Би-Пренелия

Би-Пренелия – рецептурный лекарственный препарат, широко используемый в терапии артериальной гипертензии (АГ) и ишемии сердца (ИБС). Производится в Украине фармацевтической компанией «ОАО Киевмедпрепарат».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для перорального приема. Каждая из них содержит по два основных действующих вещества – периндоприла терт-бутиламин и амлодипина бесилат, в разном соотношении: 4 мг/5 мг и 8 мг/10 соответственно.

Формула обеих дозировок дополнительно включает:

• микрокристаллическую целлюлозу двух типов – 112 и 200XLM;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• крахмалгликолят натрия;
• магния стеарат.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – круглые, выпуклые с двух сторон, белые или практически белые. Отличаются диаметром: у 4/5 мг – 7 мм, а у 8/10 мг – 9.5 мм. Также у последних на одной из сторон есть тиснение «5». Оба вида фасуются в блистеры по 10 шт. В каждой картонной пачке находится по 3 блистера и инструкция для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Би-Пренелия относится к ингибиторам АПФ и комбинациям, ингибиторам АПФ и блокаторам кальциевых каналов, периндоприлу и амлодипину. В классификации заболеваний АТХ имеет код C09B B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терапевтические свойства лекарства обусловлены его комбинированным составом. Так, периндоприл подавляет активность АПФ – фермента, превращающего ангиотензин І в ангиотензин ІІ с сосудосуживающими свойствами и способствующего распаду вазодилататора брадикинина. Угнетение его активности снижает уровень ангиотензина ІІ, повышает концентрацию ренина, уменьшает выработку альдостерона. Все это приводит к снижению АД.

Периндоприл эффективен на всех стадиях развития артериальной гипертензии. Он увеличивает как периферический кровоток без изменения ЧСС, так и почечный, при этом не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Благодаря сосудорасширяющим свойствам периндоприла Би-Пренелия улучшает эластичность крупных артерий, а у пациентов с ИБС снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. Также стабилизирует работу сердца:

• уменьшает давление наполнения обоих желудочков;
• снижает системное периферическое сопротивление;
• улучшает сердечный выброс;
• увеличивает регионарный мышечный кровоток.

Второе действующее вещество в составе лекарства – амлодипин, который является ингибитором кальциевых каналов и антагонистом ионов кальция. Оказывает расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические артериолы и тем самым снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, в результате чего нагрузка на него значительно снижается. Он также частично расширяет коронарные артерии и артериолы миокарда, насыщая его кислородом при вазоспастической стенокардии.

При артериальной гипертензии однократный прием амлодипина способствует стойкому снижению АД в течение 24 ч. За счет медленного начала действия не приводит к развитию гипотензии. Вещество снижает риск приступа стенокардии и уменьшает потребность принимать нитроглицерин.

Би-Пренелия благодаря комбинированной формуле демонстрирует максимальное гипотензивное действие через 4–6 ч., которое удерживается в течение суток. Поэтому достаточно однократного употребления таблетки. Препарат быстро снижает давление и стабилизирует его показатели на протяжении 30 сут., без эффекта тахифилаксии, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Фармакокинетика

После перорального применения периндоприл быстро всасывается и предельной концентрации в плазме крови достигает за 60 мин. Столько же времени требуется для его полувыведения. Метаболизируется в активный метаболит – периндоприлат, и 5 фармакологически индифферентных химических соединений. Употребление еды задерживает всасывание, биотрансформацию и снижает биодоступность лекарства. Поэтому пить его необходимо утром перед едой.

Периндоприлат максимума достигает через 3–4 ч, на 20% связывается с плазменными белками. Выводится преимущественно с мочой в течение 17 ч. Данный период удлиняется у больных с почечной либо сердечной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Амлодипин тоже быстро абсорбируется и пиковых значений в крови достигает за 6–12 ч. Его биодоступность варьируется в пределах 64–80%. С плазменными белками связывается на 97.5%. Т ½ занимает около 35–50 ч. (дольше происходит у больных с патологиями печени). Метаболизм вещества проходит в гепатоцитах, в результате образуются неактивные соединения, которые экскретируются с мочой.

Показания к назначению

Би-Пренелия показана для лечения артериальной гипертензии и ИБС.

Противопоказания

Медикамент не применяют при:

• индивидуальной гиперчувствительности к основным либо вспомогательным компонентам в составе, любым другим представителям ингибиторов АПФ;
• АГ, протекающей в более тяжелой форме;
• наличии в анамнезе ангионевротического отека – наследственного или идиопатического, а также спровоцированного употреблением ингибиторов АПФ;
• шоке, в том числе кардиогенном;
• двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии одной работающей почки;
• экстракорпоральной терапии, методы которой предполагают контакт крови с негативно заряженными поверхностями;
• сердечной недостаточности с нестабильной гемодинамикой;
• тяжелой форме стеноза аорты;
• беременности и ее планировании, кормлении грудью;
• возрасте до 18 лет;
• сахарном диабете и почечной недостаточности с СКО менее 60 мл/мин/1,73 м2 (касается лиц, принимающих алискирен);
• комбинированном лечении валсартаном и/или сакубитрилом.

Особенности применения

Би-Пренелия у пациентов со стабильной ИБС в первый месяц курса может спровоцировать эпизоды нестабильной стенокардии. В таком случае необходимо взвесить пользу/вред и, возможно, заменить средство.

Фармпрепарат способен сильно снижать АД. В меньшей степени симптоматическая гипотензия отмечается у пациентов с неосложненной АГ и в большей у лиц:

• с гиповолемией;
• принимающих диуретики;
• находящихся на низкосолевой диете либо диализе;
• после рвоты, диареи;
• с симптоматической СН, осложненной почечной недостаточностью;
• с сердечной недостаточностью, протекающей в тяжелой форме, при которой требуется принимать высокие дозы петлевых диуретиков;
• с ишемией и цереброваскулярными патологиями.

Такие пациенты в начале лечения должны находиться под круглосуточным присмотром медперсонала. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить, в случае необходимости ввести внутривенно физраствор.

Би-Пренелия с осторожностью назначается при гипертрофической кардиомиопатии, стенозе митрального/аортального клапана.

У пациентов с нарушениями функций почек во время терапии следует регулярно мониторить уровень калия и креатинина.

Фармакологами зарегистрированы редкие случаи развития ангионевротического отека (слизистых, гортани, конечностей, губ, лица) на фоне терапии ингибитором АПФ. При появлении первых симптомов аллергических реакций препарат срочно отменяют, назначают антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может быть смертельно опасным. Пострадавшего помещают в отделение интенсивной терапии под непрерывный врачебный присмотр, проводят неотложные медицинские мероприятия, включая введение адреналина и ИВЛ. В редких случаях может возникнуть интестинальный ангионевротический отек (Квинке), сочетающийся с тошнотой и рвотой. После отмены препарата эти симптомы проходят.

Би-Пренелия в комбинации с калийсберегающими мочегонными способствует возникновению гиперкалиемии с потенциальным летальным исходом. Это следует учитывать при назначении медикамента.

Важно соблюдать осторожность больным сахарным диабетом. Одновременное применение ингибитора АПФ с противодиабетическими лекарствами повышает риск гипогликемии. Поэтому нужно регулярно измерять уровень сахара в крови.

Если на фоне печеночной недостаточности при приеме таблеток у пациента возникает холестатическая желтуха, угрожающая развитием некроза печени, фармпрепарат отменяют.

Случаи нейтропении или агранулоцитоза, анемии фиксировались редко. На фоне приема ингибиторов АПФ возможно развитие кашля.

При беременности и лактации

Прием медикамента во время гестации и грудного вскармливания запрещен. Планируя беременность, пациентке нужно перейти на лечение другими, более безопасными лекарственными средствами. При наступлении беременности Би-Пренелия отменяется.

Если необходим прием лекарства во время лактации, новорожденный переводится на искусственное вскармливание, поскольку амлодипин проникают в грудное молоко.

У детей

Нет данных о безопасном влиянии медикамента на детских организм, поэтому его не применяют до 18 лет.

Влияние на фертильность

Периндоприл не оказывает негативного воздействия на фертильность. А амлодипин может вызывать обратимые изменения в головках сперматозоидов.

Воздействие на скорость реакции

Медикамент, особенно в начале терапевтического курса, в результате снижения АД способен вызывать головокружение, головную боль, спутанность сознания, чувство слабости, тошноту. Поэтому пациентам рекомендуется либо отказаться от видов деятельности, требующих сосредоточенности и быстроты реагирования, либо соблюдать предельную осторожность при вождении транспортных средств, работе на высоте или управлении травмоопасными механизмами и устройствами.

Особенности приема и дозирования

Препарат предназначен только для внутреннего приема. Дозировку подбирают индивидуально для каждого пациента, учитывая стадию заболевания и состояние здоровья. Как правило, назначают по 1 шт. 1 раз утром, до еды. Максимальная доза – 8/10 мг/сут. Таблетку не разделяют, глотают целой, запивают водой (не соком и не чаем).

Коррекция дозировки при почечной или печеночной недостаточности не проводится.

Побочные действия

Би-Пренелия в ряде случаев способна спровоцировать негативные реакции со стороны органов и их систем:

• НС – дневную сонливость, парестезию/гипестезию, тремор, головокружения, гипертонус, периферическую нейропатию, расстройства вкусового восприятия, спутанность сознания, гипертонус, цереброваскулярные нарушения;
• крови и лимфы – лейкопению, эозинофилию, нейтропению, агранулоцитоз и прочие нарушения состава крови;
• сердца и сосудов – инфаркт, учащение ЧСС, стенокардию, синкопе, аритмию, фибрилляцию предсердий (очень редко), васкулит, приливы жара у женщин, гипотензию, синдром Рейно;
• респираторного тракта – насморк, кашель, одышку, бронхоспазм;
• ЖКТ – тошноту, рвоту, панкреатит, диспептические явления, диарею/запор, гастрит;
• иммунной – аллергические реакции;
• обмена веществ – гипергликемию/гипогликемию, гипонатриемию, гиперкалиемию;
• гепатобилиарной – повышение активности печеночных ферментов, желтушку, гепатит (холестатический, цитолитический);
• зрения и слуха – зрительные и слуховые расстройства;
• гепатит, желтуху;
• психики – бессонницу, изменения настроения, тревожность, иногда – депрессию, расстройства сна;
• кожи и подкожной клетчатки – крапивницу, высыпания, ангионевротический отек, повышенную потливость, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизацию, пурпуру, алопецию, эксфолиативный дерматит;
• ОДА – боли, судороги в мышцах и суставах, отечность голени;
• общие – утомляемость, гипертермию, астению, недомогание, периферические отеки и др.

При развитии любых побочных явлений следует прекратить прием таблеток и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Данных о случаях передозировки нет. Но предполагается, что высокие дозы препарата могут вызвать периферическую вазодилатацию, рефлекторную тахикардию, продолжительное снижение АД, вплоть до шока с летальным исходом, бради-/тахикардию, почечную недостаточность, обмороки, циркуляторный шок, гипервентиляцию, нарушения электролитного баланса, кашель, тревожность.

Пострадавший нуждается в активной поддержке ССС с постоянным мониторингом функций сердца, ОЦК и мочеотделения. Для поднятия сосудистого тонуса и давления до нормальных значений принимают сосудосуживающие лекарства (при условии отсутствия противопоказаний к ним). Также показано введение глюконата кальция. В некоторых случаях назначают промывание желудка и прием активированного угля. Диализ при передозировке неэффективен.

Условия и срок хранения

Лекарство следует хранить в оригинальной упаковке при температуре до +25℃. Поместить его в место, недоступное для детей и домашних питомцев. Не допускать проникновения влаги и солнечных лучей в коробку. Срок годности – 36 мес. с даты выпуска производителем.

В онлайн-аптеке «Мед-сервис» Би-Пренелия доступна по ценам, гораздо ниже, чем в других аптеках Украины. Заказать препарат с доставкой – легко и просто. Для этого следует заполнить онлайн-форму или позвонить по указанному на сайте номеру телефона. Товар будет доставлен покупателю за короткий срок.