Есть рецепт от лечащего врача, но нет времени на покупку лекарств? Отправьте нам фото рецепта и мы сами разберём почерк, найдем по нему все необходимое и оформим Ваш заказ максимально быстро .
/ Небилет табл. 5мг №14
Небилет табл. 5мг №14

Небилет табл. 5мг №14

Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия) ( Германия )
Бренд
НЕБИЛЕТ
Артикул
2737
Производитель
Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия)
Страна
Германия
126.28 грн
В корзину
Цена со скидкой по дисконтным картам
119.97 грн 117.44 грн 117.44 грн
Состав действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг небиволола в виде небиволола гидрохлорида вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат. Лекарственная форма Таблетки. Фармакологическая группа Селективные блокаторы ?-адренорецепторов.  Код АТС С07А 12. показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность, как дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста (более 70 лет). Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.  Печеночная недостаточность или нарушение функции печени.  Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным изотропным эффектом.  Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма).  Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе.  Нелеченная феохромоцитома.  Метаболический ацидоз.  Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений <60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст.). Тяжелые нарушения периферического кровообращения.  Способ применения и дозы Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, при возможности в одно и то же время. Оптимальный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небиволол-Тева можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. Больные пожилого возраста (> 65 лет) применяют начальную дозу 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг. Однако, поскольку опыт применения препарата у пациентов в возрасте от 75 лет недостаточный, лечение больных этой возрастной категории нужно проводить с повышенной осторожностью и под наблюдением врача. Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано. Хроническая сердечная недостаточность. Начало лечения хронической сердечной недостаточности с применением небиволола требует регулярного мониторинга состояния больного. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения оптимальной поддерживающей индивидуальной дозы. Таким больным назначают в случае хронической сердечной недостаточности без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Больные, которым применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения Небитрендом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг небиволола. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, дозу следует снижать поэтапно, еженедельно уменьшая ее на половину. Больные пожилого возраста (> 65 лет): коррекция дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Больные с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови ? 250 мкмоль / л) отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать небиволол. Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано. побочные реакции Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний.  Частота случаев побочного действия определяется так: часто (?1 / 100 до <1/10); нечасто (?1 / 1000 до <1/100); очень редко (?1 / 10000) неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных). Эссенциальная артериальная гипертензия.  Со стороны психики Нечасто кошмарные сновидения, депрессия. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение, парестезии. Очень редко обморок. Со стороны органов зрения Нечасто: нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы Часто одышка. Нечасто бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта Часто запор, тошнота, диарея. Нечасто диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, эритематозная сыпь. Очень редко: обострение псориаза. Неизвестно крапивница.  Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада, артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто повышенная утомляемость, отеки. Со стороны иммунной системы Неизвестно: ангионевротический отек, повышенная чувствительность. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто импотенция. Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми ?-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсическое поражение слизистой оболочки глаз по типу практолол. Хроническая сердечная недостаточность. Частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение. Зарегистрировано такие побочные реакции (которые могут быть связаны с приемом препарата), которые считаются особенно частыми при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности ортостатическая гипотензия АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей; непереносимость препарата. Передозировка При передозировке ?-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при артериальной гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. b-блокирующее действие можно прекратить медленным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг. Если нужно, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / час. В экстремальных случаях проводят искусственную вентиляцию легких и подключение искусственного водителя ритма. Применение в период беременности и кормления грудью Фармакологические свойства небиволола могут вызывать негативное влияние на течение беременности, плод и новорожденного, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. В общем блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоснабжения, в связи с чем возможна задержка развития, внутриутробная смерть, прерывание беременности или преждевременные роды. Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного влияния препарата на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются в грудное молоко, хотя в разном количестве. Таким образом, при лечении небивололом кормить грудью не рекомендуется. дети Исследования по применению препарата детям не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.  особенности применения анестезия Общими для блокаторов b-адренорецепторов является следующие предупреждения и меры.  Поддержание блокады ?-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов ?-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердечно-сосудистая система Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы ?-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации их состояния.  Прекращать терапию блокаторами ?-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию. Блокаторы ?-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу необходимо уменьшить. Блокаторы ?-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:  пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), вследствие потенциального обострения указанных заболеваний;  пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов ?-адренорецепторов на сердечную проводимость;  больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через a-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы ?-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).  Обмен веществ и эндокринная система Небитренд не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако препарат следует применять с осторожностью таким больным, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреоидизме. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться. система дыхания Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы ?-адренорецепторов следует применять с осторожностью из-за возможного усиления сдавления дыхательных путей.  Другое Больным с наличием в анамнезе псориаза ?-адреноблокаторы применяют только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы. Блокаторы ?-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.  Данный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Никаких исследований влияния небиволола на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Исследования фармакодинамики обнаружили, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и чувство усталости. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий фармакодинамические взаимодействия Следующие формы взаимодействия касаются всех бета-адренергических антагонистов в целом. противопоказаны комбинации Флоктафенином (НПВП) : бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд: небиволол не следует применять совместно с сультопридом, поскольку при этом повышается риск возникновения желудочковой аритмии. нерекомендованных комбинации Антиаритмические средства 1 ряда (хинидин, гидроквинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): возможно усиление АВ-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): негативное влияние на АВ-проводимость и частоту сердечных сокращений. Введение верапамила пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов, может привести к выраженной артериальной гипотензии и АВ-блокады. Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных средств центрального действия с небивололом может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметическими тонуса (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно к прекращению применения блокаторов ?-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, требующие повышенной осторожности Антиаритмические препараты 3 ряда (амиодарон): возможно усиление АВ-проводимости. Анестетики-летучие галогены : совместное применение блокаторов ?-адренорецепторов с анестетиками может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Как общее правило, внезапного прекращения терапии ?-блокаторами следует избегать. Следует сообщить анестезиолога, если пациент принимает небиволол. Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, тахикардия). Баклофен, амифостин: совместное применение с гипотензивными средствами, вероятно, усиливает эффект падения артериального давления; в связи с этим дозу гипотензивных препаратов нужно соответствующим образом скорректировать. Комбинации, требующие оценки соотношения риск-польза при применении Гликозиды наперстянки: одновременное применение препаратов может вызвать замедление АВ-проводимости. Клинические исследования небиволола не обнаружили никаких клинических доказательств взаимодействия. Неб
волол не влияет на фармакокинетику дигоксина. Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов повышает риск развития артериальной гипотензии, а также ослабление насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью. Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина) органические нитраты, а также другие гипотензивные средства: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие ?-блокаторов (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : не уменьшают гипотензивное действие небиволола. Симпатомиметики: при совместном применении могут противодействовать активности бета-адреноблокаторов. Блокаторы бета-адренорецепторов могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатотоничних средств как с альфа-адренергической, так и с бета-адренергической действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, блокады сердца). фармакокинетическая взаимодействие Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами этого фермента, такими как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, может приводить к повышению уровня небиволола в плазме крови, результатом чего может быть брадикардия и побочные реакции. Одновременное применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол можно применять вместе с антацидными препаратами при условии, что небиволол принимают вместе с пищей, а антацидные средства - в периоды между приемами пищи. Применение небиволола вместе с никардипином приводит незначительное повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови без изменения клинического эффекта. Одновременное применение с алкоголем, фуросемид или гидрохлоротиазидом не влияет на фармакокинетику препарата. Небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства: благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором ? 1 -адренорецепторов; благодаря L-энантиомера он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).  При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах ?-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с таковой при применении других блокаторов ?-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. Фармакокинетика. После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание небиволола, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12\% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небитренду нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз выше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола. Через неделю после введения 38\% дозы выводится с мочой и 48\% - с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5\% от дозы.   Состояние равновесной концентрации в плазме крови небиволола у большинства пациентов (лица с ускоренным метаболизмом) достигается в течение 24 часов, а гидроксиметаболитов - через несколько суток. Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови SRRR-небиволола составляет 98,1\%, RSSS-небиволола - 97,9\%. Основные физико-химические свойства круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета диаметром около 9,7 мм с крестообразной насечкой с одной стороны и уровни с другой.  срок годности 3 года.  условия хранения Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения. упаковка По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке. Категория отпуска По рецепту. Производитель АО Фармацевтический завод Тева. местонахождение H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НЕБІЛЕТ?

(NEBILET?)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить небіволол (у вигляді небівололу гідрохлориду) 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію кроскармелоза; гіпромелоза; полісорбат 80; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори ?-адренорецепторів. Код АТС С07А В12.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність легкого ступеня або помірного ступеня тяжкості, як доповнення до стандартних методів лікування хворих віком від 70 років.

 

Протипоказання.

        Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;

        печінкова недостатність або обмеження функції печінки;

        гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації    серцевої недостатності, що вимагають внутрішньовенного введення діючих речовин із позитивним інотропним ефектом;

        синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоаурикулярна блокада, АВ-блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму);

        бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі;

        нелікована феохромоцитома;

        метаболічний ацидоз;

        брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів/хв);

        артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);

        тяжкі порушення периферичного кровообігу.

 

Спосіб застосування та дози.

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Дорослим пацієнтам приймати 1 таблетку Небілету? (5 мг небівололу) на добу, у разі можливості в один і той самий час. Препарат можна приймати під час їди. Гіпотензивний ефект стає явним через 1-2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні.

Комбінація з іншими антигіпертензивними засобами. Небілет? можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігався тільки при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлоротіазиду.

Хворі з нирковою недостатністю. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.

Хворі з печінковою недостатністю. Досвід застосування препарату таким пацієнтам обмежений, тому небіволол протипоказаний.

Хворі літнього віку (віком від 65 років).  Для цієї групи хворих рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу, а у разі необхідності її можна збільшити до 5 мг. Через недостатній досвід застосування препарату хворим віком від 75 років його застосування вимагає обережності та ретельного контролю.

Хронічна серцева недостатність.

Лікування хронічної серцевої недостатності слід починати з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Таким хворим слід призначати препарат у випадку, якщо спостерігається хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування серцевої недостатності. Хворі, які застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ), повинні мати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2 тижнів, перш ніж розпочнеться їх лікування Небілетом?. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів та орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а надалі – до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий повинен не менше 2 годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб впевнитися у тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). Поява побічних реакцій може призвести до того, що не всіх пацієнтів можна лікувати найвищими рекомендованими дозами. У разі необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку зменшити або, у разі необхідності, негайно відмінити препарат (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ блокади). Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу  слід поетапно зменшити до двох разів на тиждень. Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим.

Хворі з нирковою недостатністю. Оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування препарату хворим на тяжку ниркову недостатність (рівень креатиніну сироватки ? 250 мкмоль/л) немає, тому застосування небівололу таким хворим не рекомендується.

Хворі з печінковою недостатністю. Хворим із печінковою недостатністю застосування небівололу протипоказано, через обмежений досвід застосування.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції при есенціальній артеріальній гіпертензії та при хронічній серцевій недостатності  наведені окремо  через відмінності патологічних процесів, які лежать в основі цих захворювань. 

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

 

Система органів

Часто

(? 1/100 до </10)

Іноді

(? 1/1000 до </100)

Дуже рідко

(? 1/10000 )

Частота невідома

З боку імунної системи

 

 

 

Ангіоневротичний набряк, гіперчутливість

З боку психіки

 

Нічні жахіття, депресія

 

 

З боку нервової системи

Головний біль, запаморочення, парестезії

 

Синкопе

 

З боку органів зору

 

 

Порушення зору

 

 

З боку серця

 

Брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ провідності/АВ блокада

 

 

З боку судин

 

Артеріальна гіпотензія,

посилення переміжної кульгавості

 

 

З боку дихальних шляхів

Задишка

Бронхоспазм

 

 

З боку травного тракту

Запор, нудота, діарея

Диспепсія, метеоризм, блювання

 

 

З боку шкіри

 

Свербіж, еритематозне шкірне висипання

Посилення псоріазу

 

З боку статевих органів

 

Імпотенція

 

 

Розлади загального характеру

Підвищена втомлюваність, набряки

 

 

 

 

Крім цього, повідомлялося про такі побічні реакції, спричинені деякими ?-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та токсичність за типом пропронололу.

Хронічна серцева недостатність.

Відомості про побічні реакції у хворих на серцеву недостатність були отримані під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень, у ході яких 1067 хворих отримували небіволол та          1061 хворий – плацебо. Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення.

Побічні реакції, що хоча б потенційно позв’язані із застосуванням препарату, та такі, що розглядалися як характерні та значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності:

          посилення серцевої недостатності спостерігалося у 5,5 \% хворих, які отримували небіволол, та у 5,2 \% хворих, які отримували плацебо;

          ортостатична гіпотензія мала місце у 2,1 \% хворих, які отримували небіволол, та у 1 \% хворих, які отримували плацебо;

          непереносимість лікарського засобу спостерігалася у 1,6 \% хворих, які отримували небіволол, та у 0,8 \% хворих, які отримували плацебо;

          АВ-блокада І ступеня спостерігалася у 1,4 \% хворих, які отримували небіволол, та у 0,9 \% хворих, які отримували плацебо;

          набряки нижніх кінцівок мали місце у 1 \% хворих, які отримували небіволол, та у 0,2 \% хворих, які отримували плацебо.

 

 

Передозування.

При передозуванні ?-адреноблокаторів спостерігаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування передозування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. Штучна вентиляція легень також може бути потрібна. Рекомендується контроль за рівнем глюкози в крові. У разі необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару: при брадикардії та підвищеній ваготонії – введення атропіну або метилатропіну, при гіпотензії та шоку – внутрішньовенне введення плазмозамінників та катехоламінів. Бета-блокуючу дію можна припинити шляхом повільного внутрішньовенного введення ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. В резистентних випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном.  Якщо вищезазначені заходи не допомагають, слід призначати глюкагон із розрахунку 50-100 мкг/кг, якщо потрібно – ін’єкцію можна повторити протягом години та, у разі необхідності, провести внутрішньовенну інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках слід проводити штучну вентиляцію легень та підключати штучного водія ритму.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фармакологічні ефекти небівололу можуть негативно вплинути на перебіг вагітності, плід та немовля, тому його слід застосовувати лише тоді, коли користь від застосування переважає потенційний ризик для плода. Якщо лікування небівололом необхідне, то слід проводити спостереження за матково-плацентарним кровообігом та за ростом плода. При підтвердженні негативної дії необхідно розглянути питання про лікування альтернативними препаратами. За немовлям потрібно ретельно спостерігати і мати на увазі, що таких симптомів як гіпоглікемія та брадикардія можна очікувати протягом перших 3 діб. Під час лікування небівололом годувати груддю не рекомендується.

 

Діти.

Дослідження щодо застосування препарату дітям та підліткам не проводилися, тому для цієї вікової групи препарат не рекомендується.

 

Особливості застосування.

Загальними для блокаторів b-адренорецепторів є нижченаведені попередження і застережні заходи.

Підтримування блокади ?-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення у наркоз та інтубації. При підготовці до хірургічного втручання застосування блокаторів ?-адренорецепторів слід припинити не менше ніж за 24 години. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори                     ?-адренорецепторів не слід призначати, поки їх стан не стане стабільним.  Припиняти терапію блокатором ?-адренорецепторів пацієнтам, які мають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. У разі необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником. Блокатори ?-адренорецепторів можуть спричиняти брадикардію. Якщо пульс у стані спокою знижується до 50-55 ударів за хвилину і/чи у пацієнта розвиваються симптоми, які вказують на брадикардію, то дозу рекомендується зменшити. Блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба або синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня у зв’язку з негативним впливом блокаторів ?-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала внаслідок безперешкодної вазоконстрикції коронарних артерій, опосередкованої через  a-адренорецептори: блокатори ?-адренорецепторів можуть збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії.

Комбінація небівололу з антагоністами кальцію типу верампамілу та дилтіазему, з антиаритмічними засобами І групи, а також з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендується взагалі.

Небілет? не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори b-адренорецепторів  можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитися.

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, бо може посилитись констрикція дихальних шляхів.

На початку лікування хронічної серцевої недостатності небівололом необхідне регулярне спостереження за хворим. Без нагальної потреби не слід різко припиняти лікування.

Хворим на псоріаз в анамнезі призначати ?-адреноблокатори слід тільки після того, як ситуація буде ретельно виважена. Блокатори ?-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.

Препарат містить лактози моногідрат (141,75 мг в 1 таблетці), тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом в організмі лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Відповідні дослідження не проводились. Дослідження з фармакокінетики показали, що Небілет? не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можливі запаморочення та відчуття втоми.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спільне застосування не рекомендується:

а) з антиаритмічними препаратами І класу (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) – може посилитися дія на АВ-провідність та збільшитися негативний інотропний ефект;

б) з антагоністами кальцію типу верапаміл/дилтіазем – негативна дія на АВ-провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, які приймають              ?-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АВ-блокади;

в) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) – може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об’єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування ?-адреноблокаторів, вірогідність зростання артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватись.

При одночасному застосуванні слід бути обережними:

а) з антиаритмічними препаратами ІІІ класу (аміодарон) – може посилюватись вплив на         АВ-провідність;

б) з галогенованими леткими анестетиками – може пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик артеріальної гіпотензії. Якщо хворий застосовує Небілет?, то про це слід проінформувати анестезіолога;

в) з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами – хоча Небілет? і не впливає на рівень глюкози в крові, все-таки він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії як тахікардія та посилене серцебиття;

г) з баклофеном (антиспастичний засіб), аміфостином (додатковий протипухлинний засіб) – одночасне їх застосування з антигіпертензивними засобами може призвести до значного зниження артеріального тиску, тому дозу антигіпертензивних засобів потрібно відповідно відкоригувати.

При спільному застосуванні слід враховувати:

а) глікозиди групи наперстянки – сповільнюється АВ-провідність, однак клінічні дослідження вказівок щодо цієї взаємодії не дали. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину;

б) антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) – підвищується ризик артеріальної гіпотензії, а у хворих із серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;

в) антипсихотичні, антидепресанти (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) – може підвищуватись антигіпертензивна дія (принцип додавання ефектів);

г) нестероїдні протизапальні засоби – не впливають на антигіпертензивну дію Небілету?;

д) симпатоміметики – можуть протидіяти антигіпертензивній дії ?-адреноблокаторів. Діючі речовини з ?-адренергічною дією можуть призвести до безперешкодної ?-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як ?-, так і ?-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Взаємодії, зумовлені фармакокінетикою препарату:

        оскільки у процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то спільне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищує рівень небівололу у плазмі крові і таким чином підвищує ризик виникнення надмірної брадикардії та інших побічних реакцій;

        циметидин підвищує рівень небівололу у плазмі крові, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;

        за умови, що Небілет? застосовують під час їди, а антацидний засіб – між прийомами їжі, ці препарати можна призначати разом;

        при спільному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувались концентрації обох субстанцій у плазмі крові без зміни клінічної ефективності;

 одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;

        небіволол не впливає на фармакодинаміку та фармакокінетику варфарину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол ) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

        завдяки D-енантіомеру небіволол є конкурентним і селективним блокатором                                     ?1-адренорецепторів;

        завдяки L-енантіомеру він має м’які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах ?-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткочасного та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежене з причини збільшення ударного об’єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з іншими блокаторами ?-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих із артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів із дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання летального наслідку або госпіталізації, пов’язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптового летального наслідку.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується у печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізація небівололу шляхом гідроксилювання піддається генетичному окислювальному поліморфізму, що залежить від CYP2D6.  При досягненні стійкого стану (steady-state) та при однаковій дозі максимальна концентрація у плазмі незміненого небівололу в осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж в осіб зі швидким метаболізмом. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становлять у середньому 24 години, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення приблизно у 2 рази більші.

Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому  12 \% в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізації, дозування Небілету? потрібно встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільною метаболізацією потребують нижчих доз. В осіб зі швидкою метаболізацією значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 годин, а в осіб з повільною метаболізацією ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні до дози. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38 \% дози виводиться із сечею та 48 \% – з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 \% від дози.      

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки майже білого кольору з хрестоподібною насічкою для поділу з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  7 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці; 14 таблеток у блістері, по  1 або по 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А./

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

 

Місцезнаходження.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург/

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

 

Виробники.

Виробництво «in bulk», контроль серій:

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлін, Німеччина.

BERLIN-CHEMIE AG.

Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.

Пакування, контроль та випуск серій:

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина

BERLIN-CHEMIE AG.

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany

  • Комментарии
Загрузка комментариев...
Качество
(0)
Общая оценка
(0)
Цена
(0)