- Торговое название Левзирин
- Действующее вещество Левоцетиризин
- Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель Mega Lifesciences
- Страна Индия
- Условия отпуска Без рецепта
- Код морион 442188
- Особенности ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ЛЕВЗІРІН (LevZirin) діюча речовина: levocetirizine; 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, покриття: Opadry white YS-1-7003: титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат 80. Лікарська форма Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми двоопуклі з рискою з одного боку та гравіюванням «Н», та з гравіюванням «161» - з іншого боку. Фармакотерапевтична група Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Левоцетиризин – цеактивний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту. Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину. Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність – 100 \%. У 50 \% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 \% — через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Максимальна концентрація (Сmах) становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 \%. Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 \% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYРЗА 4, у той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна. Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 7,9±1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Препарат не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4 \% дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 \% – з фекаліями. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, Т1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 \%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 \%) левоцетиризину. Препарат виділяється в грудне молоко. Показання Симптоматичне лікування сезонного алергійного риніту, у тому числі цілорічного алергійного риніту. Хронічна ідіопатична кропив'янка. Протипоказання Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (?-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози; період вагітності або годування груддю; дитячий вік до 6 років. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій Одночасне застосування із псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16\% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах не спостерігалося посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії. Особливі застереження З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції. Призначаючи препарат, слід брати до уваги наявність у пацієнтів факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі. Застосування в період вагітності або годування груддю. Протипоказано застосовувати у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом. Спосіб застосування та дози Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймають таблетку з їжею або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне. Для хворих із хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці. Функція нирок Кліренс креатиніну, мл/хв Доза й кількість прийомів Норма ? 80 5 мг 1 раз на добу Порушення легкого ступеня 50-79 5 мг 1 раз на добу Порушення помірного ступеня 30-49 5 мг 1 раз на 2 доби Порушення тяжкого ступеня < 30 5 мг 1 раз на 3 доби Кінцева стадія захворювання нирок. Пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 Протипоказано Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці. Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше 4 діб на тиждень або більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату). Для користування таблицею дозування необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мл/хв. КК (мл/хв) визначають за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою формули: КК = [140 – вік (роки)] ? маса тіла (кг) (?0,85 для жінок) 72 ? креатинін сироватки крові (мг/дл) Діти. Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії. Передозування Симптоми передозування: може мати ознаки інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю. Лікування: з появою симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний. Побічні ефекти З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки. З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія. З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору. З боку органів слуху та рівноваги: вертиго. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку дихальної системи: задишка. З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі. З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія. Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми. Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит. Загальні порушення: набряк. Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Упаковка По 10 таблеток у блістері, по1 або 3 блістери у картонній коробці. Категорія відпуску Без рецепта. Заявник Мега Лайфсайенсіз (Австралія) Пті Лтд. Місцезнаходження заявника 60, Нешнл Авеню, Пакенхам, Вікторія 3810, Австралія. Виробник Гетеро Лабз Лімітед.
Действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие: Opadry white YS-1-7003 титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны и гравировкой «Н», и с гравировкой «161» - с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин - цеактивний стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1 рецепторов. Сродство к Н1 рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность - 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP3А 4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышают пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2)составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Препарат проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита.
Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- период беременности и кормления грудью;
- возраст до 6 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах не наблюдалось усиление действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.
Особые предостережения
С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Назначая препарат, следует принимать во внимание наличие у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять в период беременности.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
|
Функция почек |
КК, мл/мин |
Доза и количество приемов |
|
Норма |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение средней степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
< 30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе |
< 10 |
Противопоказано |
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Для пользования таблицей дозировку необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. УК (мл/мин) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью формулы:
|
КК = |
[140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) |
|
72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) |
Дети.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Передозировка
Симптомы передозировки: может иметь признаки интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения: отек.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Заявитель
Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти Лтд.
Местонахождение заявителя.
60, Нэшнл Авеню, Пакенхем, Виктория 3810, Австралия.
Производитель
Гетеро Лабз Лимитед.
Адрес
Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 Ида, Джидиметла, Хайдерабад, 500055 Телангана, Индия
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Не дивлячись на алергію на котів, в мене їх живе два. Я постійно з ними бавлюся, граюся, тому часто виникає чхання, свербіж очей, біль у горлі. Одразу же приймаю таблетки Левзирин, і симптоми зникають протягом години і не з’являються кілька тижнів.
Цей препарат майже не допоміг ні мені, ні моїй дитині. Ми пили разом таблетки від сезонного алергічного риніту, але ефекту замало. Хоча раніше левоцетиризин зазвичай завжди усував неприємні симптоми.
В домашней аптечке всегда держу это лекарство, хотя от аллергии страдаю редко. Но при контактном дерматите сразу принимаю 1 таблетку, и симптомы уходят спустя час-полтора. Обычно достаточно 10 дней, чтобы надолго забыть про аллергию.
Лекарства от аллергии
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.