Есть рецепт от лечащего врача, но нет времени на покупку лекарств? Отправьте нам фото рецепта и мы сами разберём почерк, найдем по нему все необходимое и оформим Ваш заказ максимально быстро .
/ Флуконазол р-р д/инф.0,2% фл.100мл Инфузия
Флуконазол р-р д/инф.0,2% фл.100мл Инфузия

Флуконазол р-р д/инф.0,2% фл.100мл Инфузия

Инфузия ЗАО (Украина, Киев) ( Украина )
Артикул
154950
Производитель
Инфузия ЗАО (Украина, Киев)
Страна
Украина
83.73 грн
В корзину
Цена со скидкой по дисконтным картам
79.54 грн 77.87 грн 77.87 грн
Показания для лечения: кандидозные инфекции различной локализации, в том числе:
- кандидемия, кандидурия, диссеминированный кандидоз, другие формы генерализованного кандидоза, в том числе инфекционные заболевания эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и органов дыхательной системы, которые вызваны грибком рода Candida;
- инфекции слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida;
- бронхолегочные кандидозные неинвазивные инфекции;
- хронический кандидоз ротовой полости, который связан с использованием съемных зубных протезов;
- лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза.
Профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом;
- кандидозный баланит;
- криптококковые инфекции различной локализации, в том числе криптококковый менингит;
- лечение дерматомикозов, микозов паховой области и стоп, онихомикозов, отрубевидного лишая;
- лечение споротрихоза, гистоплазмоза и других эндемических микозов;
- профилактика грибковых инфекций различной локализации у пациентов, страдающих иммунодефицитом, а также у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Флуконазол — противогрибковый препарат класса триазолов, мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Кумуляция 14-альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к разнообразным системам цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или в ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
Исследование взаимодействия с феназоном продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм феназона.
Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении наиболее часто встречающихся видов Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei является резистентной к нему.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Фармакодинамика — фармакокинетика. Согласно результатам исследований на Флуконазол — противогрибковый препарат класса триазолов, мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Кумуляция 14-альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к разнообразным системам цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или в ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
Исследование взаимодействия с феназоном продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм феназона.
Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении наиболее часто встречающихся видов Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei является резистентной к нему.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Фармакодинамика — фармакокинетика. Согласно результатам исследований на животных, существует корреляция между МИК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida. Согласно результатам клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1:1). Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии. Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МИК, является менее удовлетворительным.
Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол демонстрирует высокую МИК против штаммов грибов, которые имеют один или более механизмов резистентности, что оказывает отрицательное влияние на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., другими, отличными от C. albicans, видами, часто нечувствительными к флуконазолу (например Candida krusei). Для лечения таких пациентов следует применять альтернативные противогрибковые средства.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола сходны при в/в и пероральном применении.
Распределение. Объем распределения приблизительно равен общему содержанию жидкости в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12\%).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в СМЖ достигает 80\% концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие плазменные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое. При применении дозы 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составила 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола на 7-й день лечения достигала 23,4 мкг/г; через 7 дней после применения следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4 мес применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г у здоровых добровольцев и 1,8 мкг/г — у пациентов с заболеваниями ногтей; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 мес после завершения терапии.
Метаболизм. Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, только 11\% флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP 2С9 и CYP 3A4, а также ингибитором изофермента CYP 2С19.
Экскреция. T? флуконазола из плазмы крови составляет около 30 ч. Большая часть препарата выделяется почками, причем 80\% введенной дозы выявляют в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не выявлено.
Длительный T? из плазмы крови дает возможность однократного применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применения препарата 1 раз в неделю при других показаниях.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин) T? увеличивается с 30 до 98 ч. Поэтому этой категории пациентов необходимо снизить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа, в меньшей степени — интраперитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50\%.
Дети. Данные по фармакокинетике были оценены у 113 детей во время 5 исследований: 2 исследования однократного применения, 2 исследования многократного применения и 1 исследование при участии недоношенных новорожденных.
После введения 2–8 мг/кг флуконазола детям в возрасте от 9 мес до 15 лет AUC составляла около 38 мкг • ч/мл на 1 мг/кг дозы. После многократного применения T? флуконазола из плазмы крови варьировал между 15 и 18 ч; объем распределения составлял 880 мл/кг. Более длительный T? из плазмы крови, который составил примерно 24 ч, отмечен после однократного применения флуконазола. Этот показатель сопоставим с T? флуконазола из плазмы крови после однократного применения дозы 3 мг/кг у детей в возрасте от 11 дней до 11 мес. Объем распределения у пациентов этой возрастной группы составил около 950 мл/кг.
Опыт применения флуконазола у новорожденных ограничивается фармакокинетическими исследованиями при участии 12 недоношенных детей со сроком гестации примерно 28 нед. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 ч (9–36 ч); средняя масса тела при рождении составляла 900 г (750–1100 г). Для 7 пациентов протокол исследования был выполнен. Максимум 5 инъекций флуконазола в дозе 6 мг/кг вводили каждые 72 ч. T? составлял 74 ч (44–185 ч) в 1-й день, затем уменьшился до 53 ч (30–131 ч) на 7-й день и до 47 ч (27–68 ч) на 13-й день. AUC составляла 271 мкг • ч/мл (173–385 мкг • ч/мл) в 1-й день, увеличилась до 490 мкг • ч/мл (292–734 мкг • ч/мл) на 7-й день, затем уменьшилась до 360 мкг • ч/мл (167–566 мкг • ч/мл) на 13-й день. Объем распределения составил 1183 мл/кг (1070–1470 мл/кг) в 1-й день, увеличивался до 1184 мл/кг (510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040–1680 мл/кг) на 13-й день.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические исследования проводили с участием 22 пациентов в возрасте от 65 лет, которые применяли 50 мг флуконазола перорально. 10 участников одновременно применяли диуретики. Cmax составляла 1,54 мкг/мл и достигалась на протяжении 1,3 ч после применения флуконазола. Средняя AUC составляла 76,4±20,3 мкг • ч/мл. T? — 46,2 ч. Эти фармакокинетические показатели выше по сравнению с аналогичными у здоровых добровольцев более молодого возраста. Одновременное применение диуретиков не имело значительного влияния на Cmax и AUC. Также клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, который экскретировался с мочой в неизмененном виде (0–24 ч, 22\%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов данной возрастной группы были ниже аналогичных показателей у более молодых добровольцев. Поэтому изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста очевидно зависят от параметров функции почек. ПОКАЗАНИЯ: лечение у взрослых таких заболеваний, как: криптококковый менингит; кокцидиоидоз; инвазивные кандидозы; кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек; хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов), при неэффективности местной терапии. Профилактика у взрослых таких заболеваний, как: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития; рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития; профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию, или при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток). Флуконазол назначают детям с рождения для лечения кандидозов слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.
Терапию препаратом можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует корректировать соответствующим образом. ПРИМЕНЕНИЕ: доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции.
При необходимости многократного применения препарата лечение следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность терапии может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.
Препарат применяют в/в путем инфузии. Нет необходимости в коррекции суточной дозы при изменении пути его введения с перорального на в/в и наоборот.
Р-р для инфузий следует вводить со скоростью, не превышающей 10 мл/мин.
Совместимость препарата
Препарат совместим с такими р-рами, как: 5\% и 20\% р-р глюкозы; р-р Рингера; р-р Хартмана; р-р калия хлорида в глюкозе; 4,2\% и 5\% р-р натрия бикарбоната; 3,5\% р-р аминазина; 0,9\% р-р натрия хлорида; диалафлекс (6,36\% р-р для интраперитонеального диализа).
Флуконазол можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из указанных выше р-ров. Хотя случаи неспецифической несовместимости препарата с другими средствами не описаны, не рекомендуется смешивать флуконазол с другими препаратами перед инфузией.
Р-р для инфузий предназначен только для разового применения. Разведение следует проводить в асептических условиях. Р-р необходимо проверить на наличие посторонних частиц и изменение цвета. Р-р следует использовать только тогда, когда он прозрачен и не содержит посторонних частиц. Неиспользованные остатки препарата необходимо уничтожить.
Взрослые
Криптококкоз. Лечение криптококкового менингита: рекомендуемая нагрузочная доза составляет 400 мг в 1-й день, поддерживающая доза — 200–400 мг/сут. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6–8 нед. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно повысить до 800 мг.
Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в течение неограниченного времени.
Кокцидиоидоз. Рекомендуемая доза составляет 200–400 мг/сут. Продолжительность лечения — 11–24 мес или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сут.
Инвазивные кандидозы. Нагрузочная доза составляет 800 мг в 1-й день, поддерживающая доза — 400 мг/сут. Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 нед после первых отрицательных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.
Кандидоз слизистых оболочек. Кандидоз ротоглотки: нагрузочная доза составляет 200–400 мг в 1-й день, поддерживающая доза — 100–200 мг/сут. Продолжительность лечения составляет 7–21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена у пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
Кандидоз пищевода: нагрузочная доза составляет 200–400 мг в 1-й день, поддерживающая доза — 100–200 мг/сут. Продолжительность лечения составляет 14–30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена у пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
Кандидурия: рекомендуемая доза составляет 200–400 мг/сут в течение 7–21 дня. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения можно увеличить.
Хронический атрофический кандидоз: рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут в течение 14 дней.
Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек: рекомендуемая доза составляет 50–100 мг/сут. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета.
Предупреждение рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ, которые имеют высокий риск его развития. Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100–200 мг/сут или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения является неограниченной для пациентов со сниженным иммунитетом.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией. Рекомендуемая доза составляет 200–400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после увеличения количества нейтрофилов более 1000/мм3.
Пациенты пожилого возраста. Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде. При разовом применении корректировать дозу не требуется. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в 1-й день лечения следует применять начальную дозу 50–400 мг в зависимости от показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблицей:
  • Комментарии
Загрузка комментариев...
Качество
(0)
Общая оценка
(0)
Цена
(0)