коллагенозом, нарушением работы почек, принимающих аллопуринол или иммуносупрессоры, значительно возрастает вероятность инфекций, устойчивых к большинству антибиотиков. Таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно мониторить показатели лейкоцитов.
3. Совместный прием ингибитора АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск резкого снижения АД у людей с двойной блокадой РААС.
4. Не рекомендуется пить таблетки при наличии первичного гиперальдостеронизма, так как при нем организм больного «не отвечает» на терапию антигипертензивными лекарствами.
5. Во время лечения следует регулярно измерять давление, поскольку есть вероятность резкого его падения, что может привести к инфаркту или инсульту, особенно у пациентов при гиповолемии, на гемодиализе или бессолевой диете, с цереброваскулярными патологиями, ИБС, после рвоты. При низких показателях АД вводят физраствор.
6. Очень осторожно нужно назначать Би-Престариум при кардиомиопатии (гипертрофической), стенозе аортального и митрального клапанов.
7. В результате лечения может возникать сухой, раздражительный кашель. Обычно он проходит самостоятельно после отмены таблеток.
8. За сутки до планируемого оперативного вмешательства лекарственное средство следует отменить, так как комбинация с анестетиком способна вызвать резкое снижение АД.
9. При нарушении функции почек или их недостаточности, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, сердечной декомпенсации в острой фазе, дегидратации, приеме калийсберегающих биодобавок и лекарств на фоне терапии ингибитором АПФ возможно развитие гиперкалиемии, которая впоследствии приводит к летальной аритмии. Во время курса таким категориям больных необходимо контролировать концентрацию калия в крови, работу почек.
10. В состав входит лактоза, поэтому при синдроме мальабсорбции галактозы и глюкозы, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности медикамент запрещен.

При беременности и лактации

Би-Престариум не назначают в период гестации. Известно, что он во II и III триместрах способен вызвать маловодие, гипотензию, нарушения функций почек, гиперкалиемию, затормозить формирование костей черепа. При наступлении беременности во время курса лекарством его отменяют и выписывают альтернативное средство, более безопасное для будущей матери и плода.

Медикамент противопоказан и в период грудного вскармливания. При необходимости лечения новорожденного переводят на искусственное питание.

У детей

В педиатрии не применяют.

Влияние на фертильность

Возможны биохимические изменения (обратимые) в головках сперматозоидов.

Воздействие на скорость реакции

Во время курса могут возникать усталость, слабость, головокружение и головные боли. При их появлении необходимо отказаться от вождения автомобиля, работы с движущимися механизмами и видов деятельности, требующих быстроты реакции и концентрации внимания.

Способы приема и дозировки

Таблетки Би-Престариум не разламывают и не разжевывают, глотают целыми, запивая стаканом воды. Время приема – утром, до еды. Дозу подбирают для каждого пациента индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния здоровья и переносимости организмом. Максимальная суточная доза – 10/10 мг.

Побочное действие

Наиболее часто во время лечения препаратом наблюдаются следующие побочные эффекты:

• сонливость;
• отечность;
• головокружение;
• головные боли;
• нарушение восприятия вкуса;
• парестезии;
• зрительные расстройства;
• звон в ушах;
• боли в животе;
• кашель;
• одышка;
• тремор;
• обмороки;
• экстрапирамидные расстройства;
• диарея или запор;
• зуд и сыпь;
• мышечные спазмы;
• утомляемость и астения;
• бессонница, тревожность, депрессия;
• выраженное снижение давления;
• аллергические реакции, в том числе отек Квинке.

При развитии негативных реакций Би-Престариум отменяют и обращаются к врачу.

Передозировка

Фармакологам неизвестно о случаях передозировки. Считается, что повышенные дозы могут вызывать тахикардию или брадикардию, периферическую вазодилатацию, гипервентиляцию, нарушения электролитного баланса, резко снижать АД и увеличивать ЧСС, приводить к некардиогенному отеку легких, шоку с летальным исходом. Пострадавшему назначают реанимационные мероприятия, введение в/в глюконата кальция, мониторинг функций сердца, органов дыхания и других жизненно важных показателей.

При легкой степени интоксикации уместно сделать промывание желудка, принять сорбенты. Прием активированного угля замедляет всасывание активных компонентов фармпрепарата. Применение диализа при отравлении в данном случае нецелесообразно.

Условия и срок хранения

Хранить лекарство необходимо в заводской упаковке при температуре до +25℃. Держать его в темном месте, вне доступа солнечного света, влаги и детей. Срок годности – 3 года с момента производства.

Би-Престариум на выгодных условиях можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Преимущества покупки на нашем сайте – большой ассортимент лекарств и косметических средств, доступные цены, регулярно проводимые акции, простота оформления и оплаты заказа, быстрая доставка в любой город Украины.