Отзывы покупателей о Изо-мик спрей 1.25 мг/доза по 15 мл (300 доз) во флаконе
- Торговое название Изо-Мик
- Действующее вещество Изосорбида динитрат
- Лекарственная форма Спреи
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Микрохим, НПФ, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 135618
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживання| лікарського засобу
ІЗО-МІК®
(ISO-MIК)
Склад:
діюча речовина: ізосорбіду динітрат;
1 доза спрею містить ізосорбіду динітрату ізосорбіду динітрату водного (у перерахунку на 100 \% ізосорбіду динітрат) – 1,25 мг;
допоміжні речовини: макрогол-400; етанол 96 \%.
Лікарська форма. Спрей сублінгвальний дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі спиртовим запахом.
Фармакотерапевтична група.
Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати. Код АТХ С01D А08.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Ізосорбіду динітрат спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, що призводить до вазодилатації. При цьому розслаблюються як периферичні артерії, так і вени. Такий ефект сприяє венозному «пулінгу» крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження). Дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, в свою чергу, полегшує роботу серця.
Вплив як на переднавантаження, так і післянавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.
Ізосорбіду динітрат спричиняє також перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця у випадку, коли коронарна циркуляція частково ускладнена атеросклеротичними ураженнями. Такий вплив, ймовірно, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотичного міокарда. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект чиниться внаслідок низки патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню шлуночка) і зменшення потреби міокарда в кисні.
Внаслідок зменшення потреби в кисні і збільшення його постачання нітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосування ізосорбіду динітрату може бути корисним для пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.
Впливи на інші системи органів включають розслаблення мускулатури бронхів, а також м’язів травного тракту, жовчо- та сечових шляхів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м’язів матки.
Механізм дії.
Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). Оксид азоту спричиняє розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілілциклази і подальшого збільшення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким чином стимулюється cGMP-залежна протеїнкіназа і внаслідок цього змінюється фосфорилювання протеїнів у клітині гладкого м’яза. Це, в свою чергу, спричиняє дефосфорилювання легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.
Фармакокінетика.
Після розприскування у ротовій порожнині активна речовина – ізосорбіду динітрат дуже швидко всмоктується. Дія препарату починається вже через 1-3 хвилини після застосування, максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 3-6 хвилин. Період напіввиведення становить 30-60 хвилин. Протягом 90-120 хвилин концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з періодами напіввиведення, що становлять відповідно 1,5-2 години та 4-6 годин. Обидва метаболіти мають фармакологічну активність.
При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат минає швидкий метаболізм у печінці, завдяки чому досягається значно вища біодоступність – 60-100 \% (при пероральному застосуванні – 15-30 \%).
Клiнiчнi характеристики.
Показання.
Призначають дорослим:
– для профілактики і лікування нападів стенокардії;
– при гострому інфаркті міокарда;
– при гострій лівошлуночковій серцевій недостатності.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при:
– підвищеній чутливості до ізосорбіда динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
– гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);
– кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
– вираженій гіпотензії (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.);
– гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
– констриктивному перикардиті;
– тампонаді серця;
– тяжкій анемії;
– підвищеному внутрішньочерепному тиску (у тому числі при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилатація може призвести до його подальшого підвищення;
– кровотечі, гіповолемії (ізосорбіду динітрат, знижуючи венозне повернення, може спровокувати синкопе);
– аортальному стенозі, мітральному стенозі;
– первинних легеневих захворюваннях (через ризик виникнення гіпоксемії, що може бути спричинена перерозподілом кровоточу у зоні гіпервентиляції), токсичному набряку легень, легеневому серці;
– закритокутовій глаукомі;
– тяжких порушеннях функцій печінки та/або нирок, гіпертиреоз;
– стенокардії, викликаній гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
– сумісному застосуванні з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад, силдинафілом, тадалафілом, варденафілом);
– гострому інфаркті міокарда з низьким тиском наповнення.
Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Гіпотензивна дія препарату може посилюватись при одночасному застосуванні з іншими судинорозширювальними засобами, такими як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори тощо, етанолом, нейролептиками та трициклічними антидепресантами.
Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) – під час застосування ізосорбіду динітрату протипоказане лікування еректильної дисфункції цими препаратами, оскільки існує потенційна небезпека неконтрольованої артеріальної гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. У разі потреби інгібітори фосфодіестерази слід приймати не раніше ніж через 72 години після прийому нітратів.
Інгібітори АПФ, фенотіазіни, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїн амід, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики – потенціювання гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.
Дизопірамід – можливе зменшення ефективності ізосорбіду динітрату.
Дигідроерготамін – концентрація дигідроерготаміну у крові може підвищуватися, що призводить до підсилення його гіпертензивної дії.
Норадреналін, ацетилхолін, гістамін – послаблення їх ефектів при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбіду динітрат може бути їх фізіологічним антагоністом.
Гепарин – можливе зниження його антикоагулянтного ефекту.
Міотичні засоби – ізосорбіду динітрат зменшує їх ефективність.
Атропін та інші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (наприклад, етацизин, етмозин) – можливе зменшення судинорозширювальної дії ізосорбіду динітрату та підвищення внутрішньо очного тиску.
Алкоголь – можливі тяжкі дисульфідам-алкогольні реакції, в т.ч. тяжка гіпотензія, колапс.
При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналіну, ефедрину, норадреналіну, нафтизину, мезатону, ізадрину) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату.
Особливості застосування|вживання|.
Препарат можна застосовувати з особливою обережністю і при ретельному спостереженні лікаря:
– при порушенні функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність); слід уникати зниження систолічного АТ нижче ніж
– ортостатичній дисфункції;
– захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (хоча подальше підвищення тиску відбувається лише при введенні великих доз нітрогліцерину);
– при застосуванні препарату може розвинутися толерантність до інших препаратів, які містять нітрати.
Застереження: розчин містить 85 об. \% етилового спирту.
Запобігати потраплянню розчину в очі.
Пацієнтів слід попередити, що антиангінальний ефект ізосорбіду динітрату тісно пов'язаний з його режимом дозування, тому запропонованого графіку дозування слід ретельно дотримуватися.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з гіпотиреозом, гіпотермією, недостатнім харчуванням, а також пацієнтам літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки, нирок та серця, супутні захворювання та прийом інших ліків.
Відміняти Ізо-Мік® слід поступовим зниженням дози.
Для попередження артеріальної гіпотензії та «нітратного» головного болю лікування слід починати з мінімальної дози.
Лікування препаратом може викликати розвиток ортостатичних реакцій, що частіше виникають при одночасному вживанні алкоголю або інших вазодилататорів.
У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гострого гемолізу (фавізму) при застосуванні ізосорбіду динітрату.
Прийом ізосорбіду динітрату може впливати на результати колориметричного визначення холестеролу.
Пацієнти, що знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм не можна приймати препарати, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл), через ризик розвитку неконтрольованої гіпотензії.
У хворих з закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Даних стосовно безпеки застосування ізосорбіду динітрату в період вагітності недостатньо. У І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ-ІІІ триместрах вагітності препарат слід застосовувати тільки з урахуванням співвідношення очікувана користь для матері/потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат може знижувати швидкість реакції, викликати запаморочення та порушення зору, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на час лікування.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначати тільки дорослим. Для розприскування у ротовій порожнині. Доза повинна бути адаптована до індивідуальних особливостей пацієнта.
Для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, слід упорснути препарат у ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом між упорскуваннями 30 секунд.
Разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря.
При гострому інфаркті міокарда або гострій серцевій недостатності починати з 1-3 упорскувань. У разі відсутності ефекту протягом 5 хвилин можна зробити ще одне впорскування. Якщо і в наступні 10 хвилин поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування спрею під ретельним контролем артеріального тиску.
Була описана толерантність (зниження ефективності), а також перехресна толерантність з іншими препаратами нітратної групи (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітратом). Щоб запобігти зниженню або втраті ефекту, слід уникати частого прийому високих доз.
Інструкція для застосування.
Перед першим застосуванням препарату слід декілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрею. Тепер препарат готовий до застосування.
Якщо після останнього застосування препарату минуло більше доби, перше розприскування слід зробити в повітря для запобігання застосуванню неповної дози.
При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори.
Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин до рота таким чином:
– зробити глибокий вдих;
– затримати дихання;
– натискаючи на розпилювач, упорснути розчин до рота (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
– закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати лише через ніс.
Розчин не слід вдихати. Для гарантії бездоганної дії слід натиснути на розпилювач не перериваючи і до кінця та знов відпустити. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.
Діти.
Не застосовувати.
Передозування.
Симптоми:
– зниження артеріального тиску до рівня систолічного АТ <
– блідість;
– посилене потовиділення;
– слабке наповнення пульсу;
– тахікардія;
– запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла);
– головний біль;
– слабкість;
– нудота;
– блювання;
– діарея;
– ортостатична гіпотензія.
Відносно пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду динітрату вивільнюються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз з наступним тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату.
Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що іноді призводить до церебральних симптомів.
Лікування:
– припинити застосування препарату;
– у випадку артеріальної гіпотензії надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою та піднятими вище рівня голови ногами;
– забезпечити надходження кисню;
– збільшити об’єм циркулюючої плазми крові;
– провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).
Спеціальні заходи:
– підвищення артеріального тиску, якщо він надто низький;
– додаткове застосування норадреналіну або інших судинозвужувальних засобів; застосовувати адреналін у такій ситуації не рекомендується (переважає негативний ефект над позитивним);
Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдинсинім – за вибором, застосування кисню (у разі потреби), штучна вентиляція легень, заміна крові (за потреби). Гемодіаліз є неефективним.
У випадку ознак зупинки дихання або кровообігу негайно слід вживати реанімаційні заходи.
Побічні реакцiї.
З боку серцево-судинної системи: периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатність); короткочасна гіперемія обличчя; артеріальна гіпертензія та/або ортостатична гіпотензія; брадикардія; порушення серцевого ритму; рефлекторна тахікардія; при першому застосуванні або при збільшенні дози спостерігається падіння артеріального тиску та/або при зміні положення тіла, інколи, при значному зниженні артеріального тиску, може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії; може розвинутися колапс (що іноді супроводжується брадиаритмією (уповільненням пульсу) та короткочасною втратою свідомості (синкопе). Застосування спрею може спричинити тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровоточу в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.
З боку травного тракту: нудота; блювання; печія; сухість у роті; запор.
Загальні розлади: відчуття слабкості; легке печіння на язиці після розпирскування препарату у ротовій порожнині.
З боку нервової системи: крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза; головний біль; запаморочення; сонливість; відчуття жару; «нітратний» головний біль на початку лікування, який зазвичай поступово зменшується/зникає при подальшому прийомі препарату, але може бути сильним та стійким.
З боку шкіри та підшкірної тканини: почервоніння шкіри та алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк; блідість шкірних покровів; в окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит; синдром Стівенса – Джонсона.
З боку органів зору: нечіткість зору; закрито кутова глаукома; випадки зорових галюцинацій; звуження поля зору.
Загальні порушення: приливи; пітливість; діафорез; гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію; випадки ізосорбіду динітратіндуктивної гемолітичної анемії у пацієнтів з супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів.
Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати ефекту препарату.
Повідомлялося про випадки значного збільшення рівня реніну та альдостерону в плазмі крові, асоційованого зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренсу осмотично вільної води, у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.
Термін придатності. 5 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці, подалі від вогню.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 15 мл (300 доз) у флаконах з розпилювачем у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».
Мiсцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.
Состав
Действующее вещество: isosorbide dinitrate;
1 доза спрея содержит изосорбида динитрата водного (в пересчете на 100% изосорбида динитрат) - 1,25 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400; этанол 96%.
Лекарственная форма
Спрей сублингвальный дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ С01D А08.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Изосорбида динитрат расслабляет гладкие мышцы сосудов, что вызывает вазодилатацию. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулинг» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект происходит вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Влияние на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.
Механизм действия.
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.
Фармакокинетика
После распыления в ротовой полости активное вещество - изосорбида динитрат - очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.
При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность - 60-100% (при пероральном применении - 15-30%).
Показания
Назначают:
- для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- для профилактики приступов стенокардии;
- при остром инфаркте миокарда
- при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.
Противопоказания
Лекарственный препарат противопоказан при:
- повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
- острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- констриктивном перикардите;
- тампонаде сердца;
- тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.)
- тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать обмороки)
- тяжелой анемии
- травмах головы;
- кровотечениях;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- закрытоугольной глаукоме;
- геморрагическом инсульте;
- гипотермии;
- тяжелых нарушениях со стороны печени и почек.
Во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил) препарат не следует применять (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Во время терапии нитратами не следует использовать растворимый гуанилатциклазний стимулятор риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, этанолом гипотензивное действие лекарственного средства может усиливаться. Ингибиторы АПФ (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, наркотические анальгетики потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Взаимодействие при одновременном применении изосорбида динитрата с ингибиторами АПФ или артериальной вазодилататорами может быть желанной, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.
Гипотензивное действие лекарственного средства усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитрат, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).
Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после отмены силденафила и варденафила и в течение 48 часов после отмены тадалафила.
Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с изосорбида динитрат, что может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.
Применение изосорбида динитрата с гуанилатциклазним стимулятором риоцигуатом противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение может привести к артериальной гипотензии.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. Ч. Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и другие).
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Особенности применения
Препарат следует применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача:
- при гипотиреозе;
- при повышении внутричерепного давления (включая травмы мозга, геморрагический шок) - в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может привести к его повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;
- при пониженном давлении наполнения, например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в .;
- при ортостатической дисфункции
- при гипоксемии и вентиляционно-перфузионной дисбалансе, связанные с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;
- при недостаточном питании;
- пациентам летного возраста - учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение лекарственным средством может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.
Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции / перфузии через заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности надо принимать меры предосторожности.
Как мощный вазодилататор, изосорбида динитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшение вентиляции / дисбаланса перфузии и дальнейшего уменьшения артериального парциального кислородного давления.
Во время лечения изосорбида динитрата следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, недавно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи пациенты должны знать, что нельзя применять одновременно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)).
Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.
Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза 85 об. % Спирта.
Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. Раздел «Побочные реакции»).
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность.
В I триместре беременности препарат противопоказан. Во II и III триместрах беременности препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Репродуктивные исследования, проведенные на животных, не выявили ни одного вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Однако нет адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин.
Кормления грудью.
По имеющимся данным невозможно определить риск для младенцев во время кормления грудью. Есть данные о том, что нитраты попадают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у новорожденных. Количество изосорбида динитрата и его метаболитов, которая попадает в грудное молоко, не определено, поэтому при необходимости применения лекарственного средства кормления грудью необходимо прекратить.
Фертильность.
Нет данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность у людей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.
Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея, тщательно контролируя артериальное давление.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими лекарственными средствами азотной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.
Способ применения и дозы
Перед первым применением лекарственного средства следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь лекарственное средство готов к применению.
Если после последнего применения лекарственного средства прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применению неполной дозы.
При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.
Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:
- сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание;
- нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке)
- закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.
Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель сразу до конца и отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.
Дети.
Не применять.
Передозировка
Симптомы:
- снижение артериального давления до уровня систолического АД 90 мм рт. ст., ортостатическая гипотензия.
- бледность.
- Усиленное потоотделение.
- слабое наполнение пульса.
- тахикардия.
- Головокружение.
- Головная боль.
- слабость.
- тошнота.
- Рвота.
- Диарея.
- Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии у пациентов, получавших другие нитраты. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
- Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.
Лечение:
- прекратить применение препарата.
Общие меры в случае гипотензии, вызванной нитратами:
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем циркулирующей плазмы крови
- провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия:
- повышение артериального давления, если он слишком низкий;
- дополнительное применение сосудосуживающих средств, в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.
Лечение метгемоглобинемии:
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- искусственная вентиляция легких;
- гемодиализ (при необходимости);
- в случае появления признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принять реанимационных мероприятий.
Побочные реакции
Частоту побочных эффектов определена как: очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%), редкие (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%), редкие (менее 0,01%) и частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
При применении лекарственного средства могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (так называемый «нитратный» головная боль, которая возникает в начале лечения, обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме лекарственного средства, но может быть сильным и устойчивым) часто - головокружение, сонливость; частота неизвестна - кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Со стороны сердца: часто - тахикардия редкие - усиление симптомов стенокардии; частота неизвестна - периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).
Со стороны сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия нечасто - сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмия, нарушением сердечного ритма и потерей сознания) частота неизвестна - гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота рвота единичные - изжога.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергические кожные реакции (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица, приливы; редкие - сосудистый отек, синдром Стивенса - Джонсона частота неизвестна - эксфолиативный дерматит, зуд.
Общие нарушения: часто - астения (ощущение слабости), покраснение языка в месте введения
Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта лекарственного средства.
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Применение лекарственного средства может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 мл (300 доз) во флаконах с распылителем в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Адрес
Украина, 93000, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Кардиологические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.