Асакол

Этот лекарственный препарат используется для лечения серьезных хронических заболеваний кишечника – неспецифического язвенного колита, болезни Крона. Выпускается компанией «Tillotts Pharma AG» (Германия). Категория отпуска – по врачебному рецепту.

Состав и лекарственная форма

Основное действующее вещество средства – месалазин. Выпускается в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и ректальных суппозиториев, содержащих разное количество активного компонента – 400 мг, 800 мг и 500 мг. Формула таблеток дополнена тальком, лактозой моногидрат, магния стеаратом, повидоном и др. А состав свечей – твердым жиром.

Основные физико-химические свойства

Ректальные свечи имеют торпедообразную форму и светлый серо-коричневый цвет.

Таблетки обладают продолговатой формой, сверху покрыты кишечнорастворимой тонкой оболочкой, варьирующей по цвету от красноватого до коричневатого.

Фармакотерапевтическая группа

Асакол относится к противовоспалительным препаратам, назначаемым при воспалительных заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин, или 5-аминосалициловая кислота, входящий в его состав, обладает противовоспалительными свойствами. До конца принцип его действия не исследован. Но известно, что он тормозит миграцию макрофагов в кишечнике, предотвращая попадание последних в очаг воспалительного процесса. В результате блокируется продукция антивоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенок кишечника. Также действующий компонент активирует рецепторы РРАR-у, что способствует предотвращению воспалительного процесса в кишечном тракте.

В экспериментальных клинических исследованиях участвовало 529 добровольцев с острым язвенным колитом, протекающим в легкой и средней степени тяжести, подтвержденным с помощью сигмоидоскопии. Одни из проведенных экспериментов (2) – это плацебо-контролируемые, другие (6) – сравнительные и для подбора дозы. Все больные во время исследований принимали таблетки от 4 до 6 недель.

Полученные результаты терапии лекарством основаны на данных ежедневных личных наблюдений пациентов, клинических лабораторных показателей и инструментальных исследований, проводимых 1 раз в 14 дней. Месалазин продемонстрировал высокую эффективность по сравнению с плацебо.

Также проводились эксперименты на пациентах с ремиссией колита (503 участника) на протяжении 4–11 мес. Конечным этапом было возникновение рецидива по результатам сигмоидоскопии. Данное исследование подтвердило успешное использование таблеток Асакол в поддержании у пациента долгосрочной ремиссии.

Суппозитории экспериментальным путем доказали свою эффективность не только в лечении больных с проктитом, проктосигмоидитом, но и в продлении ремиссии при этих заболеваниях.

Фармакокинетика

Всасывание

После употребления таблеток активный компонент без изменений проникает в нижние отделы подвздошной кишки. Его всасывание начинается при pH больше 7. Абсорбируется на 26%. С плазменными белками месалазин вступает во взаимосвязь на 40%, а его метаболит N-ацетил-месалазин – на 80%.

После ректального введения свечей действующий компонент максимальных значений концентрации (271 нг/мл) достигает спустя 2,4 ч.

Распределение

Как распределяется активное вещество по тканям и жидкостям организма, не изучалось.

Метаболизм

Месалазин проходит пресистемный метаболизм до проникновения в слизистую кишечника с последующим образованием N-ацетил-месалазина. А его свободная часть в печени и кишечной флоре подвергается N-ацетилированию.

Выведение

Активный компонент и продукты его распада выводятся преимущественно с каловыми массами, а с почками – лишь абсорбированная часть (26% от всей дозировки).

Показания

Асакол в виде таблеток назначается для лечения неспецифического язвенного колита (с легким и средним течением), болезни Крона. Суппозитории показаны в основной терапии проктита и проктосигмоидита, а также в качестве дополнения к пероральной форме при генерализованном язвенном колите с локализацией в прямой или толстой кишке (ректосигмоидном отделе).

Кроме того, Асакол проявляет высокую эффективность при необходимости достижения длительной ремиссии при перечисленных заболеваниях.

Противопоказания

Асакол противопоказан при:

• непереносимости или высокой чувствительности к действующему компоненту или вспомогательным веществам;
• наличии аллергии в анамнезе на салицилаты;
• заболеваниях печени и почек в тяжелой степени (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин).

Детям запрещено употреблять таблетки до 6 лет, применять свечи до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Есть информация, что Асакол в комбинации с кумаринами (фенпрокумоном и варфарином) снижает их антикоагулянтные свойства. Однако подтвердить/опровергнуть эти данные не удалось.

Такие средства, как тиогуанин, азатиоприн, 6-меркаптопурин могут усилить свое миелосупрессивное воздействие, что приведет к массивным кровотечениям либо суперинфекции, вплоть до летального исхода. На начальных этапах терапии следует регулярно мониторить показатели крови (лейкоциты, лимфоциты, тромбоциты), сдавая анализ каждую неделю. В случае стабилизации лейкоцитарной формулы спустя 30 сут. в последующие 3 мес. исследования проводят ежемесячно, а потом поквартально.

Особенности применения

При назначении препарата всем категориям больным необходимо соблюдать меры предосторожности:

1. Перед началом лечения обязательно обследовать пациента (общий анализ крови, функционирование печени, креатинин).
2. Во время терапии сдавать анализы после 2-недельного приема лекарства, а в последующем каждые 4 недели на протяжении года (в случае нормальных показателей – один раз в 3 месяца).
3. Лицам с протеинурией и повышенным уровнем креатинина при нарушении функционирования печени, спровоцированного токсическим воздействием Асакол, срочно отменить препарат и разработать схему терапии для коррекции состояния.
4. На фоне лечения возможно развитие мочекаменной болезни, поэтому рекомендуется употреблять большое количество жидкости.
5. Активное вещество Асакол способно окрашивать мочу в красно-коричневый цвет при контакте с отбеливателями, в основе которых находится натрия гипохлорит.
6. Может возникать дискразия крови, проявляющаяся внезапными кровотечениями, болью в горле, образованием гематом, анемией, пурпурой, повышенной температурой тела. В подобных ситуациях в ургентном порядке необходимо обратиться к лечащему врачу.
7. Пациентам с нарушениями работы печени следует принимать Асакол крайне осторожно, поскольку во время курса возможно увеличение печеночных ферментов.
8. Со стороны сердца в редких случаях возможно развитие миокардитов или перикардитов, требующих отмены препарата. При наличии в анамнезе реакции гиперчувствительности на месалазин со стороны ССС не стоит применять лекарство.
9. Асакол может влиять на течение бронхиальной астмы, поэтому следует тщательно наблюдать за данной группой пациентов.
10. Лицам с непереносимостью сульфасалазинов использовать медикамент только под круглосуточным наблюдением медперсонала. При появлении боли в эпигастрии, метеоризма, повышения температуры тела, головных болей, высыпаний терапию срочно прекратить.
11. Проводить терапию лиц с наличием язв в желудке или 12-перстной кишке следует особо осторожно, постоянно контролируя лабораторные показатели.
12. При наличии непереносимости галактозы или лактазы запрещено применять Асакол.
13. Пожилым людям можно принимать лекарственное средство только в том случае, когда нет заболеваний почек и печени.
14. На фоне терапии Асакол наблюдались тяжелые аллергические проявления со стороны кожи, например синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз. При первых признаках аллергии следует незамедлительно отменить медикамент.

Гестация и лактация

Тератогенного эффекта месалазин не имеет, но в одиночных случаях фиксировали почечную недостаточность у плода. Поэтому Асакол разрешено назначать в период беременности только в том случае, когда польза превышает возможные риски.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко матери и вызывать у младенцев гиперчувствительные реакции (например диарею). По этой причине не стоит принимать лекарство в период лактации.

Дети

Асакол в таблетированной форме разрешен к приему детям с 6 лет, свечи – не раньше двух лет.

Способность влиять на скорость реакции

Асакол не оказывает негативного влияния на психомоторные функции и концентрацию внимания при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозировки

Таблетки

Таблетки Асакол необходимо принимать до еды, запивая большим количеством воды. При пропуске дозировки применять в обычном режиме. Кратность и доза для взрослых больных зависят от цели назначения:

1. Неспецифический язвенный колит (начальная терапия): 800 мг утром, в обед и вечером. При тяжелых формах заболевания дозировка увеличивается до 6 шт. в день по 800 мг. Для поддержания ремиссии – 2,4 г в сутки, разделенные на несколько приемов.
2. Болезнь Крона. Дозировка определяется в индивидуальном порядке в зависимости от клинической картины и степени выраженности. Максимальная доза – до 4 г/сут. Можно разделить на несколько раз.

Пожилые пациенты в случае нормального функционирования почек и печени в коррекции дозы Асакол не нуждаются.

Детям от 6 лет при колите или болезни Крона дозировка подбирается индивидуально, исходя из расчета 30–50 мг/кг в сутки. Максимальное количество – 75 мг/кг, а суточное – 4 г. При поддерживающем лечении дают по 15–30 мг/кг в сутки (максимум в день – до 2 г). Детям до 40 кг рекомендуется применять половину дозировки для взрослых.

Длительность лечения индивидуальна (в среднем, от 8 до 12 недель).

Ректальные свечи

Суппозитории предназначены исключительно для ректального введения. Взрослым назначают по 1 свече 3 раза в день после акта дефекации. В тяжелых случаях используют в комбинации с пероральной формой по 1 суппозиторию утром и вечером. Поддерживающее лечение – 1 шт. утром и вечером.

Лицам преклонного возраста при отсутствии нарушений печени/почек дозировки подбираются, как и для взрослых.

Побочные реакции

Асакол с разной частотой (редко/часто) способен спровоцировать ряд побочных эффектов со стороны систем и их органов:

• крови, лимфы – эозинофилию, анемию, агранулоцитоз, панцитопению, нейтропению, лейкопению, поражение костного мозга, дискразию;
• иммунной – реакции повышенной чувствительности, гипертермию, высыпания, отек Квинке, анафилаксию, системную красную волчанку;
• НС – головные боли, головокружение, нейропатию, внутричерепную гипертензию;
• ССС – миокардит, перикардит;
• дыхательной – одышку, кашель, бронхоспазм, пневмонит, эозинофильную пневмонию;
• ЖКТ – тошноту, рвоту, расстройство стула, боль в эпигастрии, вздутие кишечника, панкреатит;
• печени – увеличение печеночных ферментов, гепатиты, печеночную недостаточность;
• кожи и подкожной клетчатки – высыпания, крапивницу, зуд, выпадение волос;
• костно-мышечной – боли в суставах и мышцах;
• почек – нефриты в острой и хронической стадии, нефролитиаз;
• репродуктивной – олигоспермию;
• другие – увеличение температуры тела, боли в груди, снижение веса.

Передозировка

В медицинской практике зарегистрированы лишь случаи намеренной передозировки препаратом Асакол, которые не приводят к интоксикации почек или печени. Антидота для медикамента не разработано или он неизвестен на данный момент. При значительном превышении доз назначается симптоматическое лечение с поддержанием жизненно важных функций организма.

Условия хранения

Асакол сохраняется в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, подальше от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим – не выше +25℃. Срок годности – 3 года с момента изготовления препарата, указанного производителем на упаковке.

В интернет-магазине «Online аптека» по доступной цене можно приобрести Асакол в разных лекарственных формах с разной концентрацией активного вещества:

• таблетки Асакол 400 мг 100 шт. в упаковке;
• таблетки Асакол 800 мг 60 шт. в упаковке;
• ректальные свечи Асакол 500 мг 20 шт. в упаковке.

На сайте можно предварительно ознакомиться с описанием, характеристиками, инструкцией, актуальными ценами лекарства. Заказ оформляется в один клик с доставкой по Украине. Товар покупатель получит в течение нескольких дней. Перед покупкой медикамента необходимо обратиться к врачу за консультацией.