Адреналин

Адреналин — кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Относится к группе негликозидных кардиотонических средств, адренергических и допаминергических препаратов. Предназначен для неотложной терапии аллергических реакций, астмы, артериальной гипотензии, асистолии, остановки сердца и других состояний. Отпускается по рецепту. Отечественные производители: ООО «Здоровье», ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 1 мл.

• Активное вещество: эпинефрина гидротартрат (адреналина гидротартрат) — 1,82 мг/мл («Здоровье») или 1,8 мг/мл («Дарница») .
• Дополнительные компоненты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.

Код АТХ С01С A24.

Физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адреналин относится к катехоламинам и служит естественным медиатором, который вырабатывается в мозговом слое надпочечников. Он активирует α- и β-адренорецепторы в разных участках организма, оказывая влияние на гладкую мускулатуру внутренних органов, систему кровообращения, органы дыхания, а также стимулируя процессы обмена углеводов и липидов.

Механизм эффекта препарата основан на запуске аденилатциклазы на внутренней стороне клеточных мембран. Это вызывает рост внутриклеточного уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Ca2+).

Начальная стадия действия преимущественно связана с возбуждением β-адренорецепторов в различных тканях, что выражается в ускорении сердцебиения, росте объема сердечного выброса, расширении просвета бронхов, уменьшении напряжения матки, подавлении аллергических проявлений, а также высвобождении гликогена из печени и жирных кислот из запасов жировой ткани.

На второй стадии активируются α-адренорецепторы, приводя к сужению кровеносных сосудов в брюшной полости, на коже и слизистых, повышению давления и общего сопротивления периферических сосудов.

Эффективность лекарства варьируется в зависимости от дозировки:

• в очень малых количествах, когда скорость инфузии ниже 0,01 мкг/кг/мин, возможно снижение давления из-за расширения сосудов в мышцах скелета;
• при скорости 0,04–0,1 мкг/кг/мин происходит усиление частоты и мощности сокращений сердца, с уменьшением общего сопротивления периферических сосудов;
• при значениях выше 0,2 мкг/кг/мин наблюдается сужение сосудов, рост давления и общего сопротивления периферических сосудов.

Эффект повышения давления может спровоцировать кратковременное рефлекторное урежение ЧСС. Средство расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоток в почках, кровоснабжение внутренних органов, а также тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Препарат вызывает расширение зрачков, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Он также провоцирует гипергликемию (активируя гликогенолиз и глюконеогенез), повышает уровень свободных жирных кислот в плазме, улучшает обмен в тканях. В слабой степени стимулирует центральную нервную систему, обладает антиаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Терапевтический эффект возникает почти сразу при внутривенном введении (длится 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожной инъекции (пиковый эффект через 20 минут), а при внутримышечном введении начало действия может варьироваться.

Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении средство быстро абсорбируется. Пиковая концентрация в крови достигается за 3-10 минут.

Медикамент проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, но не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм происходит в клетках печени, почек, слизистой кишечника и аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении равен 1-2 минутам. Метаболиты выводятся через почки.

Показания

Адреналин применяют в комплексной терапии:

• аллергических реакций немедленного типа (анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов);
• астмы (купирование приступа);
• артериальной гипотензии (постгеморрагической, интоксикационной, инфекционной);
• асистолии, остановки сердца;
• бронхоспазма во время наркоза;
• гипогликемической комы (при передозировке инсулина);
• кровотечения из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т.ч. из десен (местно);
• продления действия местных анестетиков;
• AV-блокады III степени, остро развившейся.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелый аортальный стеноз;
• тахиаритмии;
• фибрилляция желудочков;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• шок (кроме анафилактического);
• общая анестезия с применением ингаляционных средств.

Противопоказано применение раствора для инъекций на поверхности пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Не применять во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может удлинять II период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращений матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Особенности применения

Применение Адреналина требует осторожности у пациентов с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (препарат может усиливать ишемию), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гиповолемии, тиреотоксикозе. Также соблюдать осторожность следует у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальной эмболией, атеросклерозом, болезнью Бюргера, холодовой травмой, диабетическим эндартериитом, болезнью Рейно, церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Внутрисердечно допустимо вводить лекарство при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны. Важно учитывать, при этом существует повышенный риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В случае необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством для регулировки ее скорости. Инфузию следует проводить в крупную, предпочтительно центральную, вену. Предварительно рекомендуется мониторинг концентрации K+ в сыворотке крови, давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин нежелательно применять длительно, т.к. возможно сужение периферических сосудов, что приводит к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, чтобы не провоцировать развитие тяжелой гипотензии.

Не следует вводить внутриартериально, т.к. сильное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью из-за отсутствия данных о безопасности. При необходимости его использования прекращают лактацию или выбирают альтернативу.

Для детей

Применение возможно, но с осторожностью. Дозировки подбирают с учетом возраста и веса ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами адреналина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и снотворными средствами — ослабление их эффектов.

С сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза, кокаином возможно повышение риска развития аритмий. С другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) отмечается снижение их эффективности.

С ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно внезапное и выраженное повышение давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота. С нитратами — ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардия.

Совместное использование с фенитоином может спровоцировать внезапное снижение давления и брадикардию. Вероятность их развития зависит от дозы и скорости введения адреналина.

С препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия. С астемизолом, цизапридом, терфенадином — удлинение QT-интервала на ЭКГ. С диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов. С алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены. С гипогликемическими средствами (включая инсулин) — снижение гипогликемического эффекта.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале терапии или при повышении дозы возможны головокружение, падение давления или тахикардия, что снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами или других видов деятельности, требующих высокой концентрации, до стабилизации состояния (обычно это занимает от 3 до 7 дней).

Способ применения и режим дозирования

Препарат назначается подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно. Режим дозирования индивидуальный. При внутримышечном введении действие более быстрое.

Взрослым

Анафилактический шок: препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0,5 мл, в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы). В случае необходимости продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин. Для этого необходимо 1 мл раствора адреналина растворить в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более эффективно внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл препарата в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: препарат вводить подкожно в дозе 0,3-0,5 мл, в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно использовать через каждые 20 минут (до 3 раз). Также допускается внутривенное введение 0,3-0,5 мл препарата в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы).

Как сосудосуживающее средство: препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: препарат вводят внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Реанимационные меры (остановка сердца, AV-блокада III степени, остро развившаяся): препарат вводят внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 минут, в разведенном виде.

Детям

Асистолия у новорожденных: препарат вводить внутривенно медленно в дозе 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 минут.

Анафилактический шок: препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: препарат вводят подкожно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится. В редких случаях возможны реакции со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, фибрилляция желудочков, стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при высоких дозах).
• ЦНС: головная боль, тревожное состояние, тремор.
• Пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
• Обмена веществ: гипокалиемия, гипергликемия.
• Аллергических реакций: кожная сыпь, мультиформная эритема.

В местах инъекции могут возникнуть боль, жжение.

Передозировка

Основные симптомы: резкое повышение давления, мидриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца, бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов).

Лечение: прекращение применения препарата, введение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Адреналин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде раствора для инъекций:

• производитель Здоровье: 1,82 мг по 1 мл, №10;
• производитель Дарница: 1,8 мг в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.