Ацетал

Ацетал – муколитическое лекарственное средство, применяемое для устранения кашля и выведения мокроты при острых и хронических болезнях бронхолегочной системы. Изготавливается отечественной фармацевтической компанией «Здоровье» и продается без рецепта.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом всех фармацевтических форм является ацетилцистеин – производное природной аминокислоты L-цистеина. Выпускается в виде таблеток и порошка в разных формах/видах и с разным содержанием активного компонента.

Наиболее распространенной является стандартная дозировка N-ацетилцистеин (NAC) 600 мг. Для детей она уменьшена до 200 и 100 мг. Таблетки, в том числе шипучие, и порошок для перорального применения подходят для всех возрастных групп.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – имеют круглую форму, белый цвет и легкий аромат лимона. При растворении в воде выделяются пузырьки газа. Раствор может иметь небольшую опалесценцию и к аромату лимона может добавляться серный запах. Содержат по 600 мг и 200 мг активного вещества. В одном блистере 10 шт.

Порошок – каждый пакетик содержит сырье белого или слегка желтоватого цвета, запах – фруктовый. В картонной коробке 10 шт. отдельных или 5 спаренных.

Фармакотерапевтическая группа

Ацетал принадлежит к группе медикаментов, используемых для лечения кашля и простуд, муколитиков. В классификации АТХ присвоен код R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин был выделен в 1960 г., а в клинической практике применяется с 80-х годов ХХ в. Он является истинным муколитиком. Механизм действия данного соединения основан на способности свободных сульфгидрильных групп (SH-группы) разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что способствует:

• уменьшению вязкости;
• облегчению выведения из бронхов;
• снижению адгезивности;
• уменьшению способности к фиксации микроорганизмов;
• снижению риска воспаления.

Преимуществом лекарства, в сравнении с другими муколитиками, является то, что ацетилцистеин существенно не увеличивает объем мокроты и не вызывает «синдром заболачивания легких». Кроме того, активное вещество стимулирует мукозные клетки, секрет которых способен разрушать фибрин и кровяные сгустки. Поэтому эффективность медикамента не зависит от характера мокроты. Он хорошо работает как при слизистой мокроте, так и при гнойной.

Помимо муколитических свойств, Ацетал имеет и другие эффекты:

• противовоспалительный;
• антитоксический;
• антиоксидантный.

Также ацетилцистеин является антидотом к парацетамолу.

Противовоспалительное действие обусловлено способностью активного компонента подавлять противовоспалительные цитокины. Он также активирует продукцию глутатиона, обладает прямым антиоксидантным действием. Примером заболевания, в котором оксидантный стресс играет важную роль, является ХОБЛ. Поэтому фармпрепарат применяют в лечении этой болезни не только в период острой фазы, но и в долгосрочной терапии.

Реализация антиоксидантных, противовоспалительных свойств лекарства осуществляется путем непосредственного участия в нейтрализации свободных радикалов и азотных соединений, в обеспечении эффективного функционирования ферментных антиоксидантов, а также в поддержании экзогенных антиоксидантных соединений (витаминов Е, С) в их активных формах.

Ацетал обладает и другими дополнительными фармакологическими и клиническими эффектами:

• иммуномодулирующим;
• протективным;
• потенцирующим – усиливает действие антибиотиков путем разрушения бактериальных биопленок;
• антифибротическим;
• усилением выносливости дыхательной мускулатуры.

При оксидативном стрессе отмечается недостаток глутатиона. Для его восполнения используют препараты с ацетилцистеином. Данное вещество имеет активный ацетил-радикал, который связан с аминогруппой. Благодаря такой структуре он преодолевает оболочку клетки и доставляет цистеин внутрь.

Во время эпидемии COVID-19 лекарственное средство зарекомендовало себя с лучшей стороны, так как его введение в терапию пациентов с высоким риском развития суперинфекций позволило снизить у них риск легочных и почечных осложнений после отключения ИВЛ.

Сегодня спектр применения лекарств на основе ацетилцистеина существенно расширился. Их используют в нефрологии, онкологии, при лекарственной интоксикации, в комплексном лечении сахарного диабета, инфекционных заболеваний и др.

Фармакокинетика

Молекулярная структура основного действующего компонента позволяет ему преодолевать оболочки клеток. Внутри них он деацетилируется и образуется L-цистеин. При пероральном введении Ацетал полностью всасывается в ЖКТ.

Метаболизм происходит уже в стенках кишечника (первое прохождение) и в печени (второе прохождение). В неизменной форме (20%) и в виде активных метаболитов (80%) с током крови разносится по организму. Максимальное их количество обнаруживается в легких, бронхах, почках и печени.

Пика в кровяном русле достигает спустя 1–3 ч после введения. Высокая концентрация сохраняется в течение 1 суток. Выводится преимущественно с каловыми массами (70%) и только 30% за счет мочи. Т ½ составляет 6,3 ч. Благодаря особенностям фармакокинетики терапевтический эффект от средства наступает очень быстро.

Показания

Медикамент необходимо применять при таких заболеваниях респираторного тракта:

• ринофарингите;
• отите;
• синусите;
• ларингите;
• остром бронхите, в том числе обструктивном, и хроническом его течении;
• бронхиолите;
• пневмонии;
• бронхиальной астме;
• ХОБЛ;
• муковисцидозе;
• идиопатическом легочном фиброзе.

Также Ацетал используют в качестве антидота при передозировке парацетамолом.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

• индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу или дополнительным компонентам;
• язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (при обострении);
• кровотечении в респираторном тракте и легких;
• обострении бронхиальной астмы.

Не рекомендуется принимать медикамент в период беременности и грудного вскармливания, так как нет информации о безопасном его приеме у этих групп пациентов.

Особенности применения

Медикамент не рекомендуется принимать одновременно с активированным углем и другими энтеросорбентами, поскольку они снижают его эффективность.

При нарушении метаболизма гистамина не стоит применять ацетилцистеин, так как он стимулирует синтез данного вещества и при длительном введении может вызвать симптомы гиперпродукции – кожный зуд, головную боль, насморк.

С осторожностью следует принимать Ацетал пациентам, которые не могут самостоятельно удалить слизь естественным путем, например лежачие больные или дети младше 2 лет. В начале терапевтического курса он вызывает обильную продукцию слизи, которая приводит к обструкции бронхов.

Крайне осторожно нужно использовать порошок для приготовления перорального раствора лицам с сахарным диабетом, ведь 1 пакетик содержит около 2,8–2,3 г сахара.

При некоторых заболеваниях почек или печени медикамент допускается использовать, но под контролем врача, так как он может вызвать образование азотсодержащих соединений.

Лекарство способно спровоцировать раздражение слизистой кишечника, что обостряет течение язвенного процесса. Поэтому таким больным оно противопоказано.

С осторожностью нужно применять препарат при обострении бронхиальной астмы, так как при его растворении выделяется газ, способный привести к бронхоспазму у астматика.

Беременность

Данных о возможном проникновении действующего вещества в грудное молоко или через плацентарный барьер нет. Чтобы безопасно назначать Ацетал беременным и кормящим женщинам, следует взвесить соотношение «польза-риск».

Дети

Хотя в педиатрии лекарство широко используется, начиная с 2 лет, в более раннем возрасте его применять не рекомендуется, так как анатомо-физиологические особенности респираторного тракта и бронхов могут вызвать бронхообструктивный синдром, гиперпродукцию слизи и затруднения с ее выведением.

Фертильность

Не влияет.

Скорость реакции

Данные о влиянии препарата на психомоторные функции и концентрацию внимания при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозировки

Таблетку по 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды. Полученный раствор взрослые и дети от 12 лет пьют 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

В качестве антагониста парацетамола фармпрепарат принимают в первые 10 ч. после отравления из расчета 140 мг действующего вещества на 1 кг массы тела пострадавшего. Через 4 ч. повторяют прием, снизив дозу до 70 мг/кг, и проводят процедуру каждые 4 ч. в течение 1–3 дней.

Ацетал С порошок принимают в зависимости от возраста:

• взрослые и дети старше 14 лет – 400–600 мг/сут., разделяя их на 1–3 приема;
• от 2 до 6 лет – 200–400 мг/сут., делят на 1–3 раза;
• школьники и подростки – 400–600 мг/сут., принимаемые в 1–3 приема.

Содержимое пакетика растворить в 1/3 стакана любой прохладной негазированной жидкости (сок, чай, вода). Раствор делать сразу перед приемом.

Для детоксикации отравления парацетамолом порошок принимают так же, как таблетки.

Побочные реакции

Наиболее часто медикамент вызывает побочные эффекты у пациентов, склонных к аллергии, которая проявляется в виде:

• кожных реакций – высыпаний, зуда, покраснений;
• анафилактического шока;
• отека Квинке;
• экземы (очень редко).
• В крайне редких случаях у пациента возможны:
• головная боль;
• бронхоспазм;
• ринорея;
• тошнота, рвота;
• диспепсические нарушения.

Со стороны ССС Ацетал очень редко приводит к тахикардии и анемии.

При появлении любых из перечисленных выше симптомов необходимо обязательно отменить препарат и обратиться к специалисту.

Передозировка

При пероральном приеме даже высокие (больше 500 мг) дозы лекарства не вызывают отравления. Тем более, что при некоторых видах заболеваний лечение проводится повышенными дозировками и длительное время. Даже в таких ситуациях сообщений о передозировке не поступало.

В редких случаях на фоне интоксикации могут развиваться тошнота, рвота, диарея. Антидота нет. Больным с отравлением проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Средство не нуждается в особых условиях хранения. Его сохраняют в заводской упаковке при температуре до +25°С в месте, недоступном для детей, солнца и влаги. Срок годности для разных форм варьируется от 24 до 36 мес. и указан производителем на упаковке. По окончании этого периода использовать запрещено.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» Ацетал можно купить в разных лекарственных формах:

• Солюбл табл. по 600 мг 10 шт. и табл. шип. 200 мг №20;
• С порош. 600 мг/3 г по 3 г в пакетиках 10 шт. и пор. д/оральн. р-ра 200 мг пак №10;
• табл. 200 мг №20;
• Здоровье Группа компаний (Украина, Харьков), табл. 600 мг блистер, №10 и пор. д/оральн. р-ра 100 мг пакет 3 г, №10.

В каталоге указаны лекарства, которые имеются в наличии, и цены, актуальные на сегодня. Заказ можно оформить онлайн или по телефону с доставкой по Украине. Перед покупкой медикамента необходимо получить консультацию врача.