Амиодарон

Амиодарон-Дарница — антиаритмический препарат. Обладает мембраностабилизирующим эффектом, удлиняет рефрактерный период и замедляет проводимость в миокарде. Предназначен для лечения и профилактики желудочковых и наджелудочковых аритмий. Отпускается по рецепту. Производитель: Дарница, Украина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток.

• Активное вещество: амиодарона гидрохлорид — 200 мг (в 1 таблетке).
• Дополнительные компоненты: крахмал, повидон, целлюлоза, кальция стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат.

Фармакологическая категория

Антиаритмические лекарственные средства III класса.

Код ATX C01B D01.

Физико-химические свойства

Таблетки круглые, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к антиаритмическим веществам III класса.

Антиаритмическое действие:

• удлинение 3-й фазы потенциала действия миокардиальных клеток;
• замедление ЧСС благодаря подавлению автоматизма синусного узла;
• некомпетитивное α- и β-адреноблокирующее влияние;
• замедление проведения сигнала в синоатриальном, предсердном и атриовентрикулярном узлах миокарда (эффект усиливается при более высокой частоте ритма);
• отсутствие влияния на внутрижелудочковую проводимость;
• увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости сердечной мышцы на уровне предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков;
• замедление проведения и удлинение рефрактерных периодов в дополнительных путях проведения между предсердиями и желудочками.

Дополнительные эффекты:

• снижение потребности в кислороде за счет уменьшения сопротивления периферических сосудов и снижения ЧСС;
• усиление коронарного кровотока.

Фармакокинетика

Амиодарон характеризуется медленным выведением из организма. После приема биодоступность варьирует от 30% до 80%. Максимальная плазменная концентрация достигается через 3–7 часов после однократной дозы. Терапевтический эффект обычно проявляется через неделю после начала терапии.

Период полувыведения длительный и имеет индивидуальную изменчивость (от 20 до 100 дней). В начале лечения препарат накапливается в большинстве тканей, особенно в жировой. Выведение начинается спустя несколько дней, равновесное состояние между поступлением и элиминацией устанавливается через несколько месяцев (возможны индивидуальные отклонения).

Описанные свойства требуют использования повышенных начальных доз для быстрого насыщения тканей, что необходимо для достижения клинического эффекта.

Часть йода выводится с мочой, остаток - с калом. Минимальное выведение с мочой позволяет применять стандартные дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

После прекращения необходимо учитывать, что фармакологическое действие сохраняется от 10 дней до месяца после отмены.

Показания

Лекарственное средство применяют для лечения суправентрикулярной тахикардии для снижения скорости / ослабления фибрилляции или трепетания предсердий.

Также медикамент назначают с целью профилактики повторных эпизодов:

• желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни (исключительно в условиях стационара и с постоянным медицинским контролем);
• желудочковой тахикардии с выраженными симптомами и приводящей к инвалидности;
• суправентрикулярной тахикардии, если необходимость в использовании препарата диагностирована у больных с резистентностью к альтернативной терапии или при наличии противопоказаний к другим подходам лечения желудочковой фибрилляции.

Лекарственный препарат допустимо использовать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка сердца.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца без искусственного водителя ритма сердца;
• синдром слабости синусного узла без эндокардиального кардиостимулятора (с риском остановки синусового узла);
• выраженные нарушения атриовентрикулярной проводимости без эндокардиального кардиостимулятора;
• нарушения функции щитовидной железы, т.к. возможно усиление симптомов.

Противопоказано сочетание с препаратами, способными провоцировать пируэтную желудочковую тахикардию (исключение для противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона).

Особенности применения

Лечение должно проводиться и контролироваться только врачом с опытом терапии аритмий.

Рекомендуется применять минимальную эффективную поддерживающую дозу Амиодарона для снижения частоты и тяжести нежелательных эффектов.

Перед началом терапии необходимо провести ЭКГ и определить уровень калия в сыворотке крови. У пациентов пожилого возраста возможно усиление замедления ЧСС, поэтому препарат следует применять с осторожностью из-за риска брадикардии.

Лекарственное средство вызывает изменения ЭКГ, что является признаком терапевтического действия, а не токсичности. При развитии блокады (синоатриальной, атриовентрикулярной II или III степени, бифасцикулярной) лечение следует прекратить.

Развитие атриовентрикулярной блокады I степени требует усиленного наблюдения. Возможны случаи возникновения новой аритмии или усугубления существующей. Риск пируэтной желудочковой тахикардии (опасной формы аритмии) низкий, но повышается при комбинациях препаратов или нарушениях электролитов.

Применение медпрепарата может сопровождаться повышенным риском первичной дисфункции трансплантата в первые 24 часа после операции без вторичной причины. Пациентам в листе ожидания трансплантации сердца рекомендуется альтернативный антиаритмический препарат как можно раньше перед операцией.

Препарат содержит йод, что влияет на некоторые показатели функции щитовидной железы, но определение Т3, Т4 и высокочувствительного ТТГ возможно. ВО время лечения возможны нарушения функции щитовидной железы, особенно при наличии анамнеза. Рекомендуется определять уровень ТТГ у всех пациентов перед, регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены, а также при клиническом подозрении на дисфункцию.

Появление одышки или сухого кашля может указывать на легочную токсичность и требует рентгенологического обследования.

Рекомендуется регулярный мониторинг функции печени с начала терапии и периодически в дальнейшем. При повышении уровня трансаминаз более чем в 3 раза от нормы, дозу следует снизить или отменить препарат. Возможны острые и хронические печеночные нарушения.

Амиодарон может вызвать сенсорную, моторную или смешанную периферическую нейропатию и миопатию.

При появлении нечеткости зрения или снижения остроты необходимо немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных лечением, требует отмены препарата. Продолжение терапии может привести к прогрессированию нарушений, вплоть до слепоты.

У пациентов, получающих терапию в комбинации с софосбувиром (отдельно или с другими противовирусными препаратами прямого действия для лечения гепатита C), возможны случаи тяжелой, потенциально жизнеугрожающей брадикардии и тяжелых нарушений проводимости сердца. Не рекомендуется одновременное применение. Если это неизбежно, провести тщательный клинический мониторинг и ЭКГ, особенно в первые недели терапии софосбувиром.

Из-за длительного периода полувыведения медпрепарата, аналогичный мониторинг необходим для пациентов, прекративших лечение за несколько месяцев до начала софосбувира. Пациентов, получающих такие комбинации, следует предупредить о симптомах брадикардии и нарушений проводимости. При их появлении важно срочно обратиться за медицинской помощью.

Комбинации с β-адреноблокаторами (кроме соталола и эсмолола), верапамилом и дилтиаземом следует рассматривать только для профилактики жизнеугрожающих желудочковых аритмий.

Не рекомендуется применение с циклоспорином, дилтиаземом/верапамилом для инъекций, противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином), нейролептиками, фторхинолонами (кроме левофлоксацина и моксифлоксацина), стимулирующими слабительными, метадоном или финголимодом.

Гипокалиемия способствует проаритмическим эффектам. Не рекомендуется комбинировать с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом), стимулирующими слабительными, вызывающими гипокалиемию. Важно устранить гипокалиемию до начала терапии, мониторить уровень калия.

Имплантированные дефибрилляторы или кардиостимуляторы могут повысить порог дефибрилляции/стимуляции. Следует проверять порог перед лечением, несколько раз во время и при корректировке дозы.

Рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения. При высоком риске тяжелых буллезных реакций применять с осторожностью. Немедленно отменить при появлении высыпаний, поражений слизистых или признаках гиперчувствительности.

Перед операцией предупредить анестезиолога о приеме Амиодарона. Длительная терапия может усилить гемодинамические риски анестезии. В раннем послеоперационном периоде возможны случаи острого респираторного дистресс-синдрома. Рекомендован тщательный контроль при искусственной вентиляции легких.

Препарат содержит лактозу. Не рекомендуется применять при непереносимости галактозы, дефиците лактазы саами или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для беременных и кормящих женщин

Использовать во время беременности и в период лактации противопоказано, т.к. высокий риск развития гипотиреоза у ребенка.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Многие антиаритмические препараты подавляют автоматическую работу сердца, его проводимость и способность сокращаться. Их сочетание с амиодароном из разных классов может дать хороший лечебный эффект, но требует тщательного наблюдения за пациентом и регулярного ЭКГ-контроля, так как это сложный процесс. Сочетание с препаратами могут вызвать опасную форму желудочковой тахикардии (Torsades de pointes или пируэтная тахикардия) — это опасная для жизни форма поэтому данное сочетание запрещено.

Не рекомендуется комбинировать антиаритмики одного класса, кроме редких случаев, из-за высокого риска проблем с сердцем. То же касается препаратов с отрицательным влиянием на силу сокращений сердца, замедляющих ритм или проводимость. Важен строгий контроль и ЭКГ.

Некоторые лекарства (отдельные антиаритмики, нейролептики и другие средства) могут спровоцировать опасную аритмию сердца. Риск повышается при низком уровне калия в крови, замедленном сердцебиении или уже удлиненном интервале QT на ЭКГ. Обычно сочетание двух подобных препаратов запрещено.

Многие препараты вызывают замедление сердцебиения, включая антиаритмики, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды, пилокарпин и антихолинэстеразные средства.

Ингибиторы ферментов CYP3A4 и CYP2C8 замедляют его переработку в организме, повышая концентрацию.

Медпрепарат влияет на другие средства, т.к. подавляет ферменты (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) и P-гликопротеин, повышая уровень их субстратов в крови. Это может длиться месяцами после отмены лечения.

Запрещенные комбинации: антиаритмики Ia и III классов, другие средства вроде арсена, бепридила и т.д.. Риск тяжелых аритмий сердца. Телапревир: нарушения ритма и проводимости с риском сильной брадикардии. Кобицистат: усиление побочных эффектов из-за замедления метаболизма.

Не рекомендуемые комбинации: софосбувир в двойных схемах — риск брадикардии, включая смертельную; нужен тщательный контроль и ЭКГ первые недели. Дилтиазем инъекционно: риск брадикардии/блокады — контроль и ЭКГ. Финголимод: усиление брадикардии, возможен летальный исход. Важен мониторинг 24 часа после первой дозы. Циклоспорин: повышение уровня с риском повреждения почек. Необходим контроль концентраций, почек, коррекция дозы. Верапамил и дилтиазем инъекционно: риск брадикардии/блокады — тщательный контроль и ЭКГ. Противопаразитарные (галофантрин и т.п.): риск аритмий — отменить. Стимулирующие слабительные: риск аритмий из-за гипокалиемии — коррекция калия, ЭКГ, контроль электролитов. Фидаксомицин: повышение концентрации. Метадон: риск аритмий.

Препараты, метаболизируемые CYP3A4: повышение концентраций, токсичность. Циклоспорин: повышение уровня — коррекция дозы. Фентанил: усиление действия/токсичности. Статины: риск миотоксичности — другие статины.

Препараты, замедляющие ритм: риск аритмий — клинический/ЭКГ-мониторинг.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможного развития нежелательных реакций со стороны органов зрения или нервной системы.

Способ применения и режим дозирования

Препарат следует использовать во время или после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозировка в зависимости от вида терапии:

• Начальная. Обычная схема — 3 таблетки в сутки в течение 8–10 дней. В отдельных случаях применяют повышенные дозы (4–5 таблеток в сутки), но только кратковременно, под обязательным контролем ЭКГ.
• Поддерживающая. Следует использовать минимальную эффективную дозу, индивидуальную для каждого пациента (от 0,5 таблетки в сутки, т.е. 1 таблетка через день — до 2 таблеток в сутки).

Побочные действия

Возможны со стороны:

• сердца и сосудов: брадикардия, усиление аритмий, нарушения проводимости, васкулиты, снижение давления, приливы;
• эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз;
• печени: повышение трансаминаз, поражение печени, желтуха, печеночная недостаточность;
• легких: пневмонит, фиброз, бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром, легочное кровотечение;
• нервной системы: тремор, нейропатии, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
• кожи: фотосенсибилизация, пигментация, высыпания, алопеция;
• ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, запор, сухость во рту;
• крови: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок;
• ЦНС: снижение либидо, спутанность сознания, галлюцинации;
• репродуктивной системы: эпидидимиты, импотенция;
• почек: повышение креатинина.

Передозировка

Симптомы: замедление пульса, остановка или нарушения ритма сердца, снижение давления, поражение печени.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Необходим длительный контроль состояния, особенно работы сердца, препарат не выводится при диализе.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Амиодарон доступен для покупки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» в виде таблеток по 200 мг, 30 шт. (10х5) в упаковке;

На сайте представлен обширный каталог сертифицированных препаратов, соответствующих стандартам МОЗ Украины, с простым поиском для быстрого подбора и оформления заказа. Оплатите удобным способом, а мы обеспечим оперативную доставку по всей стране. Не упустите регулярные акции и выгодные скидки — с «Мед-сервис» ваши покупки станут более выгодными.