Антарес

Антарес — кардиопротекторный препарат, обладающий комплексным действием (антиишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим). Относится к группе кардиологических средств, стимулирующих метаболизм миокарда. Предназначен для комплексной терапии ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза, аритмий, а также заболеваний печени. Отпускается по рецепту. Производитель: «Артериум», Украина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток по 200 мг и раствора для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 4 мл.

Таблетки

• Активный компонент: морфолиниевая соль тиазотовой кислоты в пересчете на 100% вещество 200 мг (эквивалентно 133 мг тиазотовой кислоты);
• Вспомогательные вещества: крахмал, повидон, сахарная пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Раствор для инъекций

• Действующее вещество: морфолиниевая соль тиазотовой кислоты. В 1 мл раствора содержится в пересчете на 100 % вещество - 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотовой кислоты.
• Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты. Тиазотная кислота.

Код АТХ С01Е В23.

Физико-химические свойства

Таблетки круглые, белого или почти белого цвета. Раствор для инъекций — прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие тиазотовой кислоты основано на защите от ишемии, стабилизации клеточных мембран, антиоксидантных свойствах и регулировке иммунитета.

Эффект препарата достигается благодаря усилению запасного механизма выработки энергии без кислорода и активации окислительных реакций в цикле Кребса, при этом сохраняется запас аденозинтрифосфата внутри клетки. В молекуле тиазотовой кислоты есть тиол серы, который обладает свойствами окисления и восстановления, и третичный азот, который захватывает лишние ионы водорода — это приводит к запуску системы антиоксидантов. Мощные восстановительные качества тиольной группы вызывают взаимодействие с вредными формами кислорода и жировыми радикалами. Восстановление антирадикальных ферментов помогает предотвратить образование новых вредных форм кислорода.

Тиазотовая кислота:

• замедляет окисление жиров в частях сердечной мышцы, где недостаток крови, снижает реакцию сердца на катехоламины;
• не дает ухудшаться способности сердца сокращаться;
• стабилизирует и уменьшает зоны отмирания тканей и ишемии в миокарде.

Улучшение текучести крови происходит за счет активации системы, которая растворяет сгустки. Улучшение обмена веществ в сердечной мышце, повышение ее способности к сокращениям и помощь в нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения пациентов с разными формами ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика

Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках. В значительном количестве накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке. Препарат быстро метаболизируется в клетках, с минимальным накоплением. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Связывание с белками крови низкое, не превышает 10%.

Для таблеток

После приема внутрь препарат быстро всасывается, абсолютная биодоступность составляет около 53%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения — около 8 часов.

Для раствора для инъекций

При внутримышечном введении максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается примерно через час, при внутривенном — через 6 минут.

Показания

Антарес применяют в комплексной терапии ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда.

Таблетки используют при постинфарктном кардиосклерозе, сердечных аритмиях, хронических гепатитах различной этиологии (в том числе алкогольном), циррозе печени.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• острая почечная недостаточность.

Раствор для инъекций не применяют при наличии у пациента хронической почечной недостаточности.

Особенности применения

Назначение Антареса требует осторожности у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, т.к. тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках, что может усугубить электролитные нарушения. В таких случаях терапию начинают с минимальной дозы под контролем уровня креатинина и мочевины в крови, с постепенной коррекцией.

У пациентов с заболеваниями печени в стадии компенсации препарат назначают с мониторингом печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), чтобы избежать перегрузки и возможного усугубления фиброза. Максимальная доза не должна превышать рекомендованную, с еженедельным контролем.

У пожилых пациентов чувствительность к препарату выше из-за сниженного клиренса, поэтому лечение начинают с дозы 100-200 мг в сутки с контролем АД и ЭКГ каждые 3-5 дней. При длительном применении (более 30 дней) проводят ежемесячный анализ крови на электролиты и функцию почек.

Внутривенное введение проводят только в стационаре под медицинским наблюдением с контролем функции сердца и давления после инъекции.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью из-за отсутствия данных о безопасности. При необходимости его использования прекращают лактацию или выбирают альтернативу.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Антарес - кардиопротекторное лекарственное средство. Поэтому его можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца, включая бета-адреноблокаторы, нитраты и блокаторы кальциевых каналов, что позволяет не корректировать дозы, без значительных взаимодействий.

Как гепатопротекторное средство может совмещаться с традиционными методами лечения гепатитов, такими как урсодезоксихолевая кислота или силимарин, без усиления или ослабления эффектов.

При одновременном применении с препаратами, влияющими на функцию почек (например, диуретиками или ингибиторами АПФ), повышается риск накопления тиазотной кислоты, особенно при хронической болезни почек. Требуется контроль уровня калия и натрия каждые 3-7 дней и избегания комбинации без необходимости.

С препаратами, обладающими гепатотоксичностью, возможно усиление защитного эффекта Антареса, но рекомендуется мониторинг печеночных ферментов еженедельно.

Не установлено значимых взаимодействий с антиаритмическими средствами. Однако при комбинации с амиодароном или пропафеноном необходим ЭКГ-мониторинг для предотвращения возможного пролонгирования QT-интервала.

Рекомендуется избегать комбинаций с веществами, влияющими на окислительно-восстановительные процессы, такими как высокие дозы витамина C, без необходимости.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале терапии или при повышении дозы возможны головокружение, шум в ушах или общая слабость, что снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта, работы со сложными механизмами до стабилизации состояния (обычно это занимает 3-7 дней).

Способ применения и режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от заболевания и формы выпуска препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать рекомендованную без мониторинга.

Для таблеток

При стабильной стенокардии напряжения препарат сть терапии составляет 8 недель.

При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе лекарство назначается внутрь по 200 мг три раза в сутки на протяжении 20–30 дней.

При расстройствах сердечного ритма таблетку принимают внутрь или сублингвально (под язык) по 200 мг три раза в день.

При патологиях печени следует принимать внутрь по 200 мг три раза в сутки в течение 20-30 дней.

Длительность лечебного курса устанавливает врач в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести и динамику болезни.

Для инъекций

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Антарес вводят внутривенно в медленном темпе по 2 мл раствора 50 мг/мл (100 мг) со скоростью 2 мл/мин, либо в форме внутривенной капельной инфузии со скоростью 20-30 капель в минуту (2 мл раствора 50 мг/мл растворяют в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида), или внутримышечно по 2 мл раствора 50 мг/мл (100 мг) 2-3 раза в день.

Длительность курса — 14 дней.

При стенокардии напряжения препарат вводят внутримышечно по 4 мл раствора 50 мг/мл дважды в сутки (общая доза на день — 400 мг).

Курс терапии — 14 дней.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится. В редких случаях возможны реакции со стороны:

• Кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожных покровов, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
• Иммунной системы: анафилактический шок.
• ЦНС: головокружение, шум в ушах, головная боль.
• ЖКТ: тошнота, сухость во рту, рвота, вздутие живота.
• Дыхательной системы: одышка, удушье.
• Сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия.

Возможны также общие нарушения: общая слабость, лихорадка, озноб. Дополнительно — изменения в месте инъекции (боль, гиперемия, покалывание).

Передозировка

Симптомами являются повышение концентрации натрия и калия в моче, а также возможные аллергические реакции или усиление побочных эффектов.

Лечение заключается в немедленном прекращении приема препарата и проведении симптоматической терапии.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Антарес доступен для покупки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» в удобных формах:

• таблетки по 200 мг, 90 шт. в упаковке (15х6) шт.;
• раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 4 мл (10 шт. в упаковке).

На сайте представлен обширный каталог сертифицированных препаратов, соответствующих стандартам МОЗ Украины, с простым поиском для быстрого подбора и оформления заказа. Оплатите удобным способом, а мы обеспечим оперативную доставку по всей стране. Не упустите регулярные акции и выгодные скидки — с «Мед-сервис» ваши покупки станут более выгодными.