Амприл

Амприл – рецептурный лекарственный препарат, который применяется для лечения артериальной гипертонии, профилактики сердечно-сосудистых патологий и связанных с ними осложнений. Производится в Словении фармацевтической компанией «KRKA».

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде таблеток для перорального употребления, содержащих активное вещество – рамиприл, в разном количестве 1.25, 2.5, 5 или 10 мг. Ядро дополняют:

• гидрокарбонат натрия;
• прежелатинизированный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• кроскармеллоза натрия;
• стеарилфумарат натрия;
• красители – Pigment Blend PB 22886 Yellow (для 2.5 мг) и Pigment blend PB 24899 Pink (для 5 мг).

Помимо классических, выпускаются еще 2 разновидности препарата, содержащих по 2 действующих вещества – рамиприл и гидрохлоротиазид. В таблетках HD – 5 мг и 25 мг, а в HL – 2.5 мг и 12.5 мг соответственно. Вспомогательная формула идентична стандартной.

Физические и химические параметры

Таблетки Амприл разных дозировок не имеют оболочки, одинаковой формы – овальной и плоской, но отличаются по цвету: 1.25 и 10 мг –белые или почти белые, 2.5 мг –желтые, 5 мг – розовые.

Разновидности HD и HL – имеют форму капсулы, плоские, тоже без оболочки, белые или почти белые, на одной из сторон разделительная риска, на второй – соответственно «25» и «12.5».

Каждые 10 шт. любой дозировки расфасованы в блистеры. В картонной упаковке находится аннотация для потребителя и по 3 блистера.

Фармакотерапевтическая группа

Классическое лекарство относится к препаратам, воздействующим на ренин-ангиотензиновую систему, ингибиторам АПФ. Согласно классификации АТХ имеет код С09А А05. А разновидности HD и HL принадлежат к комбинированным медикаментам ингибиторов АПФ, рамиприлу и диуретикам. Код в АТХ С09В А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После перорального приема рамиприл трансформируется в печени в рамиприлат, который является мощным и пролонгированным ингибитором АПФ. Данный фермент ускоряет процесс превращения ангиотензина I в ангиотензин II, отвечающий за сужение сосудов, катализирует распад брадикинина. А Амприл угнетает активность АПФ, в результате чего снижает концентрацию ангиотензина II, повышает содержание ренина в плазме, усиливает действие брадикинина, что приводит к расширению сосудов.

Антигипертензивный эффект медикамента обусловлен расширением коронарных сосудов и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Конечный итог – постепенное снижение АД. При этом частота сердечных сокращений (ЧСС) остается без изменений. Длительный курс уменьшает гипертрофию левого желудочка, не влияя на работу сердца. Гипотензивный эффект наступает через час или два после одноразового приема таблетки, достигает пика через 3–6 часов и продолжается, в среднем, в течение суток.

Препарат эффективен при застойной сердечной недостаточности. При ХСН после острого инфаркта значительно снижает риск внезапной смерти, прогрессирования болезни, частоты эпизодов помещения в стационар и время пребывания в нем.

Амприл при регулярном приеме уменьшает вероятность развития осложнений ССЗ и смертности у лиц с:

• активной стадией ИБС;
• перенесенным инсультом или патологиями периферических сосудов;
• сахарным диабетом;
• артериальной гипертонией;
• повышенным общим холестерином;
• низким показателем ЛПВП.

Кроме того, лекарственное средство снижает необходимость в проведении реваскуляризации, тормозит начало и дальнейшее прогрессирование застойной СН, у диабетиков уменьшает риск развития микроальбуминурии и нефропатии.

Гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам. Принцип его действия детально не изучен, но известно, что вещество тормозит реабсорбцию ионов натрия и хлора в почечных канальцах, активирует их выведение с почками, увеличивает мочеобразование, повышает элиминацию магния с калием, уменьшает выделение мочевой кислоты.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ (на 50–60%), употребление пищи не влияет на данный процесс. Максимума в кровяном русле достигает спустя 60 мин.

Биотрансформация осуществляется в печени с образованием фармакологически активного метаболита рамиприлата, превышающего по силе в 6 раз исходное вещество, и неактивных соединений. Пиковые значения рамиприлата в крови обнаруживаются через 2–4 часа, и его высокая концентрация сохраняется на протяжении 4 суток. Основной компонент на 73% и его метаболит на 56% вступают во взаимосвязь с плазменными белками.

Амприл экскретируется с мочой в большей степени (60%) в форме продуктов распада и в меньшей (2%) – в неизмененном виде. Почечная недостаточность приводит к замедлению процесса элиминации лекарства, поэтому дозировку следует титровать индивидуально. Это же касается и лиц с печеночной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид на 70% абсорбируется из ЖКТ. Пик в плазме крови наступает через 90 мин., а в отдельных случаях – спустя 5 ч. Соединение связывается с плазменными белками на 40%. Метаболизм в печени минимальный. Практически полностью (95%) выводится с почками без каких-либо изменений. Полувыведение занимает 5–6 ч.

У пациентов с нарушениями почечной функции гидрохлоротиазид выводится медленнее и находится в крови более продолжительное время. При заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением ее функций, фармакокинетика вещества не изменяется.

Показания к назначению

Амприл назначают при:

• артериальной гипертензии;
• профилактике сердечно-сосудистых патологий;
• выраженной ИБС;
• инсульте;
• диабете, сочетающимся даже с одним фактором сердечно-сосудистого риска;
• начальной клубочковой диабетической нефропатии с микроальбуминурией;
• выраженной клубочковой диабетической нефропатии с макропротеинурией и с одним СС фактором риска;
• выраженной клубочковой недиабетической нефропатии;
• вторичной профилактике после острого инфаркта с целью уменьшения летальности.

Комбинированный медикамент показан для лечения АГ и в тех в случаях, когда АД не регулируется приемом одного лишь рамиприла или гидрохлоротиазида.

Противопоказания

Фармпрепарат запрещено принимать пациентам, в анамнезе которых есть указания на.

• индивидуальную сверхчувствительность к активному/вспомогательным компонентам формулы, ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в прошлом (различного генеза);
• выраженный двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз почечной артерии при наличии одного органа;
• гипотензию;
• период гестации и лактации;
• возраст моложе 18 лет.

Амприл нельзя комбинировать с препаратами, которые содержат алискирен, сакубитрил или валсартан, поскольку повышается риск развития ангионевротического отека.

Особенности применения

При применении медикамента следует учитывать ряд его особенностей:

1. Прием ингибитора АПФ с препаратами на основе алискирена повышает риск развития гиперкалиемии, АГ, нарушений функций почек.
2. При тяжелой артериальной гипертензии, декомпенсированной застойной сердечной недостаточности, стенозе аортального или митрального клапана, одностороннем стенозе почечной артерии, циррозе печени и/или асците, приеме пациентом диуретиков возможно резкое падение АД вследствие подавления активности АПФ. Такие пациенты нуждаются в постоянном контроле со стороны медицинских работников и проведения коррекции дегидратации, гиповолемии или нарушений электролитного баланса до начала курса.
3. Амприл у пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью или острой сердечной декомпенсацией, СД неконтролируемого типа, метаболическим ацидозом, дегидратацией, принимающих калийсберегающие диуретики или соли кальция, может спровоцировать гиперкалиемию. При необходимости проведения лечения у этой категории больных важно постоянно мониторить показатели калия в крови.
4. При употреблении алкоголя, приеме препаратов, способных снижать АД, трициклических антидепрессантов повышается риск развития гипотензии.
5. Прием кортикостероидов, цитостатиков вместе с ингибитором АПФ способен вызывать гематологические реакции.
6. Сочетание медикамента и антидиабетических лекарств повышает риск возникновения гипогликемии. Таким пациентам назначают тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
7. Пациентам во время курса следует ограничивать употребление поваренной соли, так как она снижает эффективность фармпрепарата.
8. При приеме лекарства возрастает риск развития анафилактических реакций на различные аллергены и яд насекомых.
9. Амприл нередко в процессе терапии вызывает появление кашля – продолжительного, непродуктивного. Однако после окончания лечения или отмены средства он проходит самостоятельно.

При беременности и лактации

Препарат не назначают при беременности. Если зачатие подтверждено во время проведения лечения, лекарство отменяют и подбирают более безопасный альтернативный вариант.

Не рекомендуется принимать таблетки женщинам в период лактации, поскольку нет информации о безопасности действующего вещества для новорожденного.

У детей

Не применяют в педиатрии до совершеннолетия.

Влияние на фертильность

Нет данных о влиянии медикамента на мужские и женские репродуктивные органы.

Воздействие на скорость реакции

При появлении в период лечения побочных эффектов в виде снижения АД, вертиго, головокружения следует отказаться от управления автомобилем, работы на высоте без страховки и с движущимися механизмами, всех видов деятельности, требующей быстроты реакции.

Схемы приема и дозирование

Дозировка и лечебная схема зависят от состояния пациента и необходимости сопутствующего приема других лекарств. Пить Амприл следует в одно и то же время, без привязки к еде, однократно в сутки. Таблетки не разжевывать, глотать целыми, запивать достаточным количеством воды.

Если больной принимает диуретик, рекомендуется отменить его за 2–3 дня до начала курса. При невозможности отказа от мочегонного начальная доза ингибитора АПФ составляет 1.25 мг в сутки.

Примерные схемы:

1. Гипертензия. Терапию начинают с 2.5 мг раз в день. При значительном понижении давления дозу снижают вдвое. При необходимости ее удваивают каждые 2–4 недели до достижения целевого уровня АД. Максимум в сутки – 10 мг.
2. Профилактика ССЗ. Начальная доза – 2.5 мг. Через 7–14 дней ее повышают, далее спустя 2–3 недели доводят до 10 мг.
3. Сахарный диабет. Стартуют с 1.25 мг/сут. Затем через 2 недели удваивают до 2.5 мг и через такой же период времени – до 5 мг. Эта схема подходит и для пациентов с недиабетической нефропатией. Если же при СД есть хотя бы один риск сердечно-сосудистого заболевания, то Амприл пьют по той же схеме, но начинают с 2.5 мг и доводят до 10 мг.
4. Сердечная недостаточность. Начинают принимать по 1.25 мг, затем раз в 2 нед. дозу повышают вдвое, доводя постепенно до 10 мг.
5. Профилактика острого инфаркта при наличии сердечной недостаточности и стабильном гемодинамическом состоянии. Первые 3 суток назначают по 2.5 мг дважды в день. Если такая доза плохо переносится, принимают 2 дня по 1.25 мг 2 раза/сут., с постепенным повышением до 2.5 и 5 мг.

Режим дозирования для препаратов HD и HL подбирается также индивидуально. Обычная поддерживающая доза – 2.5 мг рамиприла и 12.5 мг гидрохлоротиазида. При необходимости ее можно увеличивать вдвое, и это есть максимум в сутки. При нарушении работы почек дозировку не корректируют. А вот при печеночной недостаточности 2.5 мг/12.5 мг являются максимально допустимыми в день.

Если прием лекарства пропущен, нужно принять его как можно быстрее.

Побочное действие

Амприл при индивидуальной чувствительности или нарушении доз//длительности терапии может вызывать следующие побочные явления:

• ишемию миокарда, тахикардию, аритмию и ощущение усиленного сердцебиения;
• лейкопению, нейтропению, эозинофилию;
• головную боль, головокружение, обмороки;
• вертиго, парестезию, нарушения и изменения вкуса;
• непродуктивный раздражающий кашель, синусит, бронхит, одышку;
• бронхоспазм и обострение астмы, заложенность носа;
• тремор и нарушение равновесия;
• расстройства зрения, конъюнктивит;
• нарушения слуха, звон в ушах;
• воспаление поджелудочной железы, боль в верхней части живота, сухость во рту;
• воспалительные явления в ЖКТ, расстройства пищеварения, тошноту, рвоту, диарею;
• нарушение работы почек с повышением диуреза, уровня мочевины в крови;
• сыпь, ангионевротический отек (с риском летального исхода), зуд, повышение потоотделения;
• боли в мышцах, суставах;
• гиперкалиемию;
• снижение аппетита;
• гипотензию, приливы, астению;
• повышение количества печеночных ферментов, холестаз;
• нарушения эректильной функции;
• угнетение настроения, беспокойство, нарушения сна.

При усилении негативных реакций необходимо отменить Амприл и обратиться к врачу.

Передозировка

Интоксикация рамиприлом приводит к выраженной артериальной гипотензии и шоку, брадикардии, нарушению электролитного баланса и почечной недостаточности. Гидрохлоротиазид вызывает острую задержку мочи.

Потерпевшего следует уложить, причем голова должна быть на низкой подушке, а ноги – приподнять. Если необходимо, объем плазмы увеличивают путем вливания физраствора 0.9%.

При приеме большого количества препарата за один раз больному промывают желудок и вводят адсорбенты с сульфатом натрия. Тщательно контролируют АД и уровень калия в крови. Диализ при передозировке нецелесообразен.

Условия и срок хранения

Лекарство следует хранить в фабричной упаковке при температуре до +25℃. Держать его вдали от солнечного света, повышенной влажности. Ограничить доступ детей, домашних животных и недееспособных лиц. Срок годности обычных таблеток – 3 года, HD и HL – 2 года с момента выпуска производителем.

Приобрести Амприл можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Преимущества покупки на нашем сайте – обширный каталог лекарственных и косметических средств, доступные цены, регулярные скидки и акции, простота оформления и оплаты заказа, быстрые сборка и доставка товара в любой регион Украины.