Ацикловир

Ацикловир – препарат, который подавляет репликацию вирусов герпеса. Относится к группе противовирусных средств прямого действия. Выпускается несколькими производителями: Дарница (Украина), STADA Arzneimittel AG (Германия), Фармак (Украина), Белупо (Belupo, Хорватия). Отпускается по рецепту врача, крем – без рецепта.

Форма выпуска и состав

Активное вещество – ацикловир. Препарат выпускается в форме таблеток и крема.

Дарница

• Активный компонент в количестве: 200 мг.
• Вспомогательные компоненты: крахмал, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Стада 200 и 800

• Активный компонент: 200 или 800 мг.
• Вспомогательные компоненты: крахмал, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, магния стеарат.

Фармак

• Активный компонент: 200 мг.
• Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, крахмал, повидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Белупо крем

• Активный компонент: 50 мг/г.
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиэтиленгликоля глицерилстеарат, спирт, парафин (жидкий и мягкий), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологическая категория

• Таблетки: Противовирусные средства для системного применения. Код АТХ J05А B01.
• Крем: Противовирусные средства. Код ATX D06B B03.

Физико-химические свойства

• Дарница: Таблетки белого цвета, с фаской и риской.
• Стада 200: Таблетки белого цвета, круглые, с надписью «VS 3».
• Стада 800: Таблетки белого цвета, продолговатые, с надписью «VS 1».
• Фармак 200: Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, с фаской и риской.
• Крем: гомогенный, белого цвета, без механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусное средство. Он блокирует размножение цитомегаловируса, а также вирусов: простого герпеса 1 и 2 типа, ветряной оспы и опоясывающего герпеса, Эпштейна-Барра.

Действие «точечное», в здоровых клетках практически не запускается, поэтому риск повреждения собственных клеток организма не высокий. В зараженных клетках фермент превращается в активную форму. Далее она встраивается в ДНК и блокирует работу фермента, который строит вирусную ДНК. В результате она перестает нормально удлиняться, и размножение вируса тормозится.

При длительных или повторных курсах лечения у пациентов с ослабленным иммунитетом вирусы иногда становятся менее чувствительными, и препарат может работать хуже. Чаще всего это связано с тем, что нарушается или отсутствует фермент тимидинкиназа.

Фармакокинетика

Медикамент частично абсорбируется в кишечнике. Средняя максимальная концентрация в крови после приема 200 мг с интервалом 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л, а средняя концентрация – 1,8 мкмоль/л.

Большая часть выводится почками в неизмененном виде. Если принять препарат через 1 час после 1 г пробенецида, конечный период полувыведения увеличивается примерно на 18%.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полувыведения составляет 19,5 часа, во время гемодиализа – 5,7 часа. При диализе уровень действующего вещества в крови снижается примерно на 60%.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от уровня в плазме крови.

Связывание с белками крови невысокое (до 33%), при взаимодействии с другими лекарствами существенно не меняется.

При одновременном применении с зидовудином у ВИЧ-инфицированных пациентов изменений фармакокинетики обоих препаратов не выявлено.

Показания

Таблетки:

Ацикловир применяют для:

• Лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), включая первичный и рецидивирующий генитальный.
• Профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом.
• Профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.
• Лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий герпес).

Крем:

Предназначен для лечения инфекций губ и лица, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Препарат во всех формах не применяют при гиперчувствительности к компонентам в составе.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарства с аналогичным механизмом выведения могут повышать его концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие реакции:

• с пробенецидом, циметидином – удлинение периода полувыведения и увеличение площади под кривой «концентрация/время»;
• с иммуносупрессантами (у пациентов после трансплантации органов) – повышение уровня действующего вещества и неактивного метаболита иммуносупрессивного лекарственного средства (мофетила микофенолата) в плазме крови. Учитывая широкий терапевтический индекс, корректировать дозу не нужно.

Экспериментальное исследование, в котором принимали участие 5 мужчин, указывает на то, что сопутствующая терапия увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию препарата в плазме крови при одновременной терапии.

Особенности применения

Таблетки

При приеме высоких доз важно пить достаточно жидкости в течение дня, чтобы снизить риск нарушений со стороны мочевыводящих путей.

При сниженной функции почек препарат применяют с осторожностью, т.к. действующее вещество выводится в основном через почки и может накапливаться. В таких случаях может потребоваться уменьшение дозы.

У пожилых людей часто встречается снижение функции почек, поэтому может потребоваться корректировка дозы.

При заболеваниях почек и у пожилых, выше риск побочных реакций со стороны нервной системы. Во время лечения важно внимательно следить за самочувствием. По имеющимся данным, такие реакции обычно быстро проходят после прекращения терапии.

Риск нарушений со стороны почек возрастает при одновременном применении лекарств, которые могут влиять на функционирование органа.

Длительные или повторные курсы лечения у людей с ослабленным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов с низкой чувствительностью, из-за чего лечение может стать менее эффективным.

Данные клинических исследований недостаточны для вывода о том, что лечение снижает частоту осложнений ветряной оспы у людей с сохраненным иммунитетом.

Крем

Использовать только для лечения герпеса на губах и лице. Не рекомендуется наносить средство на слизистые оболочки полости рта и глаз, а также применять для лечения генитального герпеса. Следует избегать случайного попадания крема в глаза. При особенно тяжелых и часто повторяющихся проявлениях герпеса на губах требуется консультация врача.

При герпесе необходимо мыть руки до и после нанесения крема, чтобы снизить риск передачи вируса другим людям при контакте, особенно при наличии открытых поражений.

Не рекомендуется применять крем людям с иммунодефицитом без консультации врача.

Ацикловир содержит пропиленгликоль и цетостеариловый спирт, который может вызвать раздражение кожи, например контактный дерматит.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности и при кормлении грудью препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Для детей

Таблетированный препарат используется в педиатрической практике у детей старше 2 лет.

Мазь не рекомендуется детям до 12 лет в связи с отсутствием данных по безопасности применения.

Влияние на скорость психомоторной реакции

При решении вопроса о возможности управления автомобилем или работы с другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Принимать целиком, запивая водой. При приеме высоких доз важно пить достаточно жидкости в течение дня.

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса принимать по 200 мг 5 раз в сутки с интервалом примерно 4 часа, кроме ночного времени. Курс лечения – 5 дней. При тяжелой первичной инфекции может быть продлен.

При тяжелом иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при сниженной абсорбции в кишечнике разовую дозу можно увеличить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение желательно проводить как можно раньше. При рецидивах лучше начинать в продромальный период или сразу после появления первых признаков поражения кожи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунитетом (супрессивная терапия) принимать по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Для удобства возможно принимать по 400 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Эффект сохраняется и при уменьшении дозы до 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов или даже 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

У некоторых пациентов выраженное улучшение отмечается при суточной дозе 800 мг.
Для контроля возможных изменений естественного течения заболевания терапию следует периодически прерывать с интервалом 6-2 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом принимать по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) принимать по 800 мг 5 раз в сутки с интервалом примерно 4 часа, кроме ночного времени. Курс лечения – 7 дней.

Лечение начинать как можно раньше; результат лучше, если терапию начать сразу после появления высыпаний.

При тяжелом иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при сниженной абсорбции в кишечнике предпочтительно внутривенное введение.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом можно применять дозы как для взрослых.

Лечение ветряной оспы зависит от возраста ребенка:

• от 2 до 6 лет: по 400 мг 4 раза в сутки;
• от 6 лет: по 800 мг 4 раза в сутки.

Более точный расчет проводится по массе тела: 20 мг/кг массы тела в сутки, разделить на 4 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения – 5 дней.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму применять не следует.

Специальных данных по применению для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Пациентам с нарушением функции почек применять с осторожностью. Важно пить достаточно жидкости.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендованные дозы для приема внутрь обычно не приводят к накоплению действующего вещества выше безопасного уровня, установленного для внутривенного введения. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется:

• при тяжелой почечной недостаточности: 800 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов;
• при умеренной почечной недостаточности: 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

При необходимости назначения дозы менее 400 мг следует использовать препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью. Важно пить достаточно жидкости. При наличии нарушений функции почек дозу корректируют.

Крем

Препарат предназначен для наружного применения.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет наносить крем 5 раз в сутки с интервалом примерно 4 часа, кроме ночного времени.

Продолжительность лечения – не менее 4 дней. Если через 4 дня кожные поражения не исчезнут полностью, лечение можно продлить еще на 6 дней (до 10 дней от начала терапии). Если симптомы сохраняются после 10 дней, следует обратиться к врачу.

Перед применением крема и после него следует вымыть руки и избегать лишнего трения или касания полотенцем пораженных участков, чтобы предотвратить обострение или передачу инфекции.

Передозировка

Действующее вещество Ацикловира частично всасывается из пищеварительного тракта. Сообщалось о случайном приеме внутрь до 20 г без развития токсического эффекта. При случайной повторной передозировке при приеме внутрь в течение нескольких дней могут возникать гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота) и неврологические проявления (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги).

Лечение: Необходимо тщательно обследовать пациента для выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию. В тяжелых случаях рекомендуется гемодиализ.

Крем: При проглатывании или местном применении всего тюбика неблагоприятного действия не выявлено из-за минимального системного воздействия. При подозрении на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• дыхательной системы: одышка;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, снижение аппетита, гастрит, дисфагия;
• почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность;
• нервной системы и психики: головная боль, головокружение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, сонливость, энцефалопатия, кома;
• сердечно-сосудистой системы: ощущение усиленного сердцебиения, боль в грудной клетке;
• крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, алопеция.

Также некоторые пациенты отмечали общие нарушения: утомляемость, лихорадку.

При использовании крема возможны побочные эффекты со стороны:

• кожи и соединительных тканей: кратковременная острая или жгучая боль после нанесения, умеренная сухость и шелушение кожи, зуд, эритема, контактный дерматит;
• иммунной системы: ангионевротический отек и крапивница.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года (Дарница), все другие производители – 5 лет, крем – 2 года.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести препарат Ацикловир в виде:

• таблеток по 200 мг, в блистерах по 10 шт., упаковка №20 (Дарница);
• таблеток по 200 мг, в блистерах по 10 шт., упаковка №20. (Стада 200);
• таблеток по 800 мг, в блистерах по 10 шт., упаковка №20. (Стада 800);
• таблеток по 200 мг, в блистерах по 10 шт., упаковка №20. (Фармак);
• крема 5% по 10 г в тубе.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.