Аденурик

Аденурик – рецептурный антигиперурикемический препарат, который используется при подагре, купирует проявления ее осложнений и предупреждает возникновение их в будущем. Изготавливается известной немецкой фармацевтической компанией «Менарини-Фон Хейден ГмбХ».

Форма выпуска и состав

Лекарство представляет собой таблетки для перорального употребления, покрытые снаружи пленочной оболочкой Opadry Yellow. Лечебный эффект обеспечивается за счет основного фармакологически активного вещества – фебуксостата, в количестве 80 или 120 мг. Дополняют состав ядра наполнители, антислеживающие и связующие агенты:

• микрокристаллическая форма целлюлозы;
• двуокись кремния;
• кроскармеллоза;
• моногидрат лактозы;
• гипромеллоза;
• стеарат магния.

Покрытие состоит из микса поливинилового спирта, диоксида титана, талька, макрогола. Для придания желтого цвета используется искусственный краситель оксид железа.

Физико-химические характеристики

Таблетки Аденурик обеих дозировок внешне одинаковы – продолговатые, двояковыпуклые, желтого цвета. Одна их горизонтальная поверхность гладкая, другая содержит гравировку «8» или «120», в зависимости от дозы фебуксостата. Ядро на разрезе представляет собой почти белую, шероховатую, плотно спрессованную массу.

Каждые 14 шт. помещены в ячейковую упаковку, изготовленную из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с листком-вкладышем находятся в коробке из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент принадлежит к группе средств для лечения подагры и лекарств, подавляющих продукцию мочевой кислоты. В системе АТХ имеет код M04A A03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фебуксостат получили из 2-арилтиазола японские ученые в 1998 году. До этого момента единственным антиподагрическим средством являлся аллопуринол. В ходе десятилетних исследований был выявлен ряд преимуществ нового соединения. Итак, фебуксостат можно использовать при почечной недостаточности, он на неделю раньше проявляет медикаментозный эффект, имеет двойной путь выведения, меньше взаимодействует с другими медикаментами (разрешен совместный прием с антибиотиками, антикоагулянтами, ингибиторами АПФ). Поэтому в 2008-м было дано разрешение на использование вещества в медицинских целях.

Мочевая кислота образуется в крови в результате многоступенчатой реакции расщепления пуринов, поступающих с пищей. В норме она без проблем выводится наружу. Если же концентрация в плазме выше 420 мкмоль/л, развивается гиперурикемия. Мочевая кислота начинает образовывать кристаллы, которые впоследствии откладываются в мягких тканях, почках, суставах, на зубной эмали. Избыток уратов – этиологический фактор подагры.

Аденурик регулирует содержание продуктов распада пуринов путем торможения деятельности фермента ксантиноксиредуктазы. Последняя является катализатором сложных превращений пуринов до конечного их состояния – уратов. Фебуксостат посредством прочных аффинных связей соединяется с активной частью молекулы фермента - молибден-птериновым центром. Это замедляет функционирование энзима, что, в конечном итоге, приводит к уменьшению количества мочевой кислоты в кровотоке, а также ускоряет выход ее кристаллов из депо и экскрецию их.

Фармакокинетика

Активный компонент лекарства при пероральном приеме достаточно быстро высвобождается и абсорбируется. Максимум его в кровотоке определяется уже через 60–90 минут. Биотрансформация происходит в печени, осуществляется путем конъюгации с помощью фермента уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы и в виде реакции окисления при участии цитохромов. Образуются четыре фармакологически значимых метаболита и несколько инертных.

Выведение продуктов распада практически в равных пропорциях происходит через мочевыделительную систему (49%) и кишечник (45%).

Показания к назначению

Аденурик применяется при неэффективности или непереносимости аллопуринола в следующих случаях:

• нормализация и поддержание на требуемом уровне этиологического фактора подагры;
• терапия осложнений заболевания (подагрический артрит, тофусы);
• купирование вторичной гиперурикемии, возникающей на фоне химиотерапии у пациентов со злокачественными гематологическими заболеваниями.

Противопоказания

Данный медикамент потребуется заменить альтернативным, если у пациента в анамнезе:

• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов формулы;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• патологии щитовидной железы;
• ИБС, застойный вариант хронической сердечной недостаточности;
• недавно перенесенная пересадка органа;
• наследственная энзимопатия (болезнь Леша-Нихана);
• непереносимость лактозы;
• параллельное лечение теофиллином, азатиоприном, меркаптопурином.

Специфика применения

Начинать принимать Аденурик можно лишь в межприступный, так называемый «холодный» период подагры. Ухудшение клинической картины на начальных этапах связано с выходом мочевой кислоты из тканей в кровь. В последующем состояние нормализуется. Для профилактики врач может одновременно назначить колхицин или противовоспалительные нестероидные средства.

Во время лечения важно придерживаться диеты с минимальным содержанием пуринов (ограничить жирное мясо, бобовые, чай). Полностью противопоказан любой алкоголь. Этиловый спирт повышает уровень уратов в кровеносном русле, что противоречит целям назначения препарата.

При беременности и лактации

Так как недостаточно сведений об эмбриотоксичности, тератогенности, проникновении лекарственного средства в грудное молоко, беременным или кормящим женщинам оно противопоказано.

У детей

Достоверной информации о безопасном воздействии медикамента на организм детей и подростков нет. Поэтому педиатры не используют его в протоколах лечения.

Воздействие на фертильность

Как влияет Аденурик на репродуктивную систему человека, неизвестно, поэтому перед ЭКО или планированием естественного зачатия следует известить врача обо всех принимаемых парой лекарствах.

Влияние на скорость реакции

В начале медикаментозного курса возможны нежелательные проявления со стороны центральной нервной системы в виде головокружения, дневной сонливости, ухудшения зрения, парестезии. Пациенту потребуется соблюдать осторожность при автовождении и прочей деятельности, требующей повышенной внимательности и быстрого реагирования, до тех пор, пока вышеперечисленные симптомы не исчезнут.

Способы приема и дозировки

Таблетки любой из дозировок употребляют с 24-часовым интервалом, без привязки к приемам пищи. Для облегчения проглатывания (разжевывать лекарство нельзя) запивают 0.5–1 стаканом воды. Начальная доза при подагре и ее осложнениях 80 мг. Через 28 дней лечения проводят контрольное исследование содержания мочевой кислоты. Если показатель более 357 мкмоль/л, врач переводит пациента на дозу 120 мг. Курс длительный, минимум полгода.

Для купирования гиперурикемии при гематологических новообразованиях медикамент в дозе 120 мг назначают за два дня до предстоящей химиотерапии и продолжают принимать от 7 до 9 дней.

Побочное действие

Аденурик вызывает нежелательную симптоматику чаще всего в начале терапевтического курса. Эти проявления носят преходящий характер. Часто наблюдаются:

• тошнота;
• диарея;
• абдоминальный дискомфорт;
• печеночная дисфункция;
• головокружение;
• цефалгия;
• кожные аллергические реакции.

Редко возникают:

• бессонница;
• дневная сонливость;
• извращение вкуса;
• ослабление обоняния;
• парестезии;
• шум в ушах;
• сердцебиение;
• артериальная гипертензия;
• «приливы» в области лица и шеи;
• одышка;
• мышечная скованность;
• артралгия;
• протеинурия;
• панцитопения;
• гиперлипидемия;
• гипергликемия.

Очень редко могут развиться анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные состояния служат абсолютным показанием к отмене препарата.

Передозировка

О случаях интоксикации фебуксостатом при избыточном употреблении фармакологам известно мало. Теоретически передозировка проявляется в виде усиления или возникновения побочных эффектов. Помощь заключается в эвакуации желудочного содержимого (принудительная рвота, промывание желудка), приеме энтеросорбентов, симптоматической терапии. Требуется консультация врача и лабораторные исследования.

Сроки и правила хранения

Лекарство рекомендуется хранить в оригинальной фабричной упаковке при температуре +15℃…+25℃. Поместить его в такое место, где отсутствует прямое солнечное освещение и влажность. Важно не допускать свободного доступа к препарату несовершеннолетних и недееспособных членов семьи. Срок годности – 3 года с момента изготовления производителем.

Аденурик не относится к числу распространенных лекарственных средств. Можно обойти все аптеки города, жертвуя временем и силами. А проще заказать антигиперурикемическое средство в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Обширный каталог, доступная стоимость, регулярные акции и скидки, бонусная программа, удобная оплата, быстрая сборка и отправка посылки – главные преимущества нашей аптеки.