Амигрен

Амигрен — рецептурное лекарственное средство из группы триптанов. Выпускается украинской компанией «Астрафарм». Препарат доступен в форме капсул с дозировками 50 мг и 100 мг. Назначается врачом при острых приступах мигрени, для купирования болевого синдрома и связанных симптомов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул. 1 шт. содержит: суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

Состав оболочки: желатин, диоксид титана (Е 171), понсо 4R (Е 124).

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами. Корпус – белого цвета, крышечка – красного цвета.

Содержимое – порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакологическая категория

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Лекарства, применяемые для лечения мигрени.

Код ATX N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан - селективный агонист 5-HT1-рецепторов, не воздействующих на другие подтипы серотониновых рецепторов. Эти рецепторы преимущественно локализуются в кровеносных сосудах головного мозга. В ходе исследований установлено, что суматриптан избирательно вызывает сужение сосудов в системе сонных артерий, не влияя на общее мозговое кровообращение. Сонная артерия снабжает кровью как внутричерепные, так и внечерепные ткани, включая мозговые оболочки, расширение которых лежит в основе патогенеза мигрени.

Также экспериментальные данные указывают на угнетающее влияние активного компонента на активность тройничного нерва, что при его сосудосуживающем эффекте, вероятно, объясняет антимигренозное действие. Клинический эффект проявляется спустя 30 минут после приема 100 мг внутрь.

Фармакокинетика

После перорального приема Амигрен быстро всасывается, достигая около 70% от максимальной концентрации в течение 45 минут. Пероральная биодоступность — около 14%, что объясняется пресистемным метаболизмом и неполным всасыванием. Степень связывания с белками плазмы составляет до 21%. Около 80% вещества выводится непочечным путем, главным образом в виде метаболитов.

Основной метаболит обнаруживается в моче в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата и не обладает активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов. Другие метаболиты не идентифицированы. Приступ мигрени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику перорального суматриптана.

Показания

Препарат применяют для быстрого облегчения симптомов мигрени, как с аурой, так и без нее.

Противопоказания

Применение лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• ИБС, перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия, заболевания периферических сосудов или симптомы, указывающие на ишемию;
• перенесенный инсульт или транзиторные ишемические атаки;
• артериальная гипертензия средней или тяжелой степени, а также легкая, но неконтролируемая гипертензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с препаратами, содержащими эрготамин и его производные (включая метизергид), а также другими триптанами;
• совместное использование с ингибиторами МАО (препарат не рекомендуется использовать в течение 2 недель после их отмены).

Ректальные суппозитории противопоказаны при воспалительных заболеваниях или кровотечениях из прямой кишки, анальных трещинах, диарее.

Особенности применения

Амигрен применяют только при установленном диагнозе мигрени. Медикамент не предназначен для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической форм мигрени. У пациентов с атипичными симптомами либо при отсутствии подтвержденного диагноза до начала терапии следует исключить наличие других тяжелых неврологических заболеваний.

У пациентов с мигренью повышен риск цереброваскулярных осложнений, поэтому назначение препарата должно быть обоснованным. Иногда при применении суматриптана появляются ощущения сдавления в грудной клетке и боли, распространяющиеся на шею и горло. В случае подозрения на ишемическое происхождение симптомов, необходимо кардиологическое обследование.

Применение препарата у лиц с подозрением на сердечно-сосудистые заболевания допускается только после обследования. Это особенно касается мужчин старше 40 лет, женщин в постменопаузе и пациентов с факторами риска ИБС. Даже при отсутствии выявленной патологии возможно развитие тяжелых осложнений.

С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. возможно преходящее повышение артериального давления и сосудистого сопротивления.

С осторожностью препарат применяют у лиц с нарушениями функции печени и почек, с судорогами в анамнезе или факторами, которые способны снизить судорожный порог.

У пациентов с аллергией на сульфаниламиды возможны реакции различной степени тяжести (от кожных проявлений до анафилаксии). Не рекомендуется превышать дозировку, т.к. избыточная терапия может вызвать усиление головной боли.

У пациентов с высокой частотой применения анальгетиков возможно появление головной боли, связанной с их злоупотреблением. При подозрении на описанное состояние рекомендуется консультация врача.

Побочные эффекты могут быть более выраженными при одновременном приеме препаратов зверобоя.

В составе Амигрена содержится лактоза, поэтому медикамент противопоказан при врожденной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для беременных и кормящих женщин

Использование препарата у беременных не рекомендовано, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

При лактации прием препарата требует осторожности. Кормление грудью следует прекратить на 24 часа после приема капсулы.

Для детей

Безопасность и эффективность применения для данной категории пациентов не подтверждена, поэтому препарат в педиатрической практике не используется.

Лекарственное взаимодействие

Данных о клинически значимом взаимодействии суматриптана с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем нет.

Из-за ограниченной информации и потенциального риска пролонгированных вазоспастических реакций, одновременное применение суматриптана с препаратами, содержащими эрготамин или другими триптанами, не рекомендуется. Временной интервал между приемом Амигрена и указанных средств должен составлять не менее 24 часов. Также препараты с эрготамином и триптанами не следует применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Совместное использование с ингибиторами МАО противопоказано.

Возможно развитие серотонинового синдрома при сочетанном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина с суматриптаном.

При клинической необходимости комбинированной терапии необходимо провести предварительное обследование пациента.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Сонливость может возникать как в результате мигрени, так и как побочный эффект лечения. Поэтому в период приступа или приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат предназначен исключительно для купирования уже начавшегося приступа, а не для профилактики мигрени. Наибольшая эффективность достигается при приеме Амигрена на ранней стадии, но он остается действенным на любом этапе приступа.

Если препарат не подействовал, повторный прием в рамках одного и того же приступа нецелесообразен. При повторных приступах в течение суток допускается повторный прием при условии, что суммарная доза не превысит 300 мг. Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет ограничен, несмотря на отсутствие значимых различий в фармакокинетике, его назначение данной возрастной группе не рекомендуется.

Побочные действия

Основные возможные реакции со стороны:

• Иммунной системы: реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде кожных реакций и, в редких случаях, анафилаксии.
• Нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности. В ряде случаев отмечались судороги, причем некоторые из них возникали у пациентов с предрасположенностью к ним или у имеющих соответствующие состояния в анамнезе. Зафиксированы случаи возникновения судорог и у пациентов без предшествующих факторов риска. Также могут наблюдаться тремор, дистония, нистагм и скотома.
• Психики: возможно развитие возбуждения.
• Сердечно-сосудистой системы: после приема препарата иногда отмечается транзиторное повышение артериального давления. Также возможны приток крови к лицу, брадикардия, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения, нарушения сердечного ритма, преходящие ишемические изменения на электрокардиограмме, спазм коронарных артерий, приступы стенокардии, в редких случаях - инфаркт миокарда.
• Дыхательной системы: одышка.
• ЖКТ: тошнота и рвота, однако связь этих симптомов с приемом суматриптана не всегда прослеживается. Также сообщалось о случаях ишемического колита, диареи и дисфагии.
• Костно-мышечной системы: ощущение тяжести и миалгий. Симптомы, как правило, носят преходящий характер, но могут быть выраженными и распространяться на любую часть тела, включая грудную клетку и горло. Также возможны ригидность мышц шеи и артралгия.
• Органов зрения: зрительные расстройства, включая мерцание, двоение в глазах, снижение остроты зрения и временную потерю зрения. Но такие нарушения могут быть связаны не только с действием препарата, но и с самим мигренозным приступом.
• Кожи: возможен гипергидроз.

Среди общих расстройств возможны боль, ощущение жара или холода, давления, сжатия или напряженности. Симптомы обычно носят кратковременный характер, могут быть интенсивными и локализоваться в любой области тела, включая грудную клетку и горло. Также возможно ощущение общей слабости и утомляемости. Эти симптомы, как правило, выражены слабо и проходят самостоятельно.

Передозировка

Превышение дозировки (более 400 мг) не сопровождалось серьезными новыми побочными эффектами.

Лечение заключается в поддерживающих мерах и наблюдении пациента в течение как минимум 10 часов. Не установлено, влияет ли гемодиализ или перитонеальный диализ на уровень препарата в крови.

Условия хранения

Срок годности – 3 года. Хранить медикамент следует при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Амигрен можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• капсул по 50 мг, 3 шт. в упаковке;
• капсул по 50 мг, 10 шт. в упаковке;
• капсул по 100 мг, 3 шт. в упаковке;
• капсул по 100 мг, 10 шт. в упаковке;
• капсул по 50 мг Tabula Vita, 3 шт. в упаковке;
• капсул по 100 мг Tabula Vita, 3 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.