Есть рецепт от лечащего врача, но нет времени на покупку лекарств? Отправьте нам фото рецепта и мы сами разберём почерк, найдем по нему все необходимое и оформим Ваш заказ максимально быстро .
/ Небивал табл. 5мг №20
Небивал табл. 5мг №20

Небивал табл. 5мг №20

Киевский витаминный завод ПАО (Украина, Киев) ( Украина )
Бренд
НЕБИВАЛ
Артикул
10705
Производитель
Киевский витаминный завод ПАО (Украина, Киев)
Страна
Украина
68.77 грн
В корзину
Цена со скидкой по дисконтным картам
65.33 грн 63.96 грн 63.96 грн
Состав действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг небиволола в виде небиволола гидрохлорида вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат. Лекарственная форма Таблетки. Фармакологическая группа Селективные блокаторы ?-адренорецепторов.  Код АТС С07А 12. показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность, как дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста (более 70 лет). Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.  Печеночная недостаточность или нарушение функции печени.  Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным изотропным эффектом.  Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма).  Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе.  Нелеченная феохромоцитома.  Метаболический ацидоз.  Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений <60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст.). Тяжелые нарушения периферического кровообращения.  Способ применения и дозы Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, при возможности в одно и то же время. Оптимальный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небиволол-Тева можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. Больные пожилого возраста (> 65 лет) применяют начальную дозу 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг. Однако, поскольку опыт применения препарата у пациентов в возрасте от 75 лет недостаточный, лечение больных этой возрастной категории нужно проводить с повышенной осторожностью и под наблюдением врача. Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано. Хроническая сердечная недостаточность. Начало лечения хронической сердечной недостаточности с применением небиволола требует регулярного мониторинга состояния больного. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения оптимальной поддерживающей индивидуальной дозы. Таким больным назначают в случае хронической сердечной недостаточности без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Больные, которым применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения Небитрендом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг небиволола. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, дозу следует снижать поэтапно, еженедельно уменьшая ее на половину. Больные пожилого возраста (> 65 лет): коррекция дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Больные с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови ? 250 мкмоль / л) отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать небиволол. Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано. побочные реакции Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний.  Частота случаев побочного действия определяется так: часто (?1 / 100 до <1/10); нечасто (?1 / 1000 до <1/100); очень редко (?1 / 10000) неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных). Эссенциальная артериальная гипертензия.  Со стороны психики Нечасто кошмарные сновидения, депрессия. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение, парестезии. Очень редко обморок. Со стороны органов зрения Нечасто: нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы Часто одышка. Нечасто бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта Часто запор, тошнота, диарея. Нечасто диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, эритематозная сыпь. Очень редко: обострение псориаза. Неизвестно крапивница.  Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада, артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто повышенная утомляемость, отеки. Со стороны иммунной системы Неизвестно: ангионевротический отек, повышенная чувствительность. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто импотенция. Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми ?-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсическое поражение слизистой оболочки глаз по типу практолол. Хроническая сердечная недостаточность. Частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение. Зарегистрировано такие побочные реакции (которые могут быть связаны с приемом препарата), которые считаются особенно частыми при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности ортостатическая гипотензия АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей; непереносимость препарата. Передозировка При передозировке ?-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при артериальной гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. b-блокирующее действие можно прекратить медленным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг. Если нужно, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / час. В экстремальных случаях проводят искусственную вентиляцию легких и подключение искусственного водителя ритма. Применение в период беременности и кормления грудью Фармакологические свойства небиволола могут вызывать негативное влияние на течение беременности, плод и новорожденного, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. В общем блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоснабжения, в связи с чем возможна задержка развития, внутриутробная смерть, прерывание беременности или преждевременные роды. Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного влияния препарата на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются в грудное молоко, хотя в разном количестве. Таким образом, при лечении небивололом кормить грудью не рекомендуется. дети Исследования по применению препарата детям не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.  особенности применения анестезия Общими для блокаторов b-адренорецепторов является следующие предупреждения и меры.  Поддержание блокады ?-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов ?-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердечно-сосудистая система Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы ?-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации их состояния.  Прекращать терапию блокаторами ?-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию. Блокаторы ?-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу необходимо уменьшить. Блокаторы ?-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:  пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), вследствие потенциального обострения указанных заболеваний;  пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов ?-адренорецепторов на сердечную проводимость;  больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через a-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы ?-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).  Обмен веществ и эндокринная система Небитренд не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако препарат следует применять с осторожностью таким больным, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреоидизме. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться. система дыхания Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы ?-адренорецепторов следует применять с осторожностью из-за возможного усиления сдавления дыхательных путей.  Другое Больным с наличием в анамнезе псориаза ?-адреноблокаторы применяют только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы. Блокаторы ?-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.  Данный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Никаких исследований влияния небиволола на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Исследования фармакодинамики обнаружили, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и чувство усталости. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий фармакодинамические взаимодействия Следующие формы взаимодействия касаются всех бета-адренергических антагонистов в целом. противопоказаны комбинации Флоктафенином (НПВП) : бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд: небиволол не следует применять совместно с сультопридом, поскольку при этом повышается риск возникновения желудочковой аритмии. нерекомендованных комбинации Антиаритмические средства 1 ряда (хинидин, гидроквинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): возможно усиление АВ-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): негативное влияние на АВ-проводимость и частоту сердечных сокращений. Введение верапамила пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов, может привести к выраженной артериальной гипотензии и АВ-блокады. Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных средств центрального действия с небивололом может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметическими тонуса (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно к прекращению применения блокаторов ?-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, требующие повышенной осторожности Антиаритмические препараты 3 ряда (амиодарон): возможно усиление АВ-проводимости. Анестетики-летучие галогены : совместное применение блокаторов ?-адренорецепторов с анестетиками может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Как общее правило, внезапного прекращения терапии ?-блокаторами следует избегать. Следует сообщить анестезиолога, если пациент принимает небиволол. Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, тахикардия). Баклофен, амифостин: совместное применение с гипотензивными средствами, вероятно, усиливает эффект падения артериального давления; в связи с этим дозу гипотензивных препаратов нужно соответствующим образом скорректировать. Комбинации, требующие оценки соотношения риск-польза при применении Гликозиды наперстянки: одновременное применение препаратов может вызвать замедление АВ-проводимости. Клинические исследования небиволола не обнаружили никаких клинических доказательств взаимодействия. Неб
волол не влияет на фармакокинетику дигоксина. Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов повышает риск развития артериальной гипотензии, а также ослабление насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью. Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина) органические нитраты, а также другие гипотензивные средства: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие ?-блокаторов (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : не уменьшают гипотензивное действие небиволола. Симпатомиметики: при совместном применении могут противодействовать активности бета-адреноблокаторов. Блокаторы бета-адренорецепторов могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатотоничних средств как с альфа-адренергической, так и с бета-адренергической действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, блокады сердца). фармакокинетическая взаимодействие Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами этого фермента, такими как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, может приводить к повышению уровня небиволола в плазме крови, результатом чего может быть брадикардия и побочные реакции. Одновременное применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол можно применять вместе с антацидными препаратами при условии, что небиволол принимают вместе с пищей, а антацидные средства - в периоды между приемами пищи. Применение небиволола вместе с никардипином приводит незначительное повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови без изменения клинического эффекта. Одновременное применение с алкоголем, фуросемид или гидрохлоротиазидом не влияет на фармакокинетику препарата. Небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства: благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором ? 1 -адренорецепторов; благодаря L-энантиомера он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).  При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах ?-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с таковой при применении других блокаторов ?-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. Фармакокинетика. После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание небиволола, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12\% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небитренду нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз выше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола. Через неделю после введения 38\% дозы выводится с мочой и 48\% - с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5\% от дозы.   Состояние равновесной концентрации в плазме крови небиволола у большинства пациентов (лица с ускоренным метаболизмом) достигается в течение 24 часов, а гидроксиметаболитов - через несколько суток. Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови SRRR-небиволола составляет 98,1\%, RSSS-небиволола - 97,9\%. Основные физико-химические свойства круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета диаметром около 9,7 мм с крестообразной насечкой с одной стороны и уровни с другой.  срок годности 3 года.  условия хранения Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения. упаковка По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке. Категория отпуска По рецепту. Производитель АО Фармацевтический завод Тева. местонахождение H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕБІВАЛ

(NEBIVAL)

 

 

Склад:

діюча речовина: nebivolol;

1 таблетка містить небівололу гідрохлориду у перерахуванні на небіволол 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, полісорбат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і двома перпендикулярно-пересічними рисками, білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Код  АТХ. Селективні блокатори b-адренорецепторів.

Код АТХ СО7А В12. 

Фармакодинаміка.

Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу

(D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

–завдяки D-енантіомеру небіволол є конкурентним і селективним блокатором ?1-адренорецепторів;

– завдяки L-енантіомеру він чинить незначну вазодилатуючу дію внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах ?-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткотермінового та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежено з причини збільшення ударного об’єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з іншими блокаторами ?-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих з артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів з дисфункцією ендотелія ця реакція знижена. Застосування небівололу в якості доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання смерті або госпіталізації, пов’язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується у печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально застосованого небівололу становить у середньому  12 \% в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небівалу слід встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом потребують нижчих доз. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 годин, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі крові, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні до дози. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через 1 тиждень після застосування 38 \% дози виводиться з сечею та 48 \% – з фекаліями. Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0,5 \% від дози.     

 

Клінічні характеристики:

Показання.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність у якості доповнення до стандартних методів лікування у хворих старше 70 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Печінкова недостатність або порушення функції печінки, гостра серцева недостатність; артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.); кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають внутрішньовенного введення препаратів з позитивним інотропним ефектом; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв до початку лікування); синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоаурикулярна блокада; атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без штучного водія ритму); бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення периферичного кровообігу.

 

Особливі заходи безпеки.

Анестезія. Підтримування блокади ?-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення у наркоз та інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менш, ніж за 24 години слід припинити застосування блокаторів ?-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Серце і судини. Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори ?-адренорецепторів не слід призначати доти, поки їх стан не стане стабільним.

Припиняти терапію блокатором ?-адренорецепторів пацієнтам з ішемічною хворобою серця слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. При необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно розпочинати лікування препаратом-замінником.

Блокатори ?-адренорецепторів можуть спричиняти брадикардію. Якщо пульс у стані спокою знижується до 50-55 ударів за хвилину і/або у пацієнта розвиваються симптоми, що вказують на брадикардію, дозу рекомендується зменшити.

Блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня у зв’язку з негативним впливом блокаторів ?-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала внаслідок безперешкодної, опосередкованої через a-адренорецептори вазоконстрикції коронарних артерій (блокатори ?-адренорецепторів можуть збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії).

Обмін речовин та ендокринна патологія. Небівал не впливає на вміст глюкози у крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, слід бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад, тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори ?-адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитися.

Дихальні шляхи. Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори    ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, оскільки може посилитися констрикція дихальних шляхів.

Інше. Перш ніж призначати блокатори ?-адренорецепторів хворим на псоріаз в анамнезі, слід ретельно зважити співвідношення між можливим ризиком і користю від їх застосування. ?-блокатори можуть підвищити чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Слід спостерігати за пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю, відміняти препарат слід поступово.

Слід з обережністю застосовувати препарат при феохромоцитомі, міастенії, депресії.

Через недостатній досвід лікування препаратом пацієнтам віком старше 75 років слід застосовувати препарат під пильним наглядом лікаря.

Препарат містить лактозу, тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не можна застосовувати у комбінації з:

– флоктафеніном. ?-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи, асоційованим з артеріальною гіпертензією чи шоком, що можуть бути викликані флоктафеніном;

– сультопридом. При сумісному застосуванні препаратів спостерігається підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії. 

Спільне застосування не рекомендується:

– з антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) – може посилитися дія на АВ-провідність та збільшитися негативний ізотропний ефект;

– з антагоністами кальцію типу верапамілу/дилтіазему – негативна дія на АВ-провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, які приймають ?-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АВ блокади;

– з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) – може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об’єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування ?-адреноблокаторів, вірогідність збільшення артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватися.

При одночасному застосуванні необхідна обережність:

– з антиаритмічними препаратами ІІІ класу (аміодарон) – може посилюватися вплив на АВ-провідність;

– з галогенованими леткими анестетиками – може пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик артеріальної гіпотензії. Якщо хворий застосовує Небівал, то про це слід проінформувати анестезіолога;

– з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами – препарат не впливає на рівень глюкози у крові, але він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія та посилене серцебиття.

– з баклофеном і аміфостином – одночасне застосування сприяє загостренню артеріальної гіпотензії, дозу гіпотензивних препаратів слід зменшити.

При одночасному застосуванні слід враховувати:

– глікозиди групи наперстянки – сповільнюється АВ-провідність, однак дослідження вказівок на цю взаємодію не виявили. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину;

– антагоністи кальцію на зразок дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) – підвищується ризик артеріальної гіпотензії, а у хворих із серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;

– антипсихотичні, антидепресанти (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) – може підвищуватися антигіпертензивна дія (адитивна дія); 

– нестероїдні протизапальні засоби – не впливають на антигіпертензивну дію небівололу;

– симпатоміметики – можуть знижувати антигіпертензивну дію ?-адреноблокаторів. Діючі речовини з ?-адренергічною дією можуть призвести до безперешкодної ?-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як ?- так і ?-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Взаємодії, зумовлені фармакокінетикою препарату:

– оскільки у процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то спільне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин, декстрометорфан або інші сполуки з подібним метаболічним шляхом), підвищують рівень небівололу у плазмі крові і, таким чином, підвищують ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій;

– циметидин підвищує рівень небівололу у плазмі крові, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;

– за умови, що Небівал застосовують під час їди, а антацидні засоби – між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом;

– при спільному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувалися концентрації обох речовин у плазмі крові без зміни клінічної ефективності;

– одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;

– небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

 

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фармакологічні ефекти небівололу чинять негативну дію на вагітність, плід та немовля, тому його застосовують лише тоді, коли користь від застосування для матері переважає потенційний ризик для плода. Якщо лікування небівололом необхідне, то слід проводити спостереження за матково-плацентарним кровообігом та за ростом плода. При підтвердженні негативної дії необхідно розглянути питання щодо альтернативного лікування. Необхідне ретельне спостереження за немовлям (слід враховувати, що такі симптоми як гіпоглікемію та брадикардію можна очікувати протягом перших 3 діб). Під час лікування небівололом годувати груддю не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід враховувати, що іноді на початку лікування препаратом може мати місце зниження артеріального тиску, запаморочення і відчуття втомлюваності. До з’ясування індивідуальної реакції пацієнта на препарат необхідно утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Дорослим пацієнтам приймати 1 таблетку (5 мг небівололу) на добу, по можливості в один і той самий час. Препарат можна приймати під час їди. Гіпотензивний ефект настає через 1-2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні. Небівал можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Додатковий гіпотензивний ефект спостерігався  при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлоротіазиду.

Хронічна серцева недостатність. Лікування слід розпочинати з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Таким хворим призначають препарат у випадку, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування серцевої недостатності. Хворим, які застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ), необхідно мати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2-ох тижнів, перш ніж розпочнеться їх лікування Небівалом. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а надалі – до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий має не менше 2 годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб упевнитися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). При необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку зменшити або, у разі необхідності, негайно його відмінити (при появі тяжкої артеріальної гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її на половину у тиждень.

Хворі з нирковою недостатністю: рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.

Хворі з печінковою недостатністю: досвід застосування препарату таким пацієнтам обмежений, тому небіволол їм протипоказаний.

Хворі літнього віку (старше 65 років): оскільки титрування дози здійснюється в індивідуальному порядку, корекція дози не потрібна.

Діти.

Дослідження щодо застосування препарату дітям не проводилися, тому цій віковій групі препарат призначати не рекомендується.

 

Передозування.

При передозуванні ?-адреноблокаторів спостерігаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування передозування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. Рекомендується контроль рівня глюкози у крові. При необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару. При брадикардії рекомендується введення атропіну чи метилатропіну. Лікування артеріальної гіпотензії та шоку слід проводити за допомогою плазми або плазмозамінників і, при необхідності, катехоламінів.    ?-блокуючу дію можна припинити повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. Якщо наведені заходи не допомагають, призначають глюкагон із розрахунку 50-100 мкг/кг, при необхідності ін’єкцію можна повторити протягом 1 години та провести внутрішньовенну інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках проводиться штучна вентиляція легень та підключення штучного водія ритму.

 

Побічні реакції.

Артеріальна гіпертензія.

З боку серцево-судинної системи: непоширені – брадикардія, артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості, серцева недостатність, АВ-блокада (або уповільнення АВ-провідності), порушення ритму серця, кардіалгія.

З боку нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення, парестезії; непоширені – «кошмарні» сновидіння, депресія; дуже рідко – синкопе.

З боку травного тракту: поширені – нудота, запор, діарея; непоширені – диспепсія, метеоризм, блювання.

З боку шкіри: непоширені – свербіж, еритематозний шкірний висип; дуже рідко – загострення псоріазу.

З боку імунної системи: частота невідома – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.

З боку системи дихання: поширені – задишка; непоширені – бронхоспазм.

Інші: поширені – підвищена втомлюваність, набряки; непоширені – порушення зору, імпотенція. Також є повідомлення про такі побічні реакції, спричинені деякими адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та окуло-мукокутанна токсичність за практололовим типом.

Хронічна серцева недостатність.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення.

Була інформація про наступні побічні реакції:

а) посилення симптомів серцевої недостатності;

б) ортостатична гіпотензія;

в) АВ-блокада І ступеня;

г) набряки нижніх кінцівок.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

  • Комментарии
Загрузка комментариев...
Качество
(0)
Общая оценка
(0)
Цена
(0)