- Торговое название Дикор
- Действующее вещество Изосорбида динитрат
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель Микрохим, НПФ, ООО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 141582
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживання| лікарського засобу
ДИКОР лонг |
(DIСOR long)
Склад:
діюча речовина: isosorbide dinitrate;|
1 таблетка містить 20 мг або 40 мг, або 60 мг ізосорбіду динітрату |;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; поліакрилатна дисперсія; метакрилатного сополімеру дисперсія; кросповідон; повідон; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; титану діоксид (Е 171); тальк; натрію лаурилсульфат.
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою гладкою поверхнею, покриті плівковою оболонкою, через яку можуть бути видимі контури гранул.
Фармакотерапевтична група.
Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Код АТХ C01D A08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат (ІСДН) діє як донор оксиду азоту (NO). NO призводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким чином стимулюється (цГМФ)-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітині гладкого м’яза. У свою чергу, це призводить до дефосфорилювання легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.
ІСДН спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, що призводить до вазодилатації. Розширення вен сприяє венозному «депонуванню» крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).
Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, у свою чергу, поліпшує функцію серця.
Вплив як на переднавантаження, так і на післянавантаження призводить до зменшення споживання серцем кисню.
Крім того, ІСДН спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні.
Фармакокінетика.
У травному тракті ІСДН вивільнюється з таблетки пролонгованої дії повільно, протягом кількох годин. Абсорбція активної речовини висока. Біодоступність – 22 \% (ефект першого проходження через печінку). Терапевтична концентрація досягається через 30 хвилин, максимальна концентрація (Cmax) – 1 годину. Зв’язування з білками плазми крові – 30 \%. Період напіввиведення становить 12 годин. ІСДН метаболізується у печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату (Т1/2 – 1,5-2 години) та ізосорбіду-5-мононітрату (Т1/2 – 4-6 години). Обидва метаболіти мають фармакологічну активність. Виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів).
Клiнiчнi характеристики.
Показання.
– Лікування та профілактика стенокардії (у тому числі після інфаркту міокарда);
– лікування тяжкої хронічної серцевої недостатності у комбінації з глікозидами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при:
– підвищеній чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
– гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);
– кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
– вираженій гіпотензії (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 90 мм рт. ст.);
– гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
– констриктивному перикардиті;
– тампонаді серця;
– тяжкій анемії;
– підвищеному внутрішньочерепному тиску (у тому числі при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилатація може призвести до його подальшого підвищення;
– кровотечі, тяжкій гіповолемії (ізосорбіду динітрат, знижуючи венозне повернення, може спровокувати синкопе);
– аортальному стенозі, мітральному стенозі;
– закритокутовій глаукомі;
– тяжких порушеннях функцій печінки та/або нирок, гіпертиреозі;
– гіпотермії;
– гострому інфаркті міокарда з низьким тиском наповнення.
Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Гіпотензивна дія препарату може посилюватись при одночасному застосуванні з іншими судинорозширювальними засобами, такими як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори з етанолом, нейролептиками та трициклічними антидепресантами.
Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) – протипоказане одночасне застосування ізосорбіду динітрату з цими препаратами, оскільки під час застосування ізосорбіду динітрату протипоказане лікування еректильної дисфункції цими препаратами, тому що існує потенційна небезпека неконтрольованої артеріальної гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. У разі потреби інгібітори фосфодіестерази слід приймати не раніше ніж через 72 години після прийому нітратів.
Інгібітори АПФ, фенотіазини, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, інгібітори МАО, наркотичні аналгетики – потенціювання гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.
Дизопірамід – можливе зменшення ефективності ізосорбіду динітрату.
Дигідроерготамін – концентрація дигідроерготаміну у крові може підвищуватися, що призводить до підсилення його гіпертензивної дії.
Норадреналін, ацетилхолін, гістамін – послаблення їх ефектів при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбіду динітрат може бути їх фізіологічним антагоністом.
Гепарин – можливе зниження його антикоагулянтного ефекту.
Алкоголь – можливі тяжкі дисульфідам-алкогольні реакції, в т.ч. тяжка гіпотензія, колапс.
При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналіну, ефедрину, норадреналіну, нафтизину, мезатону, ізадрину) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату.
Особливості застосування.
Препарат можна застосовувати з особливою обережністю та при ретельному спостереженні лікаря:
– при порушенні функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність); слід уникати зниження систолічного АТ нижче
– при ортостатичній гіпотонії;
– при анемії;
– при хірургічних втручаннях;
– при застосуванні препарату може розвинутися толерантність до інших препаратів, які містять нітрати;
– при гіпоксемії, що може бути спричинена перерозподілом кровоточу у зоні гіпервентиляції при захворюваннях легень.
Препарат не застосовувати для усунення гострих нападів стенокардії.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до ортостатичних реакцій, з гіпотиреозом, недостатнім харчуванням, а також пацієнтам літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки, нирок та серця, супутні захворювання та прийом інших ліків.
Прийом ізосорбіду динітрату може впливати на результати калориметричного визначення холестеролу.
Уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом.
Пацієнтів слід попередити, що антиангінальний ефект ізосорбіду динітрату тісно пов'язаний з його режимом дозування, тому запропонованого графіку дозування слід ретельно дотримуватися.
Під час лікування, особливо при поступовому підвищенні дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
Описаний розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресна толерантність до інших ліків нітратного типу (зниження ефекту, якщо пацієнт перед тим приймав інший нітрат). Для запобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого прийому великих доз (120 мг на добу).
Пацієнтам, які знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, необхідно повідомити, що їм не можна приймати препарати, котрі містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл), через ризик розвитку неконтрольованої артеріальної гіпотензії.
Унаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіцит Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Унаслідок того, що препарат містить цукрозу, препарат не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями як непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози і галактози (глюкозо-галактозна мальабсорбція), цукрозо-ізомальтазна недостатність.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Даних стосовно безпеки застосування ізосорбіду динітрату в період вагітності недостатньо. У І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ-ІІІ триместрах вагітності препарат можна застосовувати тільки з урахуванням співвідношення «очікувана користь для матері/потенційний ризик для плода».
При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
У разі відсутності інших рекомендацій препарат застосовувати незалежно від приймання їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
ДИКОР лонг 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6-8 годин після прийому першої дози. При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на добу, з інтервалом 6 годин.
ДИКОР лонг 40 мг: по 1 таблетці 1 раз на добу. При підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше, ніж через 6-8 годин після прийому першої дози.
ДИКОР лонг 60 мг: по 1 таблетці 1 раз на добу. При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6-8 годин після прийому першої дози.
Лікування слід розпочинати з найменших доз, поступово збільшуючи дозу до необхідної. Максимальна добова доза становить 120 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Препарат призначений для тривалого застосування, яке не можна різко припиняти.
Немає свідчень про необхідність змінювати дозування для пацієнтів літнього віку.
Діти.
Не застосовувати дітям.
Передозування.
Симптоми:
· зниження артеріального тиску ?
· блідість;
· підвищене потовиділення;
· слабке наповнення пульсу;
· тахікардія;
· запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла);
· головний біль;
· слабкість;
· нудота;
· блювання;
· діарея;
· відносно пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду динітрату вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз із подальшим тахіпное, відчуттям тривожності, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату;
· надмірні дози можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, що іноді спричиняє церебральні симптоми.
Загальні заходи:
· спинити надходження препарату;
· загальні заходи, що застосовують у випадку спричиненої нітратами артеріальної гіпотензії:
· надати пацієнтові горизонтальне положення з опущеною головою при низькому узголів’ї;
· забезпечити надходження кисню;
· збільшити циркулюючий об’єм;
· провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт має перебувати у відділенні інтенсивної терапії).
Спеціальні заходи.
Специфічного антагоніста судинорозширювального ефекту ізосорбіду динітрату немає. Оскільки артеріальна гіпотензія, що розвивається при передозуванні, є результатом венодилатації та артеріальної гіповолемії, терапія має бути спрямована на збільшення об’єму циркулюючої крові (див. «Загальні заходи»). Іноді буває досить надати пацієнтові горизонтального положення. Інколи необхідно зробити внутрішньовенну інфузію 0,9 \% розчину натрію хлориду (або аналогічного) розчину. Застосування адреналіну у такій ситуації не рекомендується (переважає шкідливий ефект над позитивним).
Лікування метгемоглобінемії:
– відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдиновим синім на вибір;
– застосування кисню (у разі потреби);
– штучна вентиляція, заміна крові (у разі потреби).
– гемодіаліз (у разі потреби).
Реанімаційні заходи:
у випадку ознак зупинки дихання або кровообігу негайно слід вжити реанімаційних заходів.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю); короткочасна гіперемія обличчя; артеріальна гіпертензія та/або ортостатична гіпотензія; брадикардія; порушення серцевого ритму; рефлекторна тахікардія; при першому застосуванні або при збільшенні дози спостерігається зниження артеріального тиску та/або при зміні положення тіла, інколи, при значному зниженні артеріального тиску, може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії; може розвинутися колапс (що іноді супроводжується брадиаритмією (уповільненням пульсу) та короткочасною втратою свідомості (синкопе). Під час терапії препаратом може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровоточу в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.
З боку травного тракту: нудота; блювання; печія; запор, відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
Загальні розлади: відчуття слабкості.
З боку нервової системи: крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза; головний біль; запаморочення; сонливість; відчуття жару; «нітратний» головний біль на початку лікування, який зазвичай поступово зменшується/зникає при подальшому прийомі препарату, але може бути сильним та стійким.
З боку шкіри та підшкірної тканини: почервоніння шкіри та алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк; блідість шкірних покривів; в окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит; синдром Стівенса-Джонсона.
З боку органів зору: нечіткість зору; закритокутова глаукома; випадки зорових галюцинацій; звуження поля зору.
Загальні порушення: припливи; пітливість; діафорез; гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію; випадки ізосорбіду динітратіндуктивної гемолітичної анемії у пацієнтів із супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів.
Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати ефекту препарату.
Повідомлялося про випадки значного збільшення рівня реніну та альдостерону в плазмі крові, асоційованого зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренсу осмотично вільної води у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ?С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 50 таблеток у банці полімерній у пачці з картону.
Або по 50 таблеток (10х5) у блістерах у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».
Мiсцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.
Состав
Действующее вещество: isosorbide dinitrate;
1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг или 60 мг изосорбида динитрата;
Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); тальк; натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с гладкой выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут быть видимы контуры гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбид динитрат.
Код ATX C01D A08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм деяния.
Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
Фармакодинамический эффект.
ИСДН приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Воздействие как на преднагрузку, так и на посленагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН приводит к перераспределению кровотока в субэндокардиальные отделы сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, может быть, разъясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме того, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате некоторых механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.
Таким образом, увеличение подачи кислорода к сердечной мышце при уменьшении потребности в ней уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбид динитрат может быть полезен для пациентов с инфарктом миокарда.
Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте ИСДО высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность – 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения составляет 12 часов. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5–2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4–6 часа). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Показания
Профилактика и длительное лечение стенокардии.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
– повышенной чувствительности к изосорбиду динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
– острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
– кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мер;
– выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
– гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
– констриктивном перикардите;
– тампонаде сердца;
– тяжелой анемии;
– кровотечения, тяжелой гиповолемии (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе).
· Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
· Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы – риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Гіпотензивна дія препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, з β-блокаторами, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)), інгібіторами моноаміноксидази (МАО), вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголя.
Взаимодействие при одновременном применении мононитрата изосорбида с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбидом динитратом одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).
Применение препарата ДИКОР ЛОНГ с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.
Пациентам, недавно получавшим терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбид динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после прекращения применения силденафила и варденафила и в течение 48 часов после.
Есть сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или также являющихся классическими донорами оксида азота (в т. ч. с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитратом (ИСДН), изосорбида мононитратом (ИСМН)).
Особенности применения
Препарат можно применять с особой осторожностью и при тщательном наблюдении врача:
- при низком давлении наполнения, в т. ч. при остром инфаркте миокарда при нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.;
- при аортальном и/или митральном стенозе;
- при ортостатической дисфункции;
- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно дальнейшее повышение. До настоящего времени такие симптомы наблюдали только после введения высоких доз нитроглицерина);
– при тяжелых заболеваниях печени.
Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент прежде принимал другой нитрат). Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг/сут).
Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.
Как скорую помощь лекарственное средство не применять пациентам, недавно применявшим ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в течение 24 часов после прекращения применения (48 часов после прекращения применения тадалафила) – см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".
Терапию ИСДО нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за повышенного риска приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности следует принимать меры предосторожности.
Как мощный вазодилататор, изосорбид динитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и дальнейшему уменьшению артериального парциального кислородного давления.
Во время лечения изосорбидом динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность.
Исследование репродуктивной токсичности на животных при применении динитрата изосорбида в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического воздействия на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.
Учитывая, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае необходимости и под постоянным наблюдением врача.
Кормление грудью.
Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.
Фертильность.
Не существуют данные о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Даже при применении согласно назначению препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усугубляется алкоголем.
Способ применения и дозы
ДИКОР ЛОНГ 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг динитрата изосорбида), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа.
ДИКОР ЛОНГ 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах дневная доза может быть увеличена до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6–8 ч после приема первой дозы.
ДИКОР ЛОНГ 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг диизотрата изосорбида), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы.
Максимальная суточная дозировка составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного использования, которое нельзя резко прекращать.
Пациенты пожилого возраста.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Педиатрическая популяция.
Безопасность и эффективность динитрата изосорбида для детей в настоящее время не установлены.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Дети.
Не использовать детям.
Передозировка
Опыт, полученный в исследованиях животных.
У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг/кг.
Опыт применения препарата для человека.
Симптомы:
· снижение АД ≤ 90 мм рт. ст.;
· бледность;
· повышенное потоотделение;
· слабое наполнение пульса;
· тахикардия;
· головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);
· головная боль;
· астения;
· слабость;
· тошнота;
· рвота;
· диарея;
· в отношении пациентов, принимавших другие нитраты, сообщали о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипным, чувством тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
· чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
· остановить поступление препарата;
· общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:
– придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и приподнятыми ногами;
– обеспечить поступление кислорода;
– увеличить объем плазмы (внутривенное вливание);
– провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия.
· в случае сильного снижения давления необходимо выполнить действия по его повышению;
· вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.
Лечение метгемоглобинемии :
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим по выбору;
- применение кислорода (при необходимости);
- искусственная вентиляция, замена крови (при необходимости);
- гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия:
В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационные меры.
Побочные реакции
Частоту нежелательных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
При применении препарата возможны следующие нежелательные явления.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль («нитратная» головная боль); часто – головокружение, сонливость.
Со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – усиление симптомов стенокардии.
Со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); частота неизвестна – гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – аллергические кожные реакции (например, сыпь), приливы; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто – астения.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, чувством беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
Увеличение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет проводить длительный мониторинг пользы/риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Адрес
Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.
Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства можно по телефону: +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Кардиологические препараты
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.