Отзывы покупателей о Кардиодарон-Здоровье таблетки по 200 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Кардиодарон
- Действующее вещество Амиодарон
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Здоровье, ФК, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 347720
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживанню| препарату
КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ'Я
(CARDIODARON-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: amiodarone;
1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби III класу. Код АТС С01В D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика рецидивів:
- шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування необхідно починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта;
- симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності;
- суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, та у тих випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані;
- фібриляції шлуночків.
Лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь.
Ішемічна хвороба серця та/або порушення функції лівого шлуночка.
Протипоказання.
Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму), синдром слабкості синусового вузла за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла), порушення атріовентрикулярної провідності високого ступеня при відсутності ендокардіального кардіостимулятора, дисфункція щитовидної залози, відома гіперчутливість до йоду, аміодарону або до однієї з допоміжних речовин; у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати виникнення піруетної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes): протиаритмічні засоби Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), протиаритмічні засоби ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід), інші лікарські засоби (сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, деякі нейролептичні засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин (для парентерального застосування), мізоластин, вінкаміцин внутрішньовенно, моксифлоксацин, спіраміцин внутрішньовенно, тореміфен.
Спосіб застосування та дози. Призначати дорослим внутрішньо, під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Початкове лікування. Зазвичай рекомендована доза для дорослих становить по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом 8-10 днів.
У деяких випадках на початку лікування можна застосовувати вищі дози (4-5 таблеток на добу), які приймати короткий період часу і під контролем ЕКГ.
Підтримуюче лікування. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Залежно від терапевтичної ефективності у кожного конкретного пацієнта підтримуюча доза для дорослих може становити від ? таблетки на добу (або 1 таблетка кожні два дні) до 2 таблеток на добу.
Побічні реакції.
З боку органів зору: мікродепозити у рогівці (складні ліпідні відкладення), у виняткових випадках вони асоційовані з кольоровими гало в сліпучому світлі або з затуманенням зору, не вимагають відміни аміодарону та завжди є повністю зворотніми після відміни препарату; нейропатія (неврит) зорового нерва з нечіткістю зору та погіршенням зору, а також із набряком соска зорового нерва, що може прогресувати до зниження гостроти зору (рекомендується відмінити аміодарон), сліпоти.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: фотосенсибілізація; пігментація шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору при тривалому застосуванні високих добових доз, яка повільно зникає після відміни препарату (протягом 10-24 місяців); еритема на тлі променевої терапії; шкірні висипання, зазвичай неспецифічні; ексфоліативний дерматит, хоча зв'язок між його появою та прийомом препарату чітко не встановлений; алопеція; кропив'янка.
З боку ендокринної системи: зміни з боку вмісту гормонів щитовидної залози в крові (збільшений рівень Т4, нормальний або дещо зменшений рівень Т3), що не вимагають відміни препарату; гіпотиреоз (зникає протягом 1-3 місяців після припинення прийому препарату, відміна препарату не обов'язкова); гіпертиреоз (потребує обов'язкової відміни аміодарону та належної терапії кортикостероїдами (1 мг/кг)); рідкісні випадки гіпонатріємії можуть свідчити про розвиток синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормона, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які можуть індукувати гіпонатріємію.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: інтерстиціальне або дифузне альвеолярне захворювання легень та облітеруючий бронхіоліт з організуючою пневмонією (іноді летальні), що супроводжуються появою задишки при фізичному навантаженні або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих із погіршенням загального стану здоров'я (підвищена втомлюваність, зниження маси тіла та невелике підвищення температури тіла), які потребують рентгенологічного обстеження та, при необхідності, відміни препарату, оскільки можуть призводити до легеневого фіброзу; плеврит, зазвичай асоційований з інтерстиціальною пневмопатією; бронхоспазм у пацієнтів з гострою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою; кровохаркання; гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках — з летальним наслідком, іноді у ранньому післяопераційному періоді (можлива взаємодія з високими дозами кисню); легеневі кровотечі, що часто асоційовані з пневмопатією, індукованою аміодароном.
З боку нервової системи: тремор або інша екстрапірамідна симптоматика; порушення сну, у тому числі нічні кошмари; сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія (як правило, зворотні після відміни препарату); міопатія; мозочкова атаксія; доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; головний біль.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівнів трансаміназ (у 1,5-3 рази вище норми); гостре ураження печінки з підвищенням рівнів трансаміназ у крові та/або з жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальне, яке вимагає відміни препарату; хронічне ураження печінки з гістологічними змінами, що відповідають картині псевдоалкогольного гепатиту (необхідно запідозрити у випадку підвищення трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більш ніж 6 місяців); цироз печінки, іноді летальний.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зазвичай помірна та дозозалежна, порушення провідності міокарда (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня), виражена брадикардія та, у виняткових випадках, відмова синусового вузла, виникнення або погіршення існуючої аритмії, яка іноді супроводжується зупинкою серця.
З боку шлунково-кишкового тракту: легкі розлади травлення (нудота, блювання, дисгевзія).
З боку молочних залоз та репродуктивної системи: епідидиміт, імпотенція.
З боку судин: васкуліт, зниження артеріального тиску, відчуття припливів.
З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемії.
З боку сечовидільної системи: ураження нирок з помірним підвищенням рівня креатиніну.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Передозування. Випадки гострого передозування аміодарону недостатньо документовані. Повідомлялося про кілька випадків виникнення синусової брадикардії, шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes, та ураження печінки.
Лікування симптоматичне. Рекомендоване моніторування стану пацієнта, особливо серцевої функції, протягом досить тривалого періоду часу.
Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою діалізу.
Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.
Зважаючи на вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний у період вагітності.
Аміодарон та його метаболіти разом з йодом екскретуються у грудне молоко у концентраціях вищих, ніж їхні концентрації у плазмі крові. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане на період лікування аміодароном.
Діти. Безпека та ефективність аміодарону у дітей на даний час не оцінювалися, тому застосування цього препарату дітям не рекомендується.
Особливості застосування.
Ефекти з боку серця
До початку застосування препарату необхідно зробити ЕКГ.
У пацієнтів літнього віку на тлі прийому препарату може посилюватися сповільнення частоти серцевих скорочень.
Аміодарон індукує зміни ЕКГ. Ці індуковані зміни включають подовження інтервалу QT внаслідок подовженої реполяризації з можливою появою зубця U. Це є ознакою терапевтичної дії препарату, а не його токсичності.
Незважаючи на те, що аміодарон може викликати подовження інтервалу QT, його здатність провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію torsades de pointes є слабкою.
Виникнення на тлі лікування атріовентрикулярної блокади ІІ або ІІІ ступеня, синоатріальної блокади або біфасцикулярної блокади вимагає відміни препарату. Розвиток атріовентрикулярної блокади I ступеня вимагає інтенсифікації нагляду за пацієнтом.
Повідомлялося про випадки, іноді летальні, появи нової аритмії або погіршення вже існуючої та лікованої аритмії (див. розділ «Побічні реакції»).
Аритмогенний ефект аміодарону слабкий або навіть нижчий за такий більшості протиаритмічних засобів і зазвичай проявляється на тлі застосування деяких комбінацій лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій») або при наявності електролітних порушень, особливо гіпокаліємії. Важливо враховувати ситуації, що можуть бути асоційованими з гіпокаліємією, яку необхідно усунути до початку застосування аміодарону.
Порушення з боку щитовидної залози
Цей лікарський засіб містить йод, у зв'язку з чим впливає на результати деяких показників функції щитовидної залози (зв'язування радіоактивного йоду, білковозв'язаного йоду). Але визначення інших показників функції щитовидної залози (Т3, Т4, ТТГ) при цьому можливе.
Аміодарон може обумовлювати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з дисфункцією щитовидної залози в анамнезі. Кількісне визначення вмісту ТТГ рекомендоване у всіх пацієнтів перед початком застосування препарату, а потім регулярно під час лікування та протягом кількох місяців після відміни препарату, а також у випадку клінічної підозри на дисфункцію щитовидної залози (див. розділ «Протипоказання», «Побічні реакції»).
Порушення з боку легень
Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих з погіршенням загального стану, має розглядатися як можлива ознака легеневої токсичності препарату, наприклад розвитку інтерстиціальної пневмопатії, та вимагає рентгенологічного обстеження пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).
Рекомендовано здійснювати за пацієнтами ретельний нагляд під час штучної вентиляції легень.
Порушення з боку печінки
?Необхідно регулярно моніторувати функцію печінки, зменшити дозу аміодарону або відмінити цей препарат, якщо рівні трансаміназ зростають більш як у три рази у порівнянні з нормальними значеннями цих показників. При застосуванні аміодарону можуть розвиватися гострі печінкові розлади (включаючи тяжку гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді летальну) та можуть виникати хронічні печінкові розлади (варіабельна гепатомегалія, підвищення рівнів трансаміназ у крові у 1,5-5 разів від норми) (див. розділ «Побічні реакції»).
Нервово-м'язові порушення
Аміодарон може обумовлювати сенсорну, моторну або змішану периферичну нейропатію і міопатію (див. розділ «Побічні реакції»).
При виникненні у поодиноких випадках головного болю необхідно обстежитися для визначення його можливої причини.
Порушення з боку органів зору
При виникненні нечіткості зору або зниженні гостроти зору необхідно негайно виконати повне офтальмологічне обстеження, в тому числі фундоскопію. Розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, обумовлених аміодароном, вимагає відміни препарату, оскільки продовження лікування може призвести до прогресування порушень та сліпоти (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення, пов'язані з взаємодіями з іншими лікарськими засобами
Комбінації (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій») з такими препаратами:
- бета-блокатори, окрім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні),
- верапаміл та дилтіазем,
мають розглядатися лише для профілактики небезпечних для життя шлуночкових аритмій.
Використання аміодарону не рекомендоване у комбінації з циклоспорином, дилтіаземом (для ін'єкцій) та верапамілом (для ін'єкцій), деякими протипаразитарними засобами (галофантрин, люмефантрин та пентамідин), деякими нейролептиками (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол) та метадоном (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Порушення, пов'язані з допоміжними речовинами
Цей лікарський засіб містить лактозу. У зв'язку з цим він не рекомендований до застосування пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози (рідкісні спадкові захворювання).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід врахувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протиаритмічні препарати
Багато протиаритмічних препаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність та скоротливість міокарда.
Одночасне застосування протиаритмічних засобів, які належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але найчастіше лікування такою комбінацією є дуже делікатним процесом, який потребує ретельного клінічного та ЕКГ моніторування. Одночасне застосування протиаритмічних засобів, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (таких як аміодарон, дизопірамід, хінідінові сполуки, соталол тощо), протипоказане.
Одночасне застосування протиаритмічних засобів одного і того ж класу не рекомендоване, окрім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик кардіальних побічних ефектів.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, які мають негативну інотропну дію, сприяють сповільненню серцевого ритму та/або сповільнюють атріовентрикулярну провідність, є делікатним процесом, який потребує ретельного клінічного та ЕКГ моніторування.
Лікарські засоби, що можуть індукувати розвиток torsades de pointes
Ця серйозна аритмія може бути індукована деякими лікарськими засобами, незалежно від того, чи належать вони до протиаритмічних препаратів, чи ні. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. підрозділ «Препарати, що знижують вміст калію»), брадикардія (див. підрозділ «Препарати, що сповільнюють серцевий ритм») або вроджене чи набуте попередньо існуюче подовження інтервалу QT.
До лікарських засобів, які можуть обумовлювати розвиток torsades de pointes, зокрема належать протиаритмічні препарати Іа і ІІІ класів та деякі нейролептики. Для еритроміцину, спіраміцину та вінкаміцину ця взаємодія реалізується лише при використанні їхніх лікарських форм, які вводять внутрішньовенним шляхом.
Одночасне використання двох лікарських засобів, кожен з яких сприяє виникненню torsades de pointes, зазвичай протипоказане.
Проте метадон і деякі підгрупи препаратів є винятком із цього правила:
- протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) не рекомендовані до застосування разом із іншими засобами, що сприяють виникненню torsades de pointes;
- нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes, також не рекомендовані до застосування разом із іншими засобами, що сприяють виникненню torsades de pointes, але така комбінація не протипоказана.
Препарати, що сповільнюють серцевий ритм
Багато лікарських засобів можуть обумовлювати брадикардію. Це, зокрема, стосується протиаритмічних препаратів Іа класу, бета-блокаторів, деяких протиаритмічних препаратів ІІІ класу, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних препаратів.
Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)
Лікарські засоби, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes, крім протипаразитарних препаратів, нейролептиків та метадону; див. підрозділ «Нерекомендовані комбінації»):
- протиаритмічні засоби Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- протиаритмічні засоби ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
- інші лікарські засоби, такі як: сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, еритроміцин внутрішньовенно, мізоластин, вінкаміцин внутрішньовенно, моксифлоксацин, спіраміцин внутрішньовенно, тореміфен.
Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Нерекомендовані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»)
Циклоспорин. Збільшення сироваткових концентрацій циклоспорину через погіршення його метаболізму у печінці, з ризиком прояву нефротоксичних ефектів. Кількісне визначення сироваткових концентрацій циклоспорину, моніторування ниркової функції та коригування дози циклоспорину на фоні лікування аміодароном.
Фторхінолони. Впродовж лікування аміодароном потрібно уникати застосування фторхінолонів.
Дилтіазем для ін'єкцій. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний нагляд та безперервне моніторування ЕКГ.
Верапаміл для ін'єкцій. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний нагляд та безперервне моніторування ЕКГ.
Протипаразитарні препарати, які можуть індукувати torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Якщо можливо, слід відмінити 1 або 2 препарати. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо виконати попередню оцінку інтервалу QT та здійснення моніторування ЕКГ.
Нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Метадон. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні
Пероральні антикоагулянти. Посилення антикоагулянтного ефекту та збільшення ризику геморагічних ускладнень. Більш частий контроль МНВ. Можливе коригування дози перорального антикоагулянту на тлі лікування аміодароном та протягом 8 діб після відміни препарату.
Бета-блокатори, окрім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні). Порушення автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ та клінічне моніторування.
Бета-блокатори, які застосовуються з приводу серцевої недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Порушення автоматизму та провідності міокарда з ризиком надмірного сповільнення серцевого ритму. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічне та регулярне ЕКГ моніторування.
Дабігатран. Збільшення плазмових концентрацій дабігатрану з підвищенням ризику геморагічних явищ. Клінічне моніторування та коригування дози дабігатрану при необхідності, але не вище за 150 мг/добу.
Препарати наперстянки. Пригнічення автоматизму (надмірне сповільнення серцевого ритму) та порушення атріовентрикулярної провідності. При використанні дигоксину спостерігається збільшення рівнів дигоксину в крові через зменшення кліренсу дигоксину. ЕКГ та клінічне моніторування, кількісне визначення рівнів дигоксину в крові та, при необхідності, коригування дози дигоксину.
Дилтіазем для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії або атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів літнього віку. ЕКГ та клінічне моніторування.
Деякі макроліди (азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. ЕКГ та клінічне моніторування на тлі одночасного застосування цих препаратів.
Верапаміл для перорального застосуваня. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів літнього віку. ЕКГ та клінічне моніторування.
Есмолол. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ та клінічне моніторування.
Препарати, що знижують вміст калію: діуретики, що знижують вміст калію (ізольовано або у комбінації), стимулюючі проносні, амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), глюкокортикоїди (при системному застосуванні), тетракозактид. Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідно усунути гіпокаліємію до призначення лікарського засобу та здійснювати моніторування ЕКГ, вмісту електролітів та клінічне моніторування.
Лідокаїн. Ризик збільшення плазмових концентрацій лідокаїну, з можливими неврологічними та кардіальними побічними ефектами, у зв'язку із пригніченням аміодароном метаболізму препарату в печінці. Клінічне та ЕКГ моніторування, а також, при необхідності, кількісне визначення плазмових концентрацій лідокаїну. У разі необхідності — коригування дози лідокаїну на тлі лікування аміодароном та після його відміни.
Орлістат. Ризик зменшення плазмових концентрацій аміодарону та його активного метаболіту. Клінічне моніторування та, при необхідності, моніторування ЕКГ.
Фенітоїн (шляхом екстраполяції — також і фосфенітоїн). Збільшення плазмових концентрацій фенітоїну з ознаками передозування, особливо неврологічними ознаками (пригнічення метаболізму фенітоїну у печінці). Клінічне моніторування, кількісне визначення плазмових концентрацій фенітоїну та можливе коригування дози.
Симвастатин. Збільшення ризику виникнення побічних ефектів (концентраційзалежне), таких як рабдоміоліз (пригнічення метаболізму симвастатину у печінці). Враховуючи цей тип взаємодії, не слід перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу або використовувати інший статин.
Такролімус. Збільшення концентрацій такролімусу у крові через пригнічення його метаболізму аміодароном. Кількісне визначення концентрацій такролімусу у крові, моніторування функції нирок та коригування дози такролімусу на тлі одночасного застосування аміодарону та при його відміні.
Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічне та ЕКГ моніторування.
Флекаінид. Аміодарон підвищує плазмові рівні флекаіниду шляхом інгібування цитохрому CYP2D6. Тому слід проводити корекцію дози флекаіниду.
Препарати, які метаболізуються цитохромом Р450 3А4
Коли такі лікарські засоби застосовуються одночасно з аміодароном, інгібітором CYP3A4, це може призводити до підвищення їх плазмових рівнів та до підвищення їхньої токсичності:
- Циклоспорин: комбінація з аміодароном може призводити до підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові. Потрібно проводити корекцію дози.
- Фентаніл: комбінація з аміодароном може підсилювати фармакологічну дію фентанілу та збільшувати ризик його токсичності.
- Статини: при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, які метаболізуються за допомогою CYP3A4, таких як симвастатин, аторвастатин та ловастатин, підвищується ризик виникнення м'язової токсичності. При одночасному застосуванні з аміодароном рекомендовано використовувати статини, які не метаболізуються за допомогою CYP3A4.
- Інші лікарські засоби, які метаболізуються за допомогою CYP3A4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, тріазолам, дигідроерготамін, ерготамін.
Комбінації, які потребують особливої уваги
Пілокарпін. Ризик надмірного сповільнення серцевого ритму (адитивні ефекти препаратів, які сповільнюють серцевий ритм).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Антиаритмічні властивості:
- Подовження Ш фази потенціалу дії кардіоміоцитів обумовлено головним чином зменшенням току іонів калію (клас ІІІ за класифікацією Воген-Вільямса);
- сповільнення серцевого ритму завдяки пригніченню автоматизму синусового вузла. Цей ефект не блокується атропіном;
- неконкурентна альфа- та бета-антиадренергічна дія;
- сповільнення синоатріального, передсердного та вузлового проведення імпульсу у міокарді, яке тим більше виражене, чим швидше ритм;
- відсутність змін з боку внутрішньошлуночкової провідності;
- збільшення рефрактерного періоду та зменшення збудливості міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівнях;
- сповільнення провідності та подовження рефрактерних періодів у додаткових атріовентрикулярних провідних шляхах.
Інші властивості:
- Зменшення споживання кисню через помірне зменшення периферичного опору судин та зменшення частоти серцевих скорочень;
- Збільшення коронарного кровотоку завдяки прямій дії на гладенькі м'язи судин міокарда та підтримання серцевого викиду на тлі зниженого артеріального тиску і периферичного опору судин та при відсутності негативних інотропних ефектів.
Існують дані, що препарат статистично значуще знижує загальну летальність та летальність з причин, пов'язаних з порушеннями ритму, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда.
Фармакокінетика.
Аміодарон є сполукою, для якої властиві повільне транспортування та висока тканинна афінність.
Його біодоступність при пероральному прийомі залежно від індивідуальних особливостей пацієнта може бути від 30 \% до 80 \% (в середньому — 50 \%). Після однократного прийому дози препарату максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 3-7 годин.
Терапевтична активність проявляється в середньому протягом одного тижня прийому препарату (від кількох днів до двох тижнів).
Період напіввиведення аміодарону тривалий та характеризується значною міжіндивідуальною варіабельністю (від 20 до 100 днів). Під час перших днів лікування препарат кумулюється у більшості тканин організму, особливо у жировій тканині. Елімінація розпочинається через кілька днів, і співвідношення надходження/виведення препарату досягає рівноваги протягом одного або кількох місяців, залежно від пацієнта.
Такі характеристики обґрунтовують використання навантажувальних доз для швидкого досягнення рівня захоплення препарату тканинами, необхідного для прояву його терапевтичної активності.
Відбувається вивільнення деякої кількості йоду, який виводиться з сечею у вигляді йодиду; при застосуванні аміодарону у добовій дозі 200 мг виведення йоду становить 6 мг/добу. Решта сполуки і, відповідно, більша частина йоду екскретуються з калом після печінкового транспорту.
Оскільки з сечею елімінується незначна кількість препарату, у пацієнтів з нирковою недостатністю можуть використовуватися звичайні дози.
Після відміни препарату його елімінація продовжується протягом кількох місяців. Слід зазначити, що залишкова активність препарату може виявлятися протягом періоду часу від 10 днів до 1 місяця.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ?С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки по 200 мг № 30 (10х3) у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров'я”.
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
Состав
Действующее вещество amiodarone;
1 таблетка содержит гидрохлорида амиодарона 200 мг;
Другие составляющие лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат
Лекарственная форма
Таблетки
Основные физико-химические свойства таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмические средства III класса Код АТХ С01В D01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмические свойства
- удлинение III фазы потенциала действия кардиомиоцитов обусловлено главным образом уменьшением тока ионов калия (класс III по классификации Воген-Уильямса);
- замедление сердечного ритма благодаря подавлению автоматизма синусового узла Этот эффект не блокируется атропином;
- неконкурентное α- и β-антиадренергическое действие;
- замедление синоатриального, предсердного и узлового проведения импульса в миокарде, тем более выраженное, чем быстрее ритм;
- отсутствие изменений со стороны внутрижелудочковой проводимости;
- увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровнях;
- замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в дополнительных проводных атриовентрикулярных путях
Другие свойства
- уменьшение потребления кислорода из-за умеренного уменьшения периферического сопротивления сосудов и уменьшения частоты сердечных сокращений;
- увеличение коронарного кровотока благодаря прямому воздействию на гладкие мышцы сосудов миокарда и поддержанию сердечного выброса на фоне пониженного АД и периферического сопротивления сосудов при отсутствии негативных инотропных эффектов
Существуют данные, что препарат статистически значимо снижает общую летальность и летальность по причинам, связанным с нарушениями ритма, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
Фармакокинетика
Амиодарон является соединением, для которого свойственны медленная транспортировка и высокая тканевая аффинность
Его биодоступность при пероральном приеме в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может быть от 30 до 80% (в среднем – 50%) После однократного приема дозы максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-7 часов
Терапевтическая активность проявляется в среднем в течение одной недели приема препарата (от нескольких дней до двух недель)
Период полувыведения амиодарона длительный и отличается значительной межиндивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней) Во время первых дней лечения препарат кумулируется в большинстве тканей организма, особенно жировой ткани Элиминация начинается через несколько дней и соотношение поступления/выведения препарата достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев в зависимости от пациента
Такие характеристики обосновывают использование погрузочных доз для быстрого достижения уровня захвата препарата тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности
Происходит высвобождение некоторого количества иода, выводимого с мочой в виде йодида; при применении амиодарона в суточной дозе 200 мг выведения йода составляет 6 мг/сут Остальные соединения и соответственно большая часть йода экскретируются с калом после метаболизма в печени
Поскольку с мочой элиминируется незначительное количество препарата, пациентам с почечной недостаточностью можно назначать дозы
После отмены препарата его элиминация продолжается несколько месяцев Следует отметить, что остаточная активность препарата может проявляться в период от 10 дней до 1 месяца
Показания
Профилактика рецидивов
– желудочковой тахикардии, представляющей угрозу жизни больного лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
– симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), приводящей к нетрудоспособности;
– суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), требующей лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не обладают терапевтическим эффектом или противопоказаны;
– фибрилляции желудочков
Лечение суправентрикулярной тахикардии замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий
Ишемическая болезнь сердца и/или нарушение функции левого желудочка (см раздел Фармакодинамика)
Противопоказания
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии кардиостимулятора
Синдром слабости синусового узла при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла)
Нарушение атриовентрикулярной проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора
Гипертиреоз, поскольку возможно обострение при приеме амиодарона
Известна гиперчувствительность к йоду, амиодарону или одному из вспомогательных веществ
Второй и третий триместры беременности
Период кормления грудью
Комбинация с лекарственными средствами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes (за исключением противопаразитарных средств, нейролептиков и метадона), такими как
- антиаритмические средства Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические средства ІІІ класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
- другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, винкамин внутривенно, мэнаф (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- тела проверка;
- кобицистат
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Антиаритмические препараты
Многие антиаритмические препараты подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда
Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может быть полезным, но чаще всего лечение такой комбинацией требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторинга Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидиновые соединения, соталол и другие), противопоказано
Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендовано кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск возникновения кардиальных побочных эффектов
Одновременное применение амиодарона с лекарственными средствами, оказывающими негативное инотропное действие, способствует брадикардии и/или замедляет атриовентрикулярную проводимость, поэтому требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторинга
Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие torsades de pointes
Эта серьезная аритмия может быть индуцирована некоторыми лекарственными средствами независимо от того, принадлежат они к антиаритмическим препаратам или нет Предрасполагающими факторами являются гипокалиемия (см подраздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см подраздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное предварительно существующее удлинение интервала QT
К лекарственным средствам, которые могут обусловливать развитие torsades de pointes , относятся, в частности, антиаритмические препараты Iа и III классов и некоторые нейролептики Для доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина такое взаимодействие возникает только при применении лекарственных форм для внутривенного введения
Одновременное применение двух лекарственных средств, каждое из которых является препаратом, способствующим возникновению torsades de pointes, обычно противопоказано
Однако метадон, противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики, применение которых считается абсолютно необходимым, не противопоказаны, но не рекомендуются к применению одновременно с другими средствами, способствующими возникновению torsades de pointes
Препараты замедляют сердечный ритм
Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардию, в частности, антиаритмические препараты Iа класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные препараты
Эффекты амиодарона на другие лекарственные средства
Амиодарон и/или его метаболит дезетиламиодарон ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать экспозицию их субстратов Учитывая длительную продолжительность эффекта амиодарона, такие взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном
Воздействие других лекарственных средств на амиодарон
Ингибиторы CYP3A4 и СYP2С8 могут подавлять метаболизм амиодарона и, таким образом, увеличивать его экспозицию
Ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и некоторые лекарственные средства), как правило, не следует применять при лечении амиодароном
Противопоказания (см раздел «Противопоказания»)
Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes, за исключением противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона; см подраздел «Нерекомендованные комбинации»)
- антиаритмические средства Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические средства ІІІ класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
- другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, винкаминаминовен, фен
Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes
Телапреверь Со стороны автоматизма и проводимости кардиомиоцитов с риском возникновения чрезмерной брадикардии
Кобицистат Есть риск увеличения частоты индуцированных амиодароном побочных эффектов в результате снижения метаболизма
Нерекомендуемые комбинации (см раздел «Особенности применения»)
Софосбровир Только у пациентов, получающих двойную комбинированную терапию даклатасвиром/софосбувиром или ледипасвиром/софосбувиром, возможна брадикардия, в т ч симптомная или даже летальная Если применение такой комбинации нельзя избежать, необходим тщательный клинический мониторинг и мониторинг ЭКГ, особенно в течение первых нескольких недель двойной терапии
Субстраты CYP3A4 Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрацию субстратов CYP3A4 в плазме крови, что приводит к потенциальному увеличению токсичности этих субстратов
Циклоспорин Увеличение сывороточной концентрации циклоспорина из-за ухудшения его метаболизма в печени с риском проявления нефротоксических эффектов
Во время лечения амиодароном следует проводить количественное определение концентрации циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и корректировку дозы циклоспорина
Дилтиазем для инъекций Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады Если применение этой комбинации избежать нельзя, следует проводить тщательный клинический надзор и непрерывный мониторинг ЭКГ
Финголимод Потенцирование индуцированных брадикардией эффектов возможно с летальным исходом Особенно это актуально для бета-адренорецепторов, которые ингибируют механизмы адренергической компенсации После применения первой дозы препарата требуется клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ в течение 24 часов
Верапамил для инъекций Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады Если применение этой комбинации избежать нельзя, очень важно осуществлять тщательный клинический надзор и непрерывный мониторинг ЭКГ
Противоразитарные препараты, которые могут индуцировать torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes Если возможно, следует отменить один из двух препаратов Если применение этой комбинации избежать нельзя, очень важно выполнить предварительную оценку интервала QT и мониторинг ЭКГ
Нейролептики, которые могут индуцировать «torsades de pointes» (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сульпирид, сульпирид Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes
Метадон Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes
Фторхинолоны, за исключением левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказания) Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes
Стимулирующие слабительные средства Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии torsades de pointes (при этом провоцирующим фактором является гипокалиемия) Перед применением препарата следует провести коррекцию любой гипокалиемии, проводить мониторинг ЭКГ и клинический надзор вместе с контролем уровней электролитов
Фидаксомицин Повышение концентрации фидаксомицина в плазме крови
Комбинации, требующие меры предосторожности при применении
Субстраты Р-гликопротеина Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови
Препараты наперстянки Подавление автоматизма (чрезмерная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости
При применении дигоксина наблюдается увеличение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса дигоксина, что требует мониторинга ЭКГ и клинического состояния При необходимости следует контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать дозу дигоксина
Добигатран Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений Если дабигатран применяют после проведения хирургического вмешательства, следует проводить клинический мониторинг и корректировку дозы дабигатрана при необходимости, но не выше 150 мг/сут
Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, возникновение взаимодействий возможно в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном
Субстраты CYP 2C9 Амиодарон увеличивает концентрации веществ, являющихся субстратами CYP 2C9, таких как антагонисты витамина К или фенитоин, за счет угнетения ферментов цитохрома P450 2C9
Антагонисты витамина К Усиление эффектов антагонистов витамина К и повышение риска кровотечения Мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) следует осуществлять более часто Дозу антагониста витамина К следует корректировать во время лечения амиодароном и 8 дней после завершения лечения
Фенитоин (путем экстраполяции – также и фосфенитоин) Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими признаками (угнетение метаболизма фенитоина в печени) Следует проводить клинический мониторинг, контроль концентрации фенитоина в плазме крови и, если необходимо, корректировать дозу фенитоина
Субстраты CYP2D6
– Флекаинид Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида путем ингибирования цитохрома CYP2D6 Поэтому следует проводить коррекцию дозы флекаинида
Субстраты CYP3A4
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрацию в плазме субстратов данного цитохрома, как результат повышает токсическое действие этих субстратов
- статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) При одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью CYP3A4, таких как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, повышается риск возникновения мышечной токсичности (например, рабдомиолиза) При одновременном применении с амиодароном рекомендуется использовать статины, которые не метаболизируются с помощью CYP3A4
- Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии CYP3A4 лидокаин, сиролимус, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрацию этих молекул в плазме крови, что приводит к потенциальному повышению их токсичности
Лидокаин Риск увеличения плазменной концентрации лидокаина, что может привести к неврологическим и кардиальным побочным эффектам в связи с угнетением амиодароном метаболизма препарата в печени Следует проводить клинический и ЭКГ-мониторинг, а также, в случае необходимости, количественное определение плазменных концентраций лидокаина и корректировку дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены
Такролимус Увеличение концентрации такролимуса в крови из-за угнетения его метаболизма амиодароном Следует проводить количественное определение концентрации такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса на фоне одновременного применения амиодарона и в случае его отмены
Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая меры предосторожности при применении) Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов) Рекомендуется проведение ЭКГ и клинического мониторинга
Бета-блокаторы, применяемые по поводу сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерной брадикардии Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes Рекомендуемый регулярный клинический и ЭКГ-мониторинг
Эсмолол Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов) Рекомендуется проведение ЭКГ и клинического мониторинга
Дилтиазем для перорального применения Риск развития брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно у пациентов пожилого возраста Рекомендуется проведение ЭКГ и клинического мониторинга
Верапамил для перорального применения Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пациентов пожилого возраста Рекомендуется проведение ЭКГ и клинического мониторинга
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes Рекомендуется проведение ЭКГ и клинического мониторинга на фоне одновременного применения этих препаратов
Препараты, снижающие содержание калия диуретики, снижающие содержание калия (отдельно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при внутривенном введении), глюкокортикоиды (при системном применении), тетракозактид
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes (гипокалиемия является благоприятным фактором) Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и мониторинг ЭКГ, содержания электролитов и клинический контроль
Препараты замедляют сердечный ритм Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ-мониторинг
Орлистат Риск уменьшения плазменной концентрации амиодарона и его активного метаболита Рекомендуемый клинический мониторинг и при необходимости контроль ЭКГ
Тамсулозин Риск усугубления нежелательных эффектов, обусловленных тамсулозином, вследствие угнетения его метаболизма в печени Следует проводить клинический мониторинг и при необходимости коррекцию дозы тамсулозина во время лечения ингибитором фермента и после прекращения его применения
Вориконазол Повышен риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии torsades de pointes, поскольку возможно снижение метаболизма амиодарона Следует осуществлять клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ и при необходимости провести коррекцию дозы амиодарона
Комбинации, требующие особого внимания
Пилокарпин Риск развития избыточной брадикардии (аддитивные эффекты препаратов, замедляющих сердечный ритм)
Особенности применения
Эффекты со стороны сердца
До начала применения препарата необходимо сделать ЭКГ и определить уровень калия в сыворотке крови
У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений
Амиодарон индуцирует изменения ЭКГ Эти индуцированные изменения включают удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации с возможным появлением зубца U Это признак терапевтического действия препарата, а не его токсичности
Возникновение на фоне лечения атриовентрикулярной блокады II или III степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады требует отмены препарата Развитие атриовентрикулярной блокады I степени требует усиления наблюдения за пациентом
Сообщалось о случаях, появлении новой аритмии или ухудшении уже существующей аритмии, которую лечат (см раздел «Побочные реакции»)
Такой проаритмогенный эффект может наблюдаться особенно при наличии факторов, способствующих удлинению интервала QT, в частности, применения определенных комбинаций лекарственных средств и гипокалиемии (см разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») Риск появления индуцируемой приемом лекарственных средств тахикардии «torsades de pointes» при применении амиодарона считается более низким по сравнению с другими антиаритмическими препаратами у пациентов с одинаковой степенью удлинения интервала QT
Со стороны щитовидной железы
Это лекарственное средство содержит иод, в связи с чем влияет на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (поглощение радиоактивного иода, уровни белково-связанного иода) Но характеристики функции щитовидной железы Т3, Т4, высокочувствительный анализ на ТТГ остаются интерпретированными
Амиодарон может обусловливать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе Количественное определение содержания ТТГ рекомендовано у всех пациентов перед началом применения препарата, затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинического подозрения на дисфункцию щитовидной железы (см раздел «Побочные реакции»)
Со стороны легких
Появление одышки или непродуктивного кашля как отдельно, так и ассоциировано с ухудшением общего состояния должно рассматриваться как возможный признак легочной токсичности препарата, например развития интерстициального пневмонита, и требует рентгенологического обследования пациента (см раздел «Побочные реакции»)
Со стороны печени
Регулярный мониторинг функции печени рекомендован в начале приема препарата, далее периодически в течение лечения амиодароном (см раздел «Побочные реакции»)
Нервно-мышечные нарушения
Амиодарон может вызвать периферическую сенсорно-моторную или смешанную нейропатию и миопатию (см раздел «Побочные реакции»)
Со стороны органов зрения
При возникновении нечеткости зрения или снижении остроты зрения необходимо немедленно проделать полное офтальмологическое обследование, в том числе офтальмоскопию Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены препарата, поскольку продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений и слепоты (см «Побочные реакции»)
Тяжелая брадикардия
У пациентов, принимавших амиодарон в комбинации с софосбувиром, отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия для лечения гепатита С, такими как даклатасвир, симепревир или ледипасвир, сообщалось о возникновении тяжелой, потенциально опасной для жизни брадикардии и тяжелых нарушений В этой связи одновременное применение этих лекарственных средств с амиодароном не рекомендуется
Если одновременного применения этих лекарственных средств с амиодароном нельзя избежать, следует осуществлять тщательный мониторинг пациентов в начале лечения софосбувиром, отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия Пациенты с известным высоким риском возникновения брадиаритмии должны находиться под соответствующим непрерывным контролем не менее 48 часов после начала лечения софосбувиром
Через длительный период полувыведения амиодарона соответствующий мониторинг следует также осуществлять у пациентов, прекративших принимать амиодарон в течение нескольких месяцев перед началом лечения софосбувиром, отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия
Пациенты, получающие данные лекарственные средства для лечения гепатита С в комбинации с амиодароном, независимо от приема других препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений, должны быть предупреждены о симптомах, возникающих при брадикардии и тяжелых нарушениях сердечной проводимости, и должны быть сообщены об этом, что при их появлении необходимо обратиться за неотложной медицинской помощью
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами
Комбинации (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами, как
- бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая меры предосторожности при применении),
- верапамил и дилтиазем,
Следует рассматривать только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий
Одновременное применение амиодарона не рекомендуется со следующими лекарственными средствами
Циклоспорин, дилтиазем (для инъекций) и верапамил (для инъекций), некоторые противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол), фторхинолоны (за исключением левофлоксацина и моксифлоксацина), стимулирующие слабительные средства, метадон или финголимод (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия
Важно учитывать любую ситуацию, при которой возможен риск возникновения гипокалиемии, поскольку гипокалиемия может провоцировать проаритмогенные эффекты Гипокалиемию необходимо устранить до начала применения амиодарона
Нежелательные эффекты, отмеченные ниже, чаще всего связаны с чрезмерным приемом лекарственного средства; их можно избежать или минимизировать путем тщательного соблюдения минимальной поддерживающей дозы
Во время лечения пациентам рекомендовано избегать солнечного облучения или принять защитные меры против солнечного облучения
Безопасность и эффективность применения амиодарона детям не оценивались в контролируемых клинических исследованиях
Из-за возможного повышения порога дефибрилляции и/или порога стимуляции у пациентов с имплантированными сердечными дефибрилляторами или кардиостимуляторами необходимо проверять этот порог до применения амиодарона и несколько раз после его применения, а также каждый раз при корректировке дозы препарата
Анестезия Анестезиолог должен быть предупрежден перед операцией о том, что пациент принимает амиодарон
Побочные эффекты хронического лечения амиодароном могут усугублять гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией Эти эффекты включают, в частности, брадикардию, артериальную гипотензию, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости
Кроме того, некоторые случаи острого респираторного дистресс-синдрома наблюдались в ранний послеоперационный период у пациентов, получавших амиодарон В этой связи рекомендуется осуществлять за такими пациентами тщательное наблюдение во время искусственной вентиляции легких (см раздел «Побочные реакции»)
Нарушения, связанные со вспомогательными веществами
Препарат содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство
Применение | в период беременности или кормления грудью
Беременность У животных не было обнаружено никаких тератогенных эффектов, поэтому не ожидается эффектов мальформации у людей На сегодняшний день вещества, вызывающие пороки развития у людей, оказались тератогенными у животных во время хорошо проведенных исследований у двух видов
Соответствующих клинических данных недостаточно для оценки возможных тератогенных или фетотоксических эффектов амиодарона при введении в лечебных дозах в I триместре беременности
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14 недели, не ожидается никакого влияния на эмбриональную щитовидную железу, если препарат применялся до сих пор Чрезмерное количество йода, поступающего в организм при применении данного лекарственного средства, в период приема препарата может привести к возникновению гипотиреоза у плода или даже к развитию клинической картины гипотиреоза плода (развитие зоба) Учитывая влияние амиодарона на щитовидную железу плода, препарат противопоказан к применению во время беременности, за исключением случаев, когда польза его назначения преобладает риск, связанный с ним
Период кормления грудью Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в грудное молоко в большем количестве, чем в плазме крови матери Учитывая риск развития гипотиреоза у грудного ребенка, кормление грудью противопоказано в период лечения амиодароном
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Следует учитывать возможность развития побочных реакций нервной системы и органов зрения
Способ применения и дозы
Начальное излечение Обычно рекомендуемая доза для взрослых составляет по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней
В некоторых случаях в начале лечения можно применять более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), которые принимать короткий период времени и под контролем ЭКГ
Поддерживающее лечение Следует использовать минимальную эффективную дозу В зависимости от терапевтической эффективности у каждого конкретного пациента поддерживающая доза для взрослых может составлять от ½ таблетки в сутки (или 1 таблетка каждые два дня) до 2 таблеток в сутки
Дети Безопасность и эффективность применения амиодарона не оценивались детям, поэтому применение этого препарата детям не рекомендуется
Передозировка
Информация о передозировке амиодарона ограничена Сообщалось о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes, и поражения печени Лечение симптоматическое Учитывая фармакокинетический профиль этого препарата, рекомендован мониторинг состояния пациента, особенно сердечной функции, в течение достаточно продолжительного периода времени
Амиодарон и его метаболиты не выводятся диализом
Побочные реакции
Указанная частота побочных реакций соответствует следующей классификации Med DRA часто (≥1%, (≥0,01%, оценить по доступным данным)
Со стороны органов зрения микродепозиты в роговице, почти у всех взрослых лиц, обычно в пределах участка под зрачком, не требующим отмены амиодарона В исключительных случаях они ассоциированы с цветными гало в ослепительном свете или с затуманиванием зрения Микродепозиты в роговице представляют собой сложные липидные отложения и всегда полностью обратимы после отмены препарата Нейропатия зрительного нерва (неврит зрительного нерва), которая может прогрессировать до полной слепоты, а также по результатам осмотра глазного дна с отеком соска зрительного нерва, что может прогрессировать к более или менее тяжелому снижению остроты зрения Причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом амиодарона на сегодняшний день не установлена Однако при отсутствии других очевидных причин развития этого побочного явления рекомендуется отменить амиодарон
Со стороны кожи и подкожной клетчатки фотосенсибилизация, рекомендуется избегать влияния солнечного облучения (и ультрафиолетового облучения в целом) при лечении препаратом; пигментация кожи синюшного или синюшно-серого цвета при длительном применении высоких суточных доз препарата, которая медленно исчезает после отмены препарата (в течение 10-24 месяцев); эритема на фоне лучевой терапии; кожная сыпь, обычно неспецифическая; эксфолиативный дерматит, хотя связь между его появлением и приемом препарата четко не установлена; алопеция
Со стороны эндокринной системы за исключением случаев, когда присутствуют клинические признаки дисфункции щитовидной железы, не связаны с приемом препарата, изменения со стороны содержания гормонов щитовидной железы в крови (увеличенный уровень T4, нормальный или несколько уменьшенный уровень T3) не требуют отмены препарата
Гипотиреоз обуславливает обычные симптомы повышение массы тела, непереносимость холода, апатия, сонливость Значительное повышение уровней ТТГ подтверждает этот диагноз После прекращения лечения нормальная функция щитовидной железы постепенно восстанавливается в течение периода от 1 до 3 месяцев Отмена препарата не обязательна если применение амиодарона необходимо, лечение этим препаратом можно продолжать в комбинации с заместительной гормональной терапией гормонами щитовидной железы с применением левотироксина Дозы левотироксина можно откорректировать в зависимости от уровня ТТГ
Гипертиреоз составляет тяжелее, поскольку симптоматика менее выражена (незначительное беспричинное уменьшение массы тела, недостаточная эффективность антиангинальных и/или антиаритмических лекарственных средств); у пациентов пожилого возраста наблюдаются психические симптомы, даже тиреотоксикоз
Значительное снижение уровней высокочувствительного ТТГ подтверждает этот диагноз В таком случае необходимо обязательно отменить амиодарон, чего, как правило, достаточно для наступления клинической нормализации в течение 3-4 недель Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть летальными, необходимо безотлагательно приступить к должной терапии
В случае, когда причиной проблем является тиреотоксикоз (как непосредственно, так и из-за его влияния на уязвимое равновесие миокарда), вариабельность эффективности синтетических антитиреоидных препаратов обуславливает необходимость рекомендовать прием высоких доз кортикостероидов (1 мг/кг) в течение достаточно длительного периода времени (3 месяца) Сообщалось о случаях гипертиреоза продолжительностью до нескольких месяцев после отмены амиодарона
Очень редки случаи синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ), особенно если препарат применяют одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения диффузный интерстициальный или альвеолярный пневмонит и облитерирующий бронхиолит с пневмонией склеротического типа, иногда с летальным исходом Появление одышки при физической нагрузке или сухого кашля, как отдельно, так и ассоциировано с ухудшением общего состояния здоровья (повышенная утомляемость, снижение массы тела и небольшое повышение температуры тела), требует рентгенологического обследования и при необходимости отмены препарата, поскольку эти заболевания легкие могут приводить к легочному фиброзу; ранняя отмена амиодарона вместе с назначением терапии кортикостероидами или без нее приводят к постепенному исчезновению симптоматики, клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель; улучшение рентгенологической картины и легочной функции происходит медленнее (в течение нескольких месяцев); плеврит, обычно ассоциированный с интерстициальной пневмопатией; бронхоспазм у пациентов с острой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях – с летальным исходом, иногда в ранний период после хирургического вмешательства (подозревалось возможное взаимодействие с высокими дозами кислорода) (см раздел «Особенности применения»); легочные кровотечения, которые иногда могут манифестировать кровохарканью Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатией, индуцированной амиодароном
Со стороны нервной системы тремор или другая экстрапирамидная симптоматика; нарушение сна, в том числе ночные ужасы; периферическая сенсорно-моторная или смешанная периферическая нейропатия; миопатия Периферическая сенсорная, моторная или смешанная нейропатия и миопатия могут развиться через несколько месяцев лечения, но иногда возникают через несколько лет Эти побочные явления, как правило, обратимы после прекращения лечения, однако выздоровление может быть неполным, очень медленным и наблюдаться только через несколько месяцев после прекращения приема препарата Мозжечковая атаксия; доброкачественная внутричерепная гипертензия; головная боль При возникновении головных болей необходимо выполнить обследование для определения его возможной причины
Психические расстройства часто – снижение либидо, частота неизвестна – галлюцинации
Со стороны печени и желчевыводящих путей сообщалось о случаях поражения печени; эти случаи диагностировались по повышенным уровням трансаминаз в сыворотке крови Сообщалось о таких побочных явлениях обычно умеренное и изолированное повышение уровней трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезавшее после уменьшения дозы препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровней трансаминаз в крови и/или с желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальное, требующее отмены препарата; хроническое поражение печени, требующее длительного лечения; гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольного гепатита или цирроза печени; поскольку клинические и лабораторные признаки выражены не четко (вариабельная гепатомегалия, повышение уровней трансаминаз в крови в 1,5-5 раз нормы), показан регулярный контроль функции печени При повышении уровней трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающего после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени Эти клинические и биологические изменения обычно исчезают после отмены препарата Сообщалось о нескольких оборотных случаях таких изменений
Со стороны сердечно-сосудистой системы брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая, нарушение проводимости миокарда (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада разной степени), выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, отказ синусового узла, возникновение или ухудшение существующей аритмы; пароксизмальная желудочковая тахикардия "torsade de pointes"
Со стороны желудочно-кишечного тракта умеренные нарушения пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия), обычно возникающие в начале лечения препаратом и исчезающие после уменьшения его дозы; панкреатит/острый панкреатит
Со стороны молочных желез и репродуктивной системы эпидидимит (причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом лекарственного средства на сегодняшний день четко не установлена)
Со стороны сосудов васкулит
Со стороны крови и лимфатической системы тромбоцитопения; частота неизвестна – нейтропения, агранулоцитоз
Со стороны иммунной системы ангионевротический отек и/или крапивница
Общие нарушения зафиксированы случаи гранулемы, главным образом гранулемы костного мозга
Результаты исследований редкие случаи гипонатриемии могут свидетельствовать о развитии СНСАГ Поражение почек с умеренным повышением креатинина
Срок годности
4 года
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С
Хранить в недоступном для детей месте
Упаковка
Таблетки №30 (10×3) в блистерах в коробке
Категория отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье»
Адрес
Украина, 61013, Харьковская обл, город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Кардиологические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.