Амиокордин

Амиокордин — антиаритмический препарат, предназначенный для лечения и профилактики желудочковых и наджелудочковых аритмий. Относится к антиаритмическим веществам III класса, оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача. Производитель: KRKA, d.d., Словения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток.

• Активное вещество (в 1 шт.): амиодарона гидрохлорид — 200 мг.
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал, повидон, кремния диоксид и стеарат магния.

Фармакологическая категория

Антиаритмические лекарственные средства III класса.

Код ATX C01B D01.

Физико-химические свойства

Таблетки круглые, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской, нанесенной с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон относится к группе антиаритмических средств III класса, обладает мембраностабилизирующим эффектом, удлиняет рефрактерный период и замедляет проводимость в миокарде.

Антиаритмические свойства проявляются через удлинение третьей фазы потенциала действия миокардиальных клеток. Это происходит в основном за счет снижения потока калиевых ионов. Замедление ЧСС достигается благодаря подавлению автоматизма синусного узла, этот эффект не устраняется атропином.

Препарат обладает некомпетитивным α- и β-адреноблокирующим влиянием. Он замедляет проведение сигнала в синоатриальном, предсердном и атриовентрикулярном узлах миокарда. Эффект усиливается при более высокой частоте ритма.

Активный компонент влияет на внутрижелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и снижает возбудимость сердечной мышцы. Это происходит на уровне предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков. Также амиодарон замедляет проведение и удлиняет рефрактерные периоды в путях проведения между предсердиями и желудочками.

Дополнительные свойства включают снижение потребности в кислороде за счет уменьшения сопротивления периферических сосудов и ЧСС. Также происходит усиление коронарного кровотока благодаря воздействию на гладкую мускулатуру сосудов сердца и поддержанию фракции выброса. Данный эффект образуется на фоне сниженного давления в артериях и периферического сосудистого сопротивления без отрицательного влияния на сократительную способность сердца.

Фармакокинетика

Амиокордин характеризуется медленным выведением из организма. После приема внутрь биодоступность у разных пациентов составляет от 30% до 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов после приема однократной дозы.

Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 неделю после начала приема препарата. Период полувыведения продолжительный, с высокой степенью индивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней).

В первые сутки терапии препарат накапливается в большей части тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, а равновесное состояние между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев, но с индивидуальными колебаниями. Такие характеристики объясняют необходимость применения повышенной дозы для быстрого накопления препарата в тканях организма для достижения терапевтического эффекта.

Остаток вещества, включая большую долю йода, выводится с калом после метаболизма в печени. Минимальное выведение препарата с мочой позволяет назначать его в обычных дозах пациентам с нарушением функции почек.

После отмены терапии следует учитывать, что фармакологическое действие сохраняется от 10 до 30 дней.

Показания

Лекарственное средство применяют для лечения суправентрикулярной тахикардии, а также для ослабления фибрилляции или трепетания предсердий.

Медикамент назначают с целью профилактики повторных эпизодов:

• желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни (исключительно в условиях стационара и с постоянным медицинским контролем);
• желудочковой тахикардии с выраженными симптомами, приводящей к инвалидности;
• суправентрикулярной тахикардии, когда необходимо использовать препарат у больных с резистентностью к альтернативной терапии или при наличии противопоказаний к другим методам лечения желудочковой фибрилляции.

Лекарственный препарат разрешено использовать у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка сердца.

Противопоказания

Применение Амиокордина противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца (без искусственного водителя ритма сердца);
• синдром слабости синусного узла без эндокардиального кардиостимулятора (с риском остановки синусового узла);
• нарушения атриовентрикулярной проводимости без эндокардиального кардиостимулятора;
• нарушения функции щитовидной железы, т.к. возможно усиление симптомов.

Противопоказано сочетать с препаратами, способными провоцировать пируэтную желудочковую тахикардию (исключение для противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона).

Особенности применения

Медпрепарат требует осторожного применения у пациентов с факторами риска осложнений. Антиаритмические средства III класса могут вызывать гипотензию, особенно при дегидратации, гипонатриемии или предварительном приеме диуретиков. Перед началом терапии необходимо скорректировать объем жидкости и электролиты, начинать лечение с низкой дозы под контролем давления.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, риск острой почечной недостаточности повышен из-за снижения клубочковой фильтрации. Терапию проводят только под строгим контролем креатинина и калия. Отменяют препарат при повышении креатинина выше 30%.

При почечной недостаточности дозу снижают, контролируя функцию почек еженедельно, особенно в начале терапии.

У пожилых пациентов чувствительность выше, что связано со сниженной функцией почек и печени. Лечение начинают с минимальной дозы, с еженедельным контролем АД, калия и креатинина, т.к. риск ортостатической гипотензии и гиперкалиемии повышается.

При печеночной недостаточности (циррозе, холестазе) метаболизм активного компонента замедлен, что приводит к его накоплению. Максимальная доза — 2,5 мг/сут, с контролем печеночных проб.

У пациентов с диабетом возможна гипогликемия на фоне инсулина или сульфонилмочевины. Требуется снижение доз гипогликемических средств на 10-20% и частый мониторинг глюкозы.

При сердечной недостаточности или после инфаркта миокарда, лечение проводят под наблюдением врача, особенно при сочетании с диуретиками. Важно учитывать, что резкое снижение АД может спровоцировать ишемию миокарда или мозга.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка или обструктивной кардиомиопатией, риск аритмий повышен, нужен тщательный мониторинг. При коллагенозах или на иммуносупрессорах необходим ежемесячный анализ крови из-за риска нейтропении.

Для беременных и кормящих женщин

Не применять во время беременности из-за риска гипотиреоза плода.

В период лактации лечение данным медпрепаратом противопоказано: амиодарон и метаболиты выделяются в молоко в высоких концентрациях, что повышает риск гипотиреоза у ребенка.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Многие антиаритмические препараты подавляют автоматическую работу сердца, его проводимость и способность сокращаться. Их сочетание с амиодароном может дать хороший лечебный эффект, но при этом требует тщательного наблюдения за пациентом и регулярного ЭКГ-контроля. Сочетание с антиаритмическими препаратами могут вызвать Torsades de pointes или пируэтную тахикардию. Это опасная для жизни форма желудочковой тахикардии, поэтому такое комплексное лечение запрещено.

Не рекомендуется комбинировать антиаритмики, которые относятся к одному классу, из-за высокого риска проблем с сердцем. Это же относится и к препаратам с отрицательным влиянием на силу сокращений сердца, которые замедляют ритм или проводимость. Необходим строгий контроль и ЭКГ.

Некоторые лекарства (антиаритмики, нейролептики) могут спровоцировать аритмию сердца. Риск повышается при низком уровне калия в крови, замедленном сердцебиении или уже удлиненном интервале QT на ЭКГ пациента. Чаще всего сочетание подобных лекарственных средств запрещено.

Многие препараты (антиаритмики, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды, пилокарпин и антихолинэстеразные средства) вызывают замедление сердцебиения.

Ингибиторы ферментов CYP3A4 и CYP2C8 замедляют его переработку в организме, повышая концентрацию.

Медпрепарат подавляет ферменты (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) и P-гликопротеин, повышая уровень их субстратов в крови. Это может длиться на протяжении нескольких месяцев после завершения терапии.

Запрещены комбинации Амиокордина с:

• Антиаритмиками Ia и III классов, другими средствами, например, арсеном, бепридилом и т.д., из-за высокого риска тяжелых аритмий сердца.
• Телапревиром: нарушения ритма и проводимости с вероятностью развития брадикардии.
• Кобицистатом, т.к. он провоцирует усиление побочных эффектов из-за замедления метаболизма.

Не рекомендуемые лекарственные взаимодействия:

• Софосбувир в двойных схемах — риск брадикардии, включая смертельную. Нужен тщательный контроль и ЭКГ первые недели терапии.
• Дилтиазем инъекционно: риск брадикардии или блокады — контроль и ЭКГ.
• Финголимод: усиление брадикардии, возможен летальный исход. Важен мониторинг 24 часа после приема первой дозы.
• Циклоспорин: повышение уровня с риском повреждения почек. Необходим контроль концентраций, почек, коррекция дозы.
• Верапамил и дилтиазем инъекционно: риск брадикардии/блокады — тщательный контроль и ЭКГ.
• Противопаразитарные (галофантрин и т.п.): риск аритмий, такое лечение следует отменить.
• Стимулирующие слабительные: риск аритмий из-за гипокалиемии — коррекция калия, ЭКГ, контроль электролитов.
• Фидаксомицин: повышение концентрации.
• Метадон: риск аритмий.
• Препараты, метаболизируемые CYP3A4: повышение концентраций, токсичность.
• Циклоспорин: повышение уровня, необходима коррекция дозы.
• Фентанил: усиление действия или токсичности.
• Статины: риск миотоксичности.
• Препараты, замедляющие ритм: риск аритмий, необходим ЭКГ-мониторинг.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это связано с возможным развитием нежелательных реакций со стороны органов зрения или нервной системы.

Способ применения и режим дозирования

Доза Амиокордина подбирается в зависимости от вида проводимой терапии:

• Начальная. Обычная схема — 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней. В отдельных случаях применяют повышенные дозы (4-5 таблеток в сутки), но только кратковременно, под обязательным контролем ЭКГ.
• Поддерживающая. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу, подобранную индивидуально для конкретного пациента (1 таблетка каждые 2 дня), максимально до 2 шт. в сутки.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• сердца и сосудов: брадикардия, усиление аритмий, нарушения проводимости, васкулиты, снижение АД, приливы;
• эндокринной системы: гипо- или гипертиреоз;
• печени: повышение трансаминаз, поражение печени, желтуха, печеночная недостаточность;
• легких: пневмонит, фиброз, бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром, легочное кровотечение;
• нервной системы: тремор, нейропатии, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
• кожи: фотосенсибилизация, пигментация, высыпания, алопеция;
• ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, запор, сухость во рту;
• крови: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок;
• ЦНС: снижение либидо, спутанность сознания, галлюцинации;
• репродуктивной системы: эпидидимиты, импотенция;
• почек: повышение креатинина.

Передозировка

Симптомы: замедление пульса, остановка или нарушения ритма сердца, снижение давления, поражение печени.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Необходим длительный контроль состояния, особенно работы сердца. Важно учитывать, что препарат не выводится при диализе.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Амиокордин можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис» в виде таблеток по 200 мг, 30 шт. (10х3) и 60 (10х6) в упаковке;

На сайте представлен обширный каталог сертифицированных препаратов, соответствующих стандартам МОЗ Украины, с простым поиском для быстрого подбора и оформления заказа. Оплатите удобным способом, а мы обеспечим оперативную доставку по всей стране. Не упустите регулярные акции и выгодные скидки — с «Мед-сервис» ваши покупки станут более выгодными.