Алергозан

Этот лекарственный препарат применяется для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Является эффективным и безопасным средством, позволяющим воздействовать на основные механизмы развития болезни. Выпускается болгарской фармацевтической компанией «Sopharma AD» и отпускается без врачебного рецепта.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом Алергозан является селективный блокатор периферических Н1-рецепторов дезлоратадин. Препараты содержат терапевтическую дозу вещества (5 мг и 0,5 мг/мл) и выпускаются в разных фармацевтических формах:

• таблетки по 5 мг 10 шт. (10х1);
• таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3);
• раствор 0.5 мг/мл по 120 мл в бутылке.

Разнообразие лекарственных форм позволяет индивидуализировать подход к выбору и повысить комплаентность пациента.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют круглую форму, выпуклые грани и стандартный (диаметр 6 мм) размер. Они покрыты пленочной оболочкой светло-синего цвета. Расфасованы в блистеры по 10 таблеток. В картонной пачке может быть 1 или 3 блистера.

Раствор для перорального введения имеет консистенцию сиропа, прозрачный, бесцветный. Расфасован во флаконы по 120 мл.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Принадлежит к средствам, действующим на респираторную систему, антигистаминным лекарствам для системного применения, прочим антигистаминным медикаментам, дезлоратадину. В классификации АТХ имеет код R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин относится к антигистаминным веществам II поколения. Он является активным метаболитом лоратадина. Новейшие разработки лекарств характеризуются высокой селективностью, пролонгированным терапевтическим действием (18–24 ч.) и подвергаются метаболизму в организме.

Дезлоратадин – это активный метаболит протолекарства лоратадина. Под действием цитохрома CYP3A4 последний в печени превращается в дезлоратадин. Преимуществом препарата является то, что его активному веществу не требуется превращаться в печени.

Основной действующий компонент обладает высоким сродством к рецепторам Н1. Кроме антигистаминного, он характеризуется рядом других свойств:

• противовоспалительным;
• противоаллергическим;
• антиадгезивным;
• не оказывает седативного воздействия;
• не проявляет кардиотоксического влияния и др.

Дезлоратадин показывает неконкурентное связывание с Н1-рецепторами и демонстрирует значительно большую активность в сравнении с цетиризином, эбастином, лоратадином, фексофенадином.

После связывания действующего вещества с рецепторами его диссоциация происходит медленно – через 6 ч несвязанными оказывается всего 37% соединения. Медикамент демонстрирует обратный антагонизм, снижая далее по каскаду передачу сигнала спонтанно активируемым рецепторам.

Кроме того, Алергозан проявляет более высокую, в сравнении с другими антигистаминными средствами, активность при блокировании повышения содержания NF-kB (транскрипционный фактор), который выделяется после активации Н1-рецептора гистамином.

Также дезлоратадин влияет на функции и активность эозинофилов – клеток иммунной системы. Они участвуют в иммунных реакциях, выделяя при этом цитотоксические катионные протеины, цитокины, лейкотриены, хемокины, нейромодуляторы. Благодаря чему купируются симптомы аллергии.

Кроме конкурирования с гистамином за Н1-рецепторы, дезлоратадин подавляет дегрануляцию тучных клеток и последующее высвобождение гистамина. После введения Алергозан тучные клетки и базофилы снижают выработку цитокинов, участвующих в развитии воспалительной реакции.

Еще одно свойство медикамента – он снижает адгезию активированных клеток аллергического воспаления к эндотелиальным и эпителиальным тканям, что обуславливает его противовоспалительное и антиаллергенное свойство.

Сродство дезлоратадина к Н2-рецепторам в 15–50 раз ниже, чем к Н1, что объясняет высокую избирательность Алергозан, минимум побочных эффектов и высокий профиль безопасности.

Медикамент не вызывает седативного влияния и не снижает психомоторные функции ЦНС, поскольку не проникает через гематоэнцефалический барьер. Также лекарство лишено антихолинергических эффектов, что доказали многочисленные исследования.

Так, например, в исследованиях, оценивающих влияние препарата на выраженность симптомов аллергического ринита (назальных и неназальных) и астмы (кашель, удушье, затрудненное дыхание), установлено, что Алергозан эффективно устраняет клинические проявления не только ринита, но и астмы. Такие свойства позволяют включить его в схему лечения аллергических заболеваний с сопутствующими патологиями – аллергическим конъюнктивитом, атопическим дерматитом и др.

Эффективен в лечении как острой, так и хронической крапивницы. После первого приема таблеток или раствора выраженно снижаются симптомы (зуд, высыпания), улучшается качество жизни пациента. Эффективность сохраняется на протяжении всего периода лечения – отсутствует привыкание к лекарству.

Алергозан обладает следующими свойствами:

• характеризуется самым длинным периодом полувыведения из всех антигистаминных средств II поколения;
• имеет максимальное сродство с Н1-рецепторами и длительно сохраняет связь с ними;
• демонстрирует неконкурентный антагонизм и обратный антагонизм;
• не проявляет побочных эффектов, связанных с блокированием мускариновых рецепторов и др.

Высокая эффективность средства позволяет снизить дозу или вообще не использовать кортикостероиды в лечении аллергических заболеваний. Хорошая переносимость и высокий профиль безопасности позволяют применять его в педиатрии. Наличие разных фармацевтических форм помогает оптимизировать применение препарата у детей разного возраста.

Фармакокинетика

Биодоступность и фармакокинетика Алергозан сходны как при приеме препарата натощак, так и после употребления пищи. С max натощак составляет 3,3 нг/мл, а после еды – 3,5 нг/мл. Поэтому принимать лекарство можно как до еды, так и после нее, в удобное для больного время.

После перорального введения Алергозан быстро всасывается из ЖКТ и определяется в плазме крови уже через 28 мин., максимума достигает спустя 2–6 ч (в среднем С max – через 3 ч) после однократного приема в дозе 5 мг.

Связывание Алергозан с белками крови составляет 83–87%. В исследовании при введении препарата в дозе от 5 до 20 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции действующего вещества не выявлено. Степень накопления соответствовала периоду полувыведения (Т ½ 27 ч) и кратности применения (1 раз/сут.). Биодоступность Алергозан пропорциональна принятой дозе.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с мочой (около 2%) и калом (примерно 7%).

Показания

Алергозан используется для снижения выраженности симптомов, вызванных аллергическим ринитом или острой и хронической крапивницей. Также медикамент значительно облегчает состояние пациента при атопическом дерматите, бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

Противопоказания

Нельзя применять пациентам с непереносимостью или повышенной индивидуальной чувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или вспомогательным веществам формулы.

Особенности применения

При приеме Алергозан пациентами с почечной недостаточностью высокой степени необходимо проводить регулярный мониторинг функции мочевыделительной системы.

Алергозан с осторожностью нужно применять пациентам с судорогами в анамнезе. Особенно это касается маленьких детей, у которых прием дезлоратадина способен спровоцировать судорожное состояние. Врач может принять решение о прекращении лечения аллергических заболеваний Алергозан, если отмечаются эпизоды судорог.

Беременность

Экспериментальные исследования на лабораторных животных продемонстрировали, что у препарата отсутствуют признаки тератогенности. Но из-за недостаточности количества тестов на людях применение Алергозан в гестационный период не рекомендуется.

Дезлоратадин обнаруживается в грудном молоке, поэтому не стоит принимать лекарство во время грудного вскармливания. При необходимости продолжить терапию новорожденного потребуется перевести на искусственное питание.

Дети

Сироп можно применять детям старше 1 года. Препарат используется в педиатрии в возрастной дозировке. При проведении исследований на группе детей в возрасте от 2 до 15 лет отмечалась хорошая переносимость, отсутствие побочных явлений, не было случаев отмены медикамента.

Фертильность

Нет данных о влиянии Алергозана на мужскую и женскую фертильность, а также на функции органов репродуктивной системы.

Способность влиять на скорость реакции

Клиническим путем было установлено, что действующий компонент обычно не влияет на ЦНС и психомоторные функции. Но у отдельной категории больных на фоне терапии Алергозан возможно развитие сонливости. По этой причине следует отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозировки

Таблетки рекомендуется принимать взрослым и подросткам с 12 лет по 1 шт. 1 раз/сут. Лечение продолжать до полного купирования симптомов.

Дозировка перорального раствора Алергозан подбирается с учетом возрастной категории больного:

• взрослым и детям старше 12 лет – по 10 мл 1 раз/сут.;
• детям от 6 до 11 лет – 5 мл 1 раз/сут.;
• малышам от 1 до 5 лет – 2,5 мл 1 раз/сут.

В педиатрии дозу и курс лечения врач рассчитывает индивидуально.

Побочные реакции

Негативные явления при приеме Алергозан в рекомендованной дозировке (5 мг) и длительностью курса не более 14 дней отмечаются редко – всего у 3% пациентов, в сравнении с плацебо. Чаще всего отмечаются:

• повышенная утомляемость – 1,2%;
• сухость во рту – 0,8%;
• головная боль – 0,6%.

У детей и подростков возможны нарушения поведения в виде агрессии, возбуждения.

Очень редко могут проявляться нарушения со стороны разных органов и систем:

• НС – галлюцинации, головная боль, нарушение сна, судороги, головокружение;
• СС – аритмия, тахикардия;
• ЖКТ – сухость в ротовой полости, диспепсия, нарушения дефекации, тошнота, рвота;
• гепатобилиарной – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
• двигательной – мышечные боли, слабость;
• пищевых и метаболической – повышение аппетита, увеличение массы тела.

Перечисленные аномалии развиваются не из-за нарушения дозировки. Наиболее частой причиной является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы интоксикации Алергозан не проявляются даже при введении дозы, в 9–10 раз превышающей терапевтическую. Проявления передозировки аналогичны побочным явлениям, но имеют большую выраженность. Для купирования признаков интоксикации необходимо очистить желудок, принять сорбенты и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

Сохранять Алергозан рекомендуется в заводской упаковке при температуре не выше +25°С в месте, недоступном для детей. Оградить от попадания солнечных лучей и влаги на/в упаковку. Длительность хранения обеих лекарственных форм – 2 года с даты выпуска. Вскрытый флакон с раствором нельзя использовать дольше 3 месяцев.

Алергозан можно купить в интернет-магазине «Online аптека». В каталоге имеются все фармацевтические формы медикамента. Цена препарата доступна каждому покупателю. Заказ можно оформить в телефонном режиме или онлайн, заполнив специальную форму. Товар доставляется по всей Украине, кроме временно оккупированных территорий, на протяжении нескольких дней. Перед покупкой лекарства необходимо обратиться к врачу за консультацией.