Отзывы покупателей о Эспа-липон инъекц 600 раствор для инъекций 25 мг/мл (600 мг) в ампулах по 24 мл 5 шт.
- Торговое название Эспа-Липон
- Действующее вещество Кислота тиоктовая
- Лекарственная форма Растворы
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Импортный
- Производитель Esparma GmbH
- Страна Германия
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 33047
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСПА-ЛІПОН® ін’єкц. 300
(ESPA-LIPON® inj. 300)
ЕСПА-ЛІПОН® ін’єкц. 600
(ESPA-LIPON® inj. 600)
Склад:
діюча речовина: thioctic acid; тіоктова (a-ліпоєва) кислота;
1 ампула препарату Еспа-ліпон? ін'єкц. 300 (12 мл) містить 377 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 300 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 12 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);
1 ампула препарату Еспа-ліпон? ін'єкц. 600 (24 мл) мстить 755 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 24 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.
Код АТС А16А Х01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим при порушення чутливості при тяжкій діабетичній полінейропатії призначають 1 раз на добу 12 - 24 мл розчину у 250 мл 0,9 \% розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 мг або 600 мг a-ліпоєвої кислоти на добу).
Розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом від 2 до 4 тижнів на початку лікування.
Розчин для ін’єкцій у захищеному від світла місці є стабільним протягом 6 годин.
Правила проведення інфузії.
Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9 \% розчин натрію хлориду. Препарат вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв, перед цим ампулу препарату Еспа-ліпон ін’єкції 300 мг або 600 мг розводять у 250 мл 0,9 \% розчину натрію хлориду.
Еспа-ліпон ін’єкції 300 мг або 600 мг можна вводити як продовження терапії у формі таблеток.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: в окремих випадках при швидкій внутрішньовенній ін’єкції спостерігаються нудота, блювання, що минають самостійно.
З боку нервової системи: зміна або порушення смакових відчуттів; при швидкій внутрішньовенній ін’єкції можливі відчуття тяжкості у голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.
З боку системи крові: у деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.
Метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлади зору) внаслідок покращення утилізації глюкози.
З боку імунної системи: у місці ін’єкції можливе виникнення алергічних реакцій (кропив’янка, екзема, петехіальні висипання, свербіж, дерматити) аж до розвитку анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до тіоктової кислоти у місці ін’єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яке проходить саме собою чи при зниженні швидкості введення препарату.
З боку серцево-судинної системи: біль у ділянці серця, тахікардія.
Після внутрішньовенного введення в окремих випадках спостерігалися крапчасті крововиливи в слизові оболонки та шкіру, тромбопатії. В результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знижуватися рівень цукру в крові.
Передозування.
При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9 \% розчину натрію хлориду.
Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10 -
Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля тощо). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти тіоктової. Терапія симптоматична.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.
Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.
Діти.
Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.
Особливості застосування.
При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. У деяких випадках необхідно скоригувати дози гіпоглікемічних засобів для запобігання гіпоглікемії.
Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційним процесам, можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».
Постійне вживання алкоголю є фактором ризику полінейропатії та може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час лікування препаратом. Не слід призначати препарат одночасно з препаратами, що містять метали (препарати заліза, магнію, кальцію), а також із молочними продуктами, що містять кальцій.
Препарат є світлочутливим, тому флакони слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.
Приготовлений для інфузій розчин необхідно захищати від сонячного світла, прикриваючи його світлозахисними пакетами. У цих умовах він залишається придатним щонайбільше 6 годин.
Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (понад 75 років).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тіоктова кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з циспластином), тому препарат може знижувати ефект циспластину. З молекулами цукру цукру (наприклад, з розчином левулози) тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Тіоктова кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (наприклад, препарати заліза, магнію).
a-лiпоєва кислота може посилювати цукрознижуючу дію інсуліну та пероральних антидіабетичних засобів, підвищуючи чутливість периферійних тканин до цих препаратів, у зв'язку з чим може виникнути необхідність коригувати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів. З цієї причини, необхідно проводити ретельний контроль цукру в крові, зокрема на початковому етапі терапії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. активна діюча речовина препарату – тіоктова кислота відіграє роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні ?-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання ?-кетокислот циклу Кребса. Тіоктовій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. У хворих на діабет тіоктова кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. Тіоктова кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регуляції ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).
Фармакокінетика. Бiотрансформація a-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон’югацій. В системній доступності a-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту «першого проходження» в печiнці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації в сироватці крові становить 10 - 20 хв.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком.
Несумісність.
Ін'єкційний розчин a-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або з дисульфідними містками.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Еспа-ліпон? ін'єкц. 300: по 12 мл в ампулі з коричневого скла; по 10 ампул у картонній коробці.
Еспа-ліпон? ін'єкц. 600: по 24 мл в ампулі з коричневого скла; по 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробники.
Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.
Місцезнаходження.
Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Німеччина.
Заявник.
Еспарма ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження.
Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.
Состав
Действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая кислота)
1 ампула препарата Эспа-липон Ò инъекций. 300 (12 мл) содержит 377 мг этилендиаминового соли кислоты тиоктовой (эквивалентно 300 мг кислоты тиоктовой)
1 ампула препарата Эспа-липонÒиньекц. 600 (24 мл) содержит 755 мг этилендиаминового соли кислоты тиоктовой (эквивалентно 600 мг кислоты тиоктовой)
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой.
Код АТХ А16А Х01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Тиоктовая кислота - это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы, как парестезии, жжение, онемение и боль.
Фармакокинетика
Тиоктовая кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Метаболизм тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Вывод осуществляется преимущественно почками.
У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы составляет 10-15 мл / хв. кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивного маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, что выводится с мочой. Метаболизм происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и / или S-метилирования тиоловых групп.
Показания
Лечение диабетической полинейропатии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из других компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.
С молекулами сахара (например, раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).
Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающую действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.
Примечание.
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Эспа-липонуиньекц.300 / Эспа-липонуиньекц.600. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатии рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не проводится.
Особенности применения
Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».
Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.
Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Приготовленный для инфузий раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным максимум 6:00.
Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
В связи с парентеральным применением Эспа-липонуиньекц.300 / Эспа-липонуиньекц.600 наблюдались реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок (см. Раздел «Побочные реакции»). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например, зуда, тошноты, дискомфорта и др.) Терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).
Раствор вводить в виде инфузии; применяют в течение 2-4 недель в начальной стадии лечения.
Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон600 (в форме таблеток).
Правила проведения инфузии.
Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут, перед этим ампулу препарата Эспа-липониньекц.300 или Эспа-липониньекц.600 разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат является чувствительным к действию солнечного света, поэтому готовить раствор следует непосредственно перед началом ввода и защищать приготовленный флакон светозащитным колпачком. Защищенный от света раствор для инфузий может храниться в течение около 6:00.
Дети.
Поскольку данные о безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% раствора натрия хлорида.
Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации тиоктовой кислоты может быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации необходимо руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения кислоты тиоктовой. Польза от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выводе тиоктовой кислоты в настоящее время не доказана. ОСОБЫЕ.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе, которые проходят самостоятельно; диарея.
Со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения наблюдались слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны крови: в некоторых случаях после введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.
Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовой кислоты аутоиммунного синдрома (высоко положительный тест на аутоантитела инсулина), главным образом, у пациентов азиатского происхождения.
Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.
Местные реакции: возможно развитие реакций в месте введения у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоты в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.
После введения в отдельных случаях точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.
Срок годности
3 года.
Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе в условиях защиты от света составляет 6:00.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином).
Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы), которые плохо растворяются.
Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.
Как раствор-носитель для применения инфузий Эспа-липониньекц.300 / Эспа-липониньекц.600 должен применяться только 0,9% раствор натрия хлорида.
Упаковка
Эспа-липон Ò инъекций. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.
Эспа-липон Ò инъекций. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Еспарма ГмбХ, Германия.
Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.
Валенродер Штрассе 8-10, 13435 Берлин, Германия.
Заявитель
Еспарма ГмбХ, Германия.
Местонахождение заявителя.
Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Препараты, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.