Актемра

Актемра – инновационное лекарственное средство, которое является иммунодепрессантом и входит в перечень ЖНВЛП. Изготавливается швейцарской фармацевтической компанией «F. Hoffman La Roche Ltd» и отпускается фармацевтами при предъявлении рецепта.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде концентрата для приготовления инфузионного раствора. Фармакологически активным компонентом является тоцилизумаб. В 1 мл содержится 20 мг действующего вещества. Во вспомогательном составе присутствуют:

• эмульгатор и стабилизатор полисорбат 80 в количестве 0.5 мг;
• консерватор сахароза – 50 мг;
• буферная добавка дигидрат дигидрофосфата натрия;
• эмульгатор додекагидрат гидрофосфата натрия;
• стерильная, специально подготовленная вода.

Основные физико-химические характеристики

Концентрат – прозрачная или с наличием опалесценции жидкость с окраской от светло-желтого до полного ее отсутствия. 20 мг/1 мл в количестве 10 мл (суммарное содержание тоцилизумаба 200 мг) находится во флаконе прозрачного стекла. Емкость закрыта резиновой пробкой и закупорена поверх нее алюминиевым колпачком. Окраска последнего (желтая) совпадает с цветом полосы на коробке, на которой прописана информация о дозировке.

По 1 флакону раствора Актемра совместно с инструкцией для потребителя помещают в картонную пачку с внутренними перегородками из аналогичного материала, предохраняющими стекло от появления трещин и прочих дефектов. Сверху на коробке имеется голографическая наклейка, играющая роль контроля первого вскрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Принадлежит к группе иммуносупрессантов, ингибиторам интерлейкина. В системе АТХ имеет код L04A C07.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тоцилизумаб создан японскими учеными в начале XXI века. По сути, это генно-инженерный биопрепарат, рекомбинантное моноклональное антитело к рецепторам интерлейкина-6. ИЛ-6 относится к классу иммуноглобулинов G. Это многофункциональный цитокин. Он необходим для стимуляции образования иммуноглобулинов, активации Т-лимфоцитов, нормального гемопоэза. ИЛ-6 играет важную роль в иммунном ответе и участвует в патогенезе ряда аутоиммунных заболеваний.

Актемра – один из первых представителей нового класса медикаментов, обладающих принципиально иным методом воздействия на аутоиммунные и воспалительные процессы. Лекарство подавляет интерлейкин-6 путем связывания тоцилизумабом рецепторов данного цитокина.

Некоторые аутоиммунные заболевания, например, ревматоидный артрит и орфанные ювенильные артриты, развивающиеся в раннем возрасте, характеризуются аномально высокими показателями ИЛ-6. В результате блокировки иммунодепрессантом соответствующих рецепторов замедляется структурная деформация суставов, снижаются показатели СРБ, СОЭ, улучшается общее состояние. Ремиссия после проведения лечебного курса способна сохраняться до 3 лет.

Применяют медикамент и в лечении больных коронавирусной инфекцией. Он воздействует не на сам вирус, а на патологически высокую выработку цитокинов. Так называемый цитокиновый шторм – потенциально угрожающее жизни состояние, воспалительный ответ иммунной системы на определенные лекарственные средства или инфекции. Патология характеризуется лихорадкой с ознобом, сыпью, одышкой, цефалгией и артериальной гипотонией. Лечится гиперцитокинемия применением иммуносупрессии. Актемра в сочетании с дексаметазоном уменьшает смертность, сокращает пребывание пациента на ИВЛ и нахождение в стационаре.

Фармакокинетика

В фармакокинетике тоцилизумаба важную роль играет масса тела пациента. Доза рассчитывается в мг на 1 кг веса (но в сумме не выше 800 мг).

Показания

Фармпрепарат назначается для лечения следующих заболеваний:

• средней или высокой степени активности ревматоидного артрита у взрослых;
• активного течения полиартикулярного или системного ювенильного артрита (с двухлетнего возраста);
• коронавирусной инфекции у взрослых, нуждающихся в искусственной вентиляции легких и кислородотерапии;
• синдрома избыточного высвобождения цитокинов;
• болезни Кастлемана (доброкачественное новообразование, поражающее В-клетки);
• тиреоидной офтальмопатии – повреждение собственной иммунной системой глазного яблока и его придаточных структур.

Противопоказания

Актемра противопоказана к назначению в случае:

• наличия индивидуально высокой чувствительности к тоцилизумабу или любому из компонентов вспомогательного состава;
• острых или обострения хронических инфекционных заболеваний, исключая COVID 19;
• превышения показателей печеночных трансаминаз в 1.5 раза по сравнению с нормальными значениями;
• тромбоцитопении;
• промежутка менее месяца после лечения анти-ФНО-антителами;
• ювенильных артритов – для возраста менее 2 лет;
• РА и коронавирусной инфекции – для больных моложе 18 лет;
• необходимости иммунизации вакцинами, содержащими живых ослабленных возбудителей.

С осторожностью лекарство назначают при сахарном диабете, дивертикулите, язвенных дефектах желудка и кишечника, интерстициальных патологиях легких, обострениях патологий печени.

Особенности применения

Коррекции дозировки при печеночной и легкой степени почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов не требуется. Перед началом курса иммуносупрессии обязательно следует пройти обследование на латентный туберкулез. У детей это реакция Манту или Диаскинтест, у взрослых дополнительно проводится флюорография органов грудной клетки.

При беременности и лактации

Как влияет Актемра на гестацию, недостаточно изучено. Есть сведения о незначительном увеличении вероятности самопроизвольного прерывания беременности при введении доз, превышающих терапевтические. Акушеры-гинекологи не рекомендуют проводить лечение препаратом при вынашивании плода и лактации.

Дети

До начала терапии иммунодепрессантом желательно провести полную вакцинацию в соответствии с Национальным календарем прививок.

Воздействие на скорость реакций

Если отсутствуют побочные явления со стороны нервной системы – головная боль и головокружение, управление автотранспортом и потенциально травмоопасными механизмами, работа, требующая внимательности, точной координации движений и быстроты реагирования, не противопоказаны.

Влияние на фертильность

Отрицательного влияния моноклонального антитела на мужскую и женскую репродуктивную систему фармакологами не обнаружено.

Дозирование и лечебные схемы

Раствор Актемра вводят внутривенно капельно как в стационарных, так и в амбулаторно-поликлинических условиях. Первоначально рассчитывают дозу для инфузии, как правило, в зависимости от веса пациента и вида заболевания:

1. Ревматоидный артрит – 8 мг/кг (то есть 0.4 мл концентрата на 1 кг) раз в 28 дней.
2. Ювенильные идиопатические артриты – если вес больного более 30 кг, дозировка равна 8 мг/кг (0.4 мл). При системной форме инфузии показаны раз в 2 недели, при полиартикулярной – 1 раз в 4 нед. Если масса тела пациента не достигает 30-килограммовой отметки, при сЮИА вводят 12 мг/кг (0.6 мл) дважды в месяц, а при пЮИА – 10 мг/кг (0.5 мл) раз в неделю.
3. При коронавирусной инфекции показана однократная внутривенная инфузия в дозе 0.4 мл/кг. Допустимо повторное введение медикамента минимум через 8 часов после первого, в аналогичной дозировке.

Концентрат Актемра разводится 0.9% изотоническим раствором натрия хлорида. Если пациент весит менее 30 кг, берут 50 мл физраствора, если больше – 100 мл. Манипуляции по подготовке к инфузионному введению проводятся с соблюдением правил асептики и антисептики. Последовательность действий:

1. Проверить срок годности фармпрепарата и его внешний вид.
2. Из флакона с раствором натрия хлорида при помощи одноразового шприца забрать столько жидкости, сколько будет введено концентрата согласно предварительным расчетам.
3. Ввести во флакон нужное количество медикамента.
4. Перемешать, аккуратно перевернув емкость. Не допускать пенообразования.
5. Установить капельницу. Отрегулировать скорость инфузии, продолжительность которой должна составить ровно 60 минут.

Готовый раствор допустимо хранить в холодильнике до 24 часов.

Побочные эффекты

Актемра отпускается по рецепту во избежание «самоназначения», так как негативные последствия приема данного средства могут быть достаточно серьезными:

• активация хронических и латентных инфекций – туберкулеза, вирусных гепатитов, ИМВП, герпеса I или II типа;
• заболевания, вызванные условно-патогенной флорой – пневмоцистная пневмония, аспергиллез, кандидоз различных локализаций, бактериальный артрит;
• возникновение язв желудочно-кишечного тракта, перфорация дивертикула;
• транзиторная артериальная гипертензия;
• лекарственный гепатит;
• стоматит;
• конъюнктивит;
• флегмона;
• частые простудные болезни;
• аллергические и анафилактические реакции;
• дебют демиелинизирующих патологий ЦНС;
• повышение уровня АЛТ, АСТ, холестерина, триглицеридов, ЛПНП, нейтро- и тромбоцитопения, гипокалиемия;
• возрастание риска развития сердечно-сосудистых патологий.

При быстром введении раствора Актемра возможны головокружение, кашель, головная боль в течение суток после процедуры.

Передозировка

Превышение терапевтических доз маловероятно, так как количество лекарства рассчитывается медицинским персоналом. Известно о непреднамеренном введении дозировки 40 мг/кг без серьезных последствий для здоровья, с изменением биохимических и клинических показателей в анализах крови.

Срок годности и условия хранения

Средство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре +2℃…+8℃. Оно должно постоянно находиться вне доступа детей и недееспособных членов семьи, солнечных лучей и влаги. Невскрытый флакон с концентратом может храниться в холодильнике в течение 2 с половиной лет с момента выпуска производителем.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» по доступной цене можно купить лекарственный препарат Актемра в виде концентрата для инфузионного введения. Раствор имеет лицензию и сертификат международного образца, подтверждающие его оригинальность и высокое качество. Заказ можно оформить по телефону или заполнив специальную форму, и за короткий срок он будет доставлен покупателю.